盐酸乙胺简介
目录1 拼音2 英文参考3 药品说明书 3.1 盐酸乙胺的别名3.2 外文名3.3 适应症3.4 用量用法3.5 注意事项3.6 规格 附：* 盐酸乙胺相关药品说明书其它版本 1 拼音
yán suān yǐ àn
2 英文参考ethylamine hydrochloride
3 药品说明书3.1 盐酸乙胺的别名二乙盐酸胺可拉明盐酸乙胺 ,尼可刹米
3.2 外文名Nikethamide ,Coramine
3.3 适应症用于中枢性呼吸及循环衰竭、 *** 、其他中枢抑制药的中毒急救。
3.4 用量用法
皮下注射、静注或肌注，每次0.25～0.5g。
3.5 注意事项大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直，应及时停药以防惊厥。 口服、注射吸收好。
3.6 规格针剂：每支0.375g（1.5ml）；0.50g（2ml）。
盐酸乙胺丁醇片
【不良反应】1.发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（视神经炎每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生）。视力变化可为单侧或双侧；2.发生率较少者为畏寒、关节肿痛（尤其大趾、髁、膝关节）、病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）；3.发生率极少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应；或麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力（周围神经炎）。
【注意事项】1.对诊断的干扰：服用本品可使血尿酸浓度测定值增高；2.下列情况应慎用：痛风、视神经炎、肾功能减退；3.治疗期间应检查：眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每日检查一次，尤其是疗程长，每日剂量超过15mg/kg的患者；血清尿酸测定，由于本品可使血清尿酸浓度增高，引起痛风发作。因此在疗程中应定期测定；4.如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品一日剂量宜一次顿服；5.乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时，应至少与一种以上药物合用；6.鉴于目前尚无切实可行的测定血药浓度方法，剂量应根据患者体重计算。肝或肾功能减退的患者，本品血药浓度可能增高，半衰期延长。有肾功能减退的患者应用时需减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.乙胺丁醇可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。本品在小鼠实验中高剂量可引起腭裂、脑外露和脊柱畸形等；大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形；在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实，孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚不清楚；2.乙胺丁醇可分布至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，哺乳期妇女用药须权衡利弊。
【儿童用药】13岁以下儿童尚缺乏临床资料。由于在幼儿中不易监测视力变化，故本品不推荐用于13岁以下儿童。
【老年患者用药】 老年人往往伴有生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。
【药物相互作用】 1.与乙硫异烟胺合用可增加不良反应；2.与氢氧化铝同用能减少本品的吸收；3.与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。
烟酸乙胺是一种中枢兴奋药，为无色至淡黄色的澄清油状液体；放置冷处，即成结晶；有轻微的特臭，味苦；有引湿性。能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。也有通过颈动脉化学感受器反射的间接兴奋作用，从而使呼吸加深加快，对伴有高碳酸血症的呼吸衰竭，能拮抗二氧化碳对中枢的麻醉作用。对血管运动中枢有轻微的兴奋作用。临床用于中枢性呼吸及循环衰竭、 *** 、其他中枢抑制药的中毒急救。
2 烟酸乙胺药典标准2.1 品名2.1.1 中文名烟酸乙胺
2.1.2 汉语拼音Nikeshami
2.1.3 英文名Nikethamide
2.2 结构式
2.3 分子式与分子量
C10H14N2O 178.23
2.4 来源（名称）、含量（效价）本品为N,N二乙基烟酰胺。含C10H14N2O不得少于98.5% （g/g）。
2.5 性状本品为无色至淡黄色的澄清油状液体；放置冷处，即成结晶；有轻微的特臭，味苦；有引湿性。
本品能与水、乙醇、三氯甲烷或乙醚任意混合。
2.5.1 相对密度本品的相对密度（2010年版药典二部附录Ⅵ A）在25℃时为1.058～1.066。
2.5.2 凝点本品的凝点（2010年版药典二部附录Ⅵ D）为22～24℃。
2.5.3 折光率本品的折光率（2010年版药典二部附录Ⅵ F）在25℃时为1.522～1.524。
2.6 鉴别（1）取本品10滴，加氢氧化钠试液3ml，加热，即发生二乙胺的臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
（2）取本品1滴，加水50ml，摇匀，分取2ml，加溴化氰试液2ml与2.5%苯胺溶液3ml，摇匀，溶液渐显黄色。
（3）取本品2滴，加水1ml，摇匀，加硫酸铜试液2滴与硫氰酸铵试液3滴，即生成草绿色沉淀。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》135图）一致。
2.7 检查2.7.1 酸堿度取本品5.0g，加水溶解并稀释至20ml，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为6.5～7.8。
2.7.2 溶液的澄清度与颜色取本品2.5g，加水溶解并稀释至10ml，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
2.7.3 氯化物取本品5.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.0014%）。
2.7.4 有关物质取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇－水（30：70）为流动相，检测波长为263nm。理论板数按烟酸乙胺峰计算不低于2000，烟酸乙胺峰与其相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。
2.7.5 易氧化物取本品1.2g，加水5ml与高锰酸钾滴定液（0.02mol/L）0.05ml，摇匀，粉红色在2分钟内不得消失。
2.7.6 水分取本品0.5g，加二硫化碳5ml，立即摇匀观察，溶液应澄清。
2.8 含量测定取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于17.82 mg的C10H14N2O。
2.9 类别中枢兴奋药。
2.10 贮藏遮光，密封保存。
2.11 制剂烟酸乙胺注射液
2.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
3 烟酸乙胺说明书3.1 药品名称烟酸乙胺
3.2 英文名称Nikethamide
3.3 烟酸乙胺的别名二乙烟酰胺；可拉明；盐酸乙胺 ,烟酸二乙胺；尼可刹米；Coramine；Niketamid；Nikethylamidum
3.4 分类神经系统药物 >中枢兴奋药物 >延髓兴奋药
3.5 剂型针剂：每支0.25g（1ml），0.375g（1.5ml），0.5g（2ml）。
3.6 烟酸乙胺的药理作用烟酸乙胺能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。也可通过 *** 颈动脉窦和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用，对其他器官则无直接兴奋作用，剂量过大可引起惊厥。烟酸乙胺具有作用温和、安全范围大、毒性较小的特点。
3.7 烟酸乙胺的药代动力学口服及注射易吸收，作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10min，这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化为N甲基烟酰胺，经尿排出。
3.8 烟酸乙胺的适应证用于中枢性呼吸及循环衰竭、 *** 、其他中枢抑制药的中毒急救。
用于呼吸抑制抢救，烟酸乙胺为最常用的呼吸兴奋剂，可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，其中对吗啡类药物中毒所致呼吸抑制效果最好，对吸入全麻药中毒次之，对巴比妥药物中毒效果最差。对肺心病引起的呼吸衰竭有效。各种原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血症等。
3.9 烟酸乙胺的禁忌证1.孕妇、哺乳者、对烟酸乙胺过敏者、儿童以及急性卟啉症禁用。
2.小儿高热和无呼吸衰竭时禁用。
3.禁与巴比妥类、洋地黄类在同一溶液中给药，禁止与水解蛋白配伍。
3.10 注意事项1.脑水肿、心动过速、甲亢、心律不齐、心脏病、嗜酪细胞瘤、支气管哮喘、溃疡病、急性心绞痛及孕妇、急性血卟啉症。
2.对呼吸肌麻痹者无效。
3.出现血压升高、震颤时应及时停药。
4.烟酸乙胺不可动脉注射，因可致动脉痉挛和血栓。一旦出现面部肌肉痉挛，肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。
5.过量可引起癫痫样惊厥，随之出现昏迷。惊厥发作可静脉注射苯二氮卓类药或小剂量硫喷妥钠控制。
6.与鞣酸、有机堿盐类及各种金属盐类配伍，均可能产生沉淀；遇堿类加热可水解，并脱去乙二胺基生成烟酸盐。
7.用药时须配合人工呼吸和给氧措施。
3.11 烟酸乙胺的不良反应可引起多汗、恶心、呕吐、打喷嚏、呛咳、面部潮红、全身瘙痒、皮疹等，大剂量时可引起心悸、血压升高、脉搏加快、心律失常、震颤及肌肉僵直。严重者可致惊厥，应及时停药。惊厥时可立刻注射苯二氮卓类或小剂量硫喷妥钠控制。
3.12 烟酸乙胺的用法用量1.皮下注射、静注或肌注，每次0.25～0.5g，必要时1～2h重复1次，极量每次1.25g；6个月～1岁小儿每次75mg。
2.口服：成人每次0.25～0.5g，每天2次。
3.13 药物相互作用1.苯巴比妥钠、戊巴比妥钠、异戊巴比妥钠、司可巴比妥钠、硫喷妥钠、苯妥英钠、氯氮、甲丙氨酯。盐酸酚芐明、双嘧达莫（潘生丁）、溴芐铵、硝普钠、二氮嗪、氨茶堿、氢氯噻嗪、呋塞米（速尿）、利尿酸钠、促皮质素、水银蛋白、复方氨基酸、碳酸氢钠、盐酸异丙嗪、盐酸维洛沙秦、盐酸阿糖胞苷、硫酸长春新堿，所有油溶性针剂，所有菌、疫苗。
2.烟酸乙胺注射剂与氯霉素注射剂配伍，在混合前应用注射用水稀释。烟酸乙胺过量引起的昏迷，用呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效；与堿性药物配伍，可致动脉栓塞。
3.14 专家点评烟酸乙胺相对安全范围大，在体内维持时间短，用药后则以小量、间歇、交替给药为好。与洛贝林或咖啡因交替使用，可增强疗效。对吗啡引起的呼吸抑制效果较好；对巴比妥类引起的呼吸抑制疗效较差；对呼吸肌麻痹引起的呼吸抑制无效。一旦出现面部肌肉痉挛、肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。使用烟酸乙胺同时，应积极处理原发病、给氧、气道支持、控制感染等措施，这是抢救成功的根本和关键。
4 烟酸乙胺中毒烟酸乙胺（可拉明、二乙烟酰胺）对延髓呼吸中枢具有直接兴奋作用，也有通过颈动脉化学感受器反射的间接兴奋作用，从而使呼吸加深加快，对伴有高碳酸血症的呼吸衰竭，能拮抗二氧化碳对中枢的麻醉作用。对血管运动中枢有轻微的兴奋作用。[1]
4.1 临床表现本品的有效治疗量与中毒量是较接近的，过量反应有不安、瘙痒、颜面潮红、出汗、咳嗽、恶心、呕吐及肌肉抽搐，特别是面部肌肉抽搐，此时应避免继续给药，以防止惊厥发生。本品可皮下、肌肉或静脉注射，极量是1.25g/次。[2]
4.2 诊断烟酸乙胺中毒的诊断要点为[2]：
有烟酸乙胺应用史，出现上述表现。
4.3 治疗烟酸乙胺中毒的治疗要点为[2]：
yán suān yǐ àn dīng chún
2 英文参考ethambutol hydrochloride [湘雅医学专业词典]
3 盐酸乙胺丁醇药典标准3.1 品名3.1.1 中文名盐酸乙胺丁醇
3.1.2 汉语拼音Yansuan Yi'andingchun
3.1.3 英文名Ethambutol Hydrochloride
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C10H24N2O2·2HCl 277.23
3.4 来源（名称）、含量（效价）本品为（2R,2（S（R*,R*）]R]（+）2,2'（1,2乙二基二亚氨基）双1丁醇二盐酸盐。按干燥品计算，含C10H24N2O2·2HCl不得少于98.5%。
3.5 性状本品为白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭；略有引湿性。
本品在水中极易溶解，在乙醇中略溶，在三氯甲烷中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。
3.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为199～204℃，熔融时同时分解。
3.5.2 比旋度取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.10g的溶液。在25℃时，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+6.0°至+7.0°。
3.6 鉴别（1）取本品约20mg，加水2ml溶解后，加硫酸铜试液2～3滴，摇匀，再加氢氧化钠试液2～3滴，显深蓝色。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》311图）一致。
（3）本品显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
3.7 检查3.7.1 酸度取本品，加水制成每1ml中含50mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥH），pH值应为3.4～4.0。[1]
3.7.2 （+）2氨基丁醇（杂质Ⅰ）取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，作为供试品溶液；取（+）2一氨基丁醇对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为对照品溶液；另取盐酸乙胺丁醇对照品与（+）2一氨基丁醇对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每Iml中约含盐酸乙胺丁醇5mg和（+）2一氨基丁醇0.5mg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录V B）试验，吸取上述三种溶液各2ul，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲醇一水一浓氨溶液（75：15：10）为展开剂，展开，晾干，于110℃加热10分钟，放冷，喷以茚三酮溶液（取茚三酮1.0g，加乙醇50ml使溶解，再加入冰醋酸10ml，摇匀），在110℃加热5分钟。在系统适用性试验溶液色谱图中应显两个清晰分离的斑点，供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（1.0%）。[1]
3.7.3 有关物质取本品约20mg，精密称定，置20ml量瓶中，加乙腈约10ml、三乙胺0.5ml，超声5分钟使溶解，用乙腈稀释至刻度，摇匀，精密量取4ml，置10ml量瓶中，精密加入（R）一（+）一α一甲基芐基异氰酸酯15u1，密塞，摇匀，置70℃水浴保温20分钟，放冷，摇匀，作为供试品溶液（临用新制）；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为甲醇一水（50：50），流动相B为甲醇，按下表进行线性梯度洗脱；检测波长为215nm。柱温为40℃。取乙胺丁醇系统适用性对照品约4mg，精密称定，置10ml量瓶中，精密加入乙腈4ml和三乙胺100ul，超声5分钟使溶解，精密加入（R）一（+）一α一甲基芐基异氰酸酯15u1，置70℃水浴保温20分钟，放冷，摇匀，取10ul注入液相色谱仪，记录色谱图，乙胺丁醇衍生物峰的保留时间约为14分钟，乙胺丁醇衍生物峰与相对保留时间约为1.3处的杂质Ⅱ衍生物峰的分离度应大于4.0。精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中，如在乙胺丁醇衍生物相对保留时间0.75至1.5之间有杂质峰，杂质Ⅱ衍生物峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的杂质峰可忽略不计。
时间（分钟） 流动相A（%） 流动相B（%） 0 71 29 30 71 29 35 0 100 37 0 100 38 71 29
[1]
3.7.4 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.7.5 炽灼残渣不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
3.7.6 重金属取本品1.0g，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5）2ml与水适量使溶解成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定取本品约0.2g，精密称定，置50ml量瓶中，加水20ml使溶解，加硫酸铜试液1.8ml，边振摇边加入氢氧化钠试液7ml，用水稀释至刻度，摇匀，离心（每分钟4500转），精密量取上清液10ml，加氨一氯化铵缓冲液（pH 10.0）（取氯化铵70g，加水300ml溶解后，加浓氨溶液100ml，再加水稀释至1000ml，用浓氨溶液调节pH值至10.0）10ml与水100ml，加CuPAN试液①0.15ml，用乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.0lmol/L）滴定至溶液由蓝紫色经浅红色至浅黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.0lmol/L）相当于2.7723mg的C10H24N2O2·2HC1。[1]
注①：CuPAN试液的配制 称取1（2联氮吡啶）2萘酚1.0g与乙二胺四乙酸铜钠四水合物（C10H12CuN2Na2O8·4H2O）11.1g，混匀，得到一种灰橙黄色或灰红棕色或亮灰紫色的粉末。取混合物0.5g，置50ml量瓶中，用1,4二氧六环溶液（1→2）溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。
CuPAN试液的纯度测定 精密量取CuPAN试液1ml，置100ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），以水为空白，在470nm的波长处测定吸光度，应不低于0.48。
3.9 类别抗结核病药。
3.10 贮藏遮光，密封保存。
3.11 制剂（1）盐酸乙胺丁醇片 （2）盐酸乙胺丁醇胶囊
3.12 附：3.12.1 杂质I:中文名：（+）2一氨基丁醇
英文名：（+） 2aminobutanlol
结构式：
3.12.2 杂质Ⅱ：
中文名：（2R，2’S）2，2’（乙二基二亚氨基）一双1丁醇（内消旋一乙胺丁醇）
英文名：（2R,2’S）2，2’（ ethylenediimino） dibutanlol（ mesoethambutol）
结构式：见下
3.12.3 杂质Ⅲ：中文名：（2R，2’R）2，2’（乙二基亚氨基）一双1丁醇[（R，R）乙胺丁醇）]
英文名：（2R,2’R）2，2’（ ethylenediimino） dibutanlol[（R，R）ethambutol]
结构式：
杂质Ⅱ：RCH2 0H，R’H；
杂质Ⅲ：RH，R’CH20H[1]
3.13 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 盐酸乙胺丁醇说明书4.1 盐酸乙胺丁醇的别名盐酸乙胺丁醇 ,乙胺丁醇
4.2 外文名Ethambutol
4.3 盐酸乙胺丁醇的适应症为二线抗结核药，可用于经其他抗结核药治疗无效的病人，常与其他抗结核药联合应用，以增强疗效，并延缓细菌耐药性的产生。
4.4 盐酸乙胺丁醇的用量用法口服：开始时1日每千克体重服25mg，分2～3次给予。服药至每8周后减量为1日每千克体重15mg，分为2次。在长期联合用药方案中，盐酸乙胺丁醇可1周2次，每次每千克体重50mg。
4.5 注意事项1.主要不良反应是球后视神经炎，其发生与剂量大小有关（按正常用法，发生率为0.8%），长期服药易于引起。表现为视敏度降低、辨色力受损、视野缩窄、出现暗点等，停药后可缓慢恢复，也有不能恢复者。用药期间应检查视觉。
2.胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻等。
3.偶有过敏反应、肝功能损害、下肢麻木、关节炎、粒细胞减少、高尿酸血症、精神症状（幻觉、不安、失眠）等。
4.乙醇中毒者、乳幼儿慎用。糖尿病病人必须在控制糖尿病的基础上方可使用盐酸乙胺丁醇。已发生糖尿病性眼底病变者慎用盐酸乙胺丁醇，以防眼底病变加重。肾功能不良者减量慎用
4.6 规格
