硫酸双肼屈嗪片简介

目录1 拼音2 英文参考3 硫酸双肼屈嗪药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源（名称）、含量（效价）3.5 性状3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 游离肼3.7.2 有关物质3.7.3 干燥失重3.7.4 炽灼残渣 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 附：* 硫酸双肼屈嗪药品说明书 1 拼音

liú suān shuāng jǐng qū qín

2 英文参考

dihydralazine sulfate [湘雅医学专业词典]

3 硫酸双肼屈嗪药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

硫酸双肼屈嗪

3.1.2 汉语拼音

Liusuan Shuangjingquqin

3.1.3 英文名

Dihydralazine Sulfate

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C8H10N6·H2SO4·2.5H2O  333.32

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为1,4双肼基2,3二氮杂萘的硫酸盐二倍半水合物。按干燥品计算，含C8H10N6·H2SO4不得少于98.0%。

3.5 性状

本品为白色至微黄色结晶性粉末，无水物为黄色粉末；无臭，味微苦。

本品在沸水中略溶，在水或乙醇中微溶。

3.6 鉴别

（1）取含量测定项下滴定后的溶液，滤过，沉淀用水洗净，在105℃干燥后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C），熔点为150～156℃。

（2）本品的饱和水溶液，遇堿性碘化汞钾试液，即显棕黑色；遇三氯化铁试液，即显蓝色。

（3）本品的饱和水溶液显硫酸盐的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

3.7 检查3.7.1 游离肼

取本品2.0mg，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液，取5ml，加临用新制的对二氨基苯甲醛溶液（取对二甲氨基苯甲醛0.2g，溶解于盐酸60ml与水40ml的混合液中）4ml，放置3分钟，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在450nm的波长处测定，吸光度不得过0.05。

3.7.2 有关物质

取本品适量，加0.6%醋酸溶液溶解并制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用稀释液（取乙二胺四醋酸二钠50mg，加流动相100ml使溶解）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（1）；精密量取对照溶液（1）1ml，置20ml量瓶中，用稀释液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（2）。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用氰基硅烷键合硅胶为填充剂，以缓冲溶液（取十二烷基硫酸钠1.44g与溴化四丁基铵0.75g，加水1000ml使溶解，用0.05mol/L硫酸溶液调节pH值至3.0）－乙腈（78：22）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按硫酸双肼屈嗪峰计算不低于2000。取对照溶液（2） 20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液、对照溶液（1）与对照溶液（2）各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，峰面积大于对照溶液（2）主峰面积的3倍（0.3%），且小于对照溶液（1）主峰面积（2.0%）的色谱峰不得多于1个，其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液（2）主峰面积的3倍（0.3%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液（2）主峰面积的5倍（0.5%）。

3.7.3 干燥失重

取本品，在80℃减压干燥至恒重，减失重量应为12.0%～15.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

3.8 含量测定

取本品约0.3g，精密称定，加水50ml与盐酸溶液（1→2）10ml，微热使溶解，放冷至室温，照永停滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于14.41mg的C8H10N6·H2SO4。

3.9 类别

抗高血压药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

硫酸双肼屈嗪片

3.12 版本

复方降压片说明书 通用名: 复方利血平片 通用名： 复方降压片 英文名: CompoundReserpineTablets 汉语拼音: FufangLixuepingPian 主要成分 ：本品为复方制剂，其组份为每片含利血平0.032mg，氢氯噻嗪3.lmg，维生素B61.0mg，混旋泛酸钙1.0mg，三硅酸镁30mg，氯化钾30mg，维生素B11.0mg，硫酸双肼屈嗪4.2mg，盐酸异丙嗪2.1mg，辅料适量。 性状： 本品为薄膜衣片，除去包衣后，显微黄色。 药理毒理： 利血平为肾上腺素能神经阻滞药，可妨碍肾上腺素能神经末梢内介质的贮存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药，可松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力。氢噻嗪则为利尿降压药。三药联合应用有显著的协同作用，促进血压下降。交感神经抑制药利血平、扩血管药硫酸双肼屈嗪和利尿降压药氢噻嗪联合应用，具有协同作用，提高了疗效，减少了剂量，从而降低了各药的不良反应，同时，氢氯噻嗪能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用；还能降低它们的水钠潴留的副作用。 药代动力学： 适应症/功效： 适用于早期和中期高血压病。 用法用量： 口服。一次1～2片，一日3次。 不良反应/副作用 ：常见的有鼻塞、胃酸分泌增多，及大便次数增多等副交感占优势现象以及乏力、体重增加等。 注意事项/禁忌 ：胃及十二指肠溃疡患者忌用；用药期间出现明显抑郁症状，即应减量或停药。 孕妇及哺乳期妇女用药： 尚不明确。 药物相互作用 ：利血平化患者，加用洋地黄可能突发心跳停止或心率失常，宜加注意。 规格 ：复方制剂 贮藏 ：密闭，避光，在干燥处保存。 包装 ：100片/瓶。 有效期 ：2年 批准文号： 生产企业： 上海信谊嘉华药业有限公司 临床研究： 为了观察服用复方降压片2年的1或2级原发性高血压患者的降压效果及该药对血糖、胰岛素、尿酸、血脂水平的影响。患者口服复方降压片以小剂量开始逐渐加量至血压稳定24周后，再逐渐减药，最终以最小的剂量、最少服药次数保持稳定的正常血压；在治疗前后进行血糖、胰岛素、血钾、总胆固醇、甘油三酯、尿酸等检测。结果显示，98例轻中度高血压病患者2年血压控制有效率为74．5％(73／98)，服药次数每日1次者48例(49％)，每日2次者33例(33．7％)，每日3次者17例(17．3％)；治疗前后血糖、胰岛素、血钾、总胆固醇、甘油三酯、尿酸等无明显变化(P>0．05)，患者无心脑血管并发症发生。证明复方降压片长期应用降压效果良好，半数病例每日1次服药可获得满意的降压效果，不良反应少。

目录1 拼音2 概述3 肼屈嗪说明书 3.1 药品名称3.2 英文名称3.3 肼太嗪的别名3.4 分类3.5 剂型3.6 肼屈嗪的药理作用3.7 肼屈嗪的药代动力学3.8 肼屈嗪的适应证3.9 肼屈嗪的禁忌证3.10 注意事项3.11 肼屈嗪的不良反应3.12 肼屈嗪的用法用量3.13 肼太嗪与其它药物的相互作用3.14 专家点评 4 肼屈嗪中毒 4.1 临床表现4.2 治疗 5 参考资料这是一个重定向条目，共享了肼屈嗪的内容。为方便阅读，下文中的 肼屈嗪 已经自动替换为 肼太嗪 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 拼音

jǐng tài qín

2 概述

肼太嗪具有中等强度的降压作用，单独使用效果欠佳，并易引起副作用，多与利血平、氢氯噻嗪、胍乙啶或普萘洛尔等合用。肼太嗪可直接松弛小动脉平滑肌，其作用主要来自于减少后负荷。主要用于治疗轻、中度高血压。本药主要损害心血管系统、血液系统、肾脏及引起过敏反应等。

3 肼太嗪说明书3.1 药品名称

肼太嗪

3.2 英文名称

Hydralazine

3.3 肼太嗪的别名

肼苯哒嗪；肼酞嗪；阿比西林；平压嗪；肼苯太素；肼屈嗪；肼苯达嗪；Apresoline

3.4 分类

循环系统药物 >心血管扩张药物 >直接作用的血管扩张剂

3.5 剂型

1.片剂：每片10mg，25mg，50mg，100mg；

2.复方片剂：安达血平片：每片含硫酸双肼太嗪10mg，利血平0.1mg；安速降压片：每片含硫酸双肼太嗪4mg，普萘洛尔10mg，呋塞米5mg，黄豆苷元25mg等。

3.注射剂：20mg（1ml）。

4.注射剂（粉）：25mg。

3.6 肼太嗪的药理作用

肼太嗪直接松弛小动脉平滑肌，它的作用主要来自于减少后负荷，可通过激活鸟苷酸环化酶（cGMP）增加血管平滑肌细胞内的cGMP的含量，使平滑肌舒张，小动脉扩张，减低外周血管阻力，扩张静脉作用小。该药扩张冠状动脉、肾、脑和内脏动脉的作用突出。对心肌有直接正性肌力作用，有直接或由于组胺释放而兴奋β受体作用。该药在充血性心衰中的主要血流动力学作用是增加心排血量。有研究表明该药治疗慢性充血性心力衰竭的重症患者（心功能Ⅳ级，心脏高度扩大），有明显疗效，表明血流动力学改善，血浆儿茶酚儿茶酚胺水平下降；对心功能Ⅲ级，心脏仅轻度扩大者，肼太嗪治疗则无明显疗效。肼太嗪治疗心力衰竭，血流动力学的改善有较大个体差异，长期应用易产生耐受性并有较频发的不良反应，故不用作血管扩张剂治疗心力衰竭的第一线用药。肼太嗪用于心力衰竭的长期治疗，并不能保持明显疗效。心率通常无改变或几乎不增快。平均动脉压无改变或仅轻微下降。但肼太嗪可反射性兴奋交感神经，使心排血量及心肌耗氧量增加，并伴有肾素分泌增加及水钠潴留，可减弱其降压作用，有心率显著增快时，可诱发心绞痛和使心力衰竭加重者应停药。对高血压患者，肼太嗪可降低体循环血管阻力，降低血压，引起反射性心动过速。肼太嗪可增加肾血流量。双肼太嗪作用与肼太嗪相似，但较缓慢、持久。CHF患者长期服用硝酸酯类发生耐药性者可考虑加用肼太嗪。收缩功能不全性心衰对ACEI禁忌或不能耐受者也可考虑采用堿酸异山梨酯/肼太嗪。

3.7 肼太嗪的药代动力学

口服肼太嗪（50～100mg）30min后可出现降压作用，作用时间可持续6～12h。肌注或静注（5～40mg）15min后起效，可持续4～8h，口服吸收快而完全，约1～4h达血药峰浓度，其生物利用度为30%～50%；87%与血浆蛋白结合，表观分布容积为1.6L/kg。大部分在肝内代谢，形成乙酰化代谢物，以活性药物（12%～14%）及代谢物形式，由肾排出，乙酰化为肼太嗪灭活的代谢途径之一，乙酰化的速度因受遗传基因的影响而有所不同，因此存有个体差异，半衰期为2～4h。

3.8 肼太嗪的适应证

1.由于长期服用可引起严重不良反应，目前临床较少用肼太嗪治疗高血压，为抵消其引起的反射性心动过速和钠水潴留，可加用β受体阻滞剂和利尿剂。

2.充血性心衰：VHeFTI试验表明，心功能Ⅱ～Ⅲ级充血性心衰患者在服用利尿剂、洋地黄基础上加用肼太嗪75mg，每天4次和异山梨酯40mg，每天4次，除改善症状外，并可降低病死率（但未能达到统计学显著性）。

3.9 肼太嗪的禁忌证

患有红斑狼疮、结缔组织病、严重心绞痛患者禁用。无心力衰竭的冠状粥样硬化性心脏病、心绞痛患者、对肼太嗪过敏者和主动脉夹层患者。

3.10 注意事项

1.冠心病、脑动脉硬化、心动过速和低血压者慎用。

2.治疗高血压时，与β阻滞剂和利尿剂合用可增加疗效，并减轻不良反应。

3.治疗心力衰竭时，与洋地黄类、利尿剂和硝酸盐合用，可降低患者的病死率。

4.但长期疗效不肯定，可产生耐受性。

5.需用大剂量时，必须权衡发生狼疮的危险和可能的效益之间的利弊。

6.静脉用药必须住院监测；

7.肾功能损害者应减少剂量；

8.肼太嗪治疗心衰患者中，停药组病死率明显升高；

9.应经常监测血压。用量不应超过每20min20mg，大多数患者在24～48h内改为口服。

3.11 肼太嗪的不良反应

1.在冠心病患者可诱发心绞痛。

2.红斑性狼疮样综合征：每天剂量大于300mg长期服用可引起红斑性狼疮样综合征、类风湿关节炎等。

3.12 肼太嗪的用法用量

先给1mg静脉缓注试验剂量，如1min后无不良反应，可在4min内给4mg静脉缓慢注射。以后根据血压情况每20min用药1次，每次5～10mg。一般用量以维持舒张压在90～100mmHg之间为宜。

3.13 药物相互作用

1.二氮嗪或其他降压药可使肼太嗪的降压作用加强。

2.拟交感胺类药可使肼太嗪的降压作用降低。

3.非甾体类抗炎止痛药可使肼太嗪的降压作用减弱。

4.食物可增加肼太嗪的生物利用度，故宜在餐后服用。

5.与普萘洛尔（心得安）合用可使普萘洛尔最大血药浓度增高两倍，合用时应减少普萘洛尔（心得安）剂量。

6.与呋塞米合用可使呋塞米的半衰期缩短，这是因为该药增加了肾血流量；

7.与吲哚美辛（消炎痛）合用可使肼太嗪的降压作用减弱。

3.14 专家点评

由于肼太嗪长期应用，不良反应比较严重，当前临床较少应用肼太嗪降压。由于其可增加子宫血流量，产科医师在治疗妊娠子痫前期高血压时，有时采用肼太嗪静注。鉴于VHeFTI试验结果，肼太嗪与硝酸异山梨酯长期合用，可降低心衰患者的死亡率，故对充血性心衰患者可以考虑使用，但两药剂量均应低于国外用量。

4 肼太嗪中毒

肼太嗪（肼苯哒嗪、肼酞嗪）具有中等强度的降压作用，单独使用效果欠佳，并易引起副作用，多与利血平、氢氯噻嗪、胍乙啶或普萘洛尔等合用。

口服、肌注及静注用药吸收良好。口服0.5～2h，血药浓度达高峰，半衰期为2～8h，代谢产物75%由肾排出，肾功能不全病人可有蓄积作用。主要用于治疗轻、中度高血压。口服、肌注或静注，每次10mg，4/d，2～4d后，增加10mg/周，可增至每次50mg，4/d。小鼠经口LD50大于800mg/kg，经静脉注射LD50为590mg/kg。本药主要损害心血管系统、血液系统、肾脏及引起过敏反应等。[1]

4.1 临床表现

[1]

1.不良反应

如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、心悸、皮肤潮红、皮疹等。

2.中毒表现

（1）狼疮样综合征表现：发热，心包腔、胸膜腔、腹膜腔积液，皮肤病变、贫血、白细胞减少、血尿、蛋白尿、肝脾肿大、高球蛋白血症，以致发展为典型的红斑狼疮。

（2）低血压、头晕、耳鸣、恐惧、焦虑、震颤、肌阵挛，偶可引起脑梗死或意识丧失。

（3）血压骤降可导致循环衰竭、呼吸衰竭。

（4）心动过速、心绞痛，心电图示心肌缺血改变，甚至发生心肌梗死。

（5）少尿、无尿、尿毒症症状。

（6）贫血、白细胞、全血细胞减少，紫癜。

4.2 治疗

肼太嗪中毒的治疗要点为[1]：

1.口服大量者，立即催吐、洗胃，用硫酸镁导泻。

2.出现周围神经炎，可给予维生素B1、B6及爱维治等。

3.出现红斑狼疮综合征时，可应用糖皮质激素等。