EAA是一种化学物质,请问,具体是什么,名称以及成分等等,谢谢各位大虾
乙烯丙烯酸共聚物EAA
一、简介:
乙烯丙烯酸共聚物(Ethylene Acrylic Acid 简称EAA)是一种具有热塑性和极高粘接性的聚合物,由于羧基团的存在以及氢键的作用,聚合物的结晶化被抑制,主链的线性被破坏,因此提高了EAA的透明性和韧性,降低了熔点和软化点。
当MI相同时,随着AA含量的增加,EAA的透明性、韧性、粘接性、耐环境应力开裂性会增加;相反,其刚性、湿蒸汽透射率、抗蠕变性、耐化学性会更好。
当AA含量相同时,随着MI的增加,EAA的粘接性、加工性会更好;相反,其韧性、耐环境应力开裂性会增加。
二、特性:
1、优异的粘接性,与EAA能粘接的材料有:铝和锡等金属及其氧化物、玻璃、纤维素、木材、皮革、玻璃纸、蛋白质、尼龙、聚氨酯、聚乙烯、三元乙丙胶等
2、韧性和屈挠性
3、易加工性
三、应用领域:
EAA广泛应用于包装、粉末涂层、粘合剂、热熔胶、密封材料、水性溶剂等方面,下面简要介绍:
毒性
使用限量
食品添加剂最大允许使用量最大允许残留量标准
己酸甲酯 试剂级价格
ChemicalBook CAS数据库列表 己酸甲酯
己酸甲酯
己酸甲酯,106-70-7,结构式
己酸甲酯
CAS号:106-70-7
英文名称:Methyl hexanoate
中文名称:己酸甲酯
CBNumber:CB6755858
分子式:C7H14O2
分子量:130.18
MOL File:106-70-7.mol
己酸甲酯化学性质
熔点 :-71 °C (lit.)
沸点 :151 °C (lit.)
密度 :0.885 g/mL at 25 °C (lit.)
蒸气压 :3.7 hPa (20 °C)
折射率 :n20/D 1.405
FEMA :2708 | METHYL HEXANOATE
闪点 :113 °F
储存条件 :Store below +30°C.
溶解度 :chloroform: soluble100mg/mL, clear
形态 :Liquid
颜色 :Colorless
水溶解性 :1.325g/L(20 ºC)
JECFA Number :1871
BRN :1744683
稳定性 :Stable. Flammable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases.
LogP :2.34
CAS 数据库 :106-70-7(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Hexanoic acid, methyl ester(106-70-7)
EPA化学物质信息 :Methyl hexanoate (106-70-7)
安全信息
危险类别码 :10
安全说明 :43-16-36/37/39-7
危险品运输编号 :UN 3272 3/PG 3
WGK Germany :1
RTECS号 :MO8401400
TSCA :Yes
危险等级 :3
包装类别 :III
海关编码 :29159080
毒性 :LD50 orally in Rabbit: >5000 mg/kg
己酸甲酯 MSDS
Methyl hexanoate
正己酸甲酯
己酸甲酯性质、用途与生产工艺
毒性 GRAS(FEMA)。
使用限量 FEMA(mg/kg):软饮料4.1;冷饮8.5;糖果5.3;焙烤食品20。
适度为限(FDA§172.515,2000)。
食品添加剂最大允许使用量最大允许残留量标准
▼
添加剂中文名称 允许使用该种添加剂的食品中文名称 添加剂功能 最大允许使用量(g/kg) 最大允许残留量(g/kg)
己酸甲酯 食品 食品用香料 用于配制香精的各香料成分不得超过在GB 2760中的最大允许使用量和最大允许残留量
化学性质 无色液体。呈菠萝似香气。熔点-71℃,沸点151.2℃,折射率(nD20)1.4054,相对密度(d2525)0.8850。溶于乙醇和乙醚,不溶于水。
天然品存在于菠萝等中。
用途 GB 2760--1996规定为允许使用的食用香料。主要用以配制菠萝和杏子等型香精。
用途 用作香料和用于有机合成
用途 用于有机合成、食品工业,也用作气相色谱参比物及溶剂
用途 气相色谱分析标准。有机合成。去垢剂、乳化剂、湿润剂等的中间体。
生产方法 由甲醇和己酸在浓硫酸存在下于130~140℃中酯化而成。
由椰子油醇解而得。
类别 易燃液体
毒性分级 低毒
急性毒性 口服-大鼠 LD50: 5000 毫克/公斤吸入-小鼠 LD50: 14 克/立方米/2小时
可燃性危险特性 遇明火、高温、氧化剂较易燃燃烧产生刺激烟雾
储运特性 库房通风低温干燥与氧化剂分开存放
灭火剂 干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂
己酸甲酯上下游产品信息
上游原料
油醇 己酸 2,3-二氯-5,8-二羟基-1,4-萘醌 浓硫酸 椰子油 己酰氯
下游产品
N,N-二甲基己酰胺 2-甲基戊酸甲酯 己酸糠酯 戊酸甲酯 己酸丙酯
己酸甲酯 试剂级价格
更新日期:2022/11/07
产品编号:A10757
产品名称:己酸甲酯, 99% Methyl hexanoate, 99%
CAS编号:106-70-7
包装:50g
价格:410元
更新日期:2022/11/07
产品编号:R10159
产品名称:己酸甲酯标准溶液,100ppm Methyl hexanoate Standard solution, 100ppm
CAS编号:106-70-7
包装:1ml
价格:210元
己酸甲酯生产厂家
全球有264家供应商
爱尔兰 1 比利时 1 德国 10 法国 2 美国 63 美洲 1 欧洲 2 日本 6 瑞典 1 瑞士 4 斯洛伐克 1 乌克兰 1 西班牙 2 新加坡 1 印度 12 英国 13 中国 143 全球 264 己酸甲酯国内生产厂家
公司名称:河南香多实业有限公司
联系电话: 15981848961
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产品数:434
优势度:58
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国家:中国
产品数:96815
优势度:76
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国家:中国
产品数:40242
优势度:62
公司名称:阿法埃莎(中国)化学有限公司
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国家:中国
产品数:30133
优势度:84
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国家:中国
产品数:24540
优势度:81
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优势度:61
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优势度:59
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电子邮件:jerry.ma@hanhonggroup.com
国家:中国
产品数:43028
优势度:64
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联系电话:021-50135380
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国家:中国
产品数:32344
优势度:50
公司名称:吉良化学
联系电话:21-62165282
电子邮件:bidingchem@163.com
国家:中国
产品数:558
优势度:60
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中文名称:
地塞米松
英文名称:
dexamethasone
定义:
肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,主要用于治疗严重细菌感染和严重过敏性疾病、各种血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、严重皮肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤治疗及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等。
应用学科:
免疫学(一级学科);应用免疫(二级学科);免疫治疗(三级学科)
以上内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布 求助编辑百科名片
地塞米松,又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。
目录
基本信息
药品简介
历史
药理作用
实验室测定方法
药物相互作用
适应症
剂量及用法
不良反应
来源及前景
使用注意
配伍禁忌
相关数据
制备方法
基本信息
药品简介
历史
药理作用
实验室测定方法
药物相互作用
适应症
剂量及用法
不良反应
来源及前景
使用注意
配伍禁忌
相关数据
制备方法
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编辑本段基本信息药品名称:地塞米松 英文名:dexamethasone异名:德沙美松;氟甲强的松龙氟甲去氢氢化可的松氟美松甲氟烯索,地塞米松,Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。 化学名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 制造专利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck &Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。 CAS号:50-02-2 分子式:C22H29FO5 分子量:392.5 适应症:同泼尼松。 编辑本段药品简介
地塞米松(图2)
地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松,是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 编辑本段历史1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck &Co.生产地塞米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达12种以上。
地塞米松(图3)
地塞米松(图4)
地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 编辑本段药理作用抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。 编辑本段实验室测定方法方法名称:地塞米松原料药-地塞米松-高效液相色谱法 应用范围:本方法采用高效液相色谱法测定地塞米松原料药中地塞米松的含量。 本方法适用于地塞米松原料药。 方法原理: 供试品加甲醇溶解后用流动相稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长240nm处检测地塞米松的峰面积,计算出其含量。 试剂: 1. 乙腈 2. 甲醇 仪器设备:1.仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按地塞米松峰计算应不低于3000。
1.3 紫外吸收检测器 2.色谱条件 2.1 流动相:乙腈水=4 6 2.2 检测波长:240nm 2.3 柱温:室温 试样制备: 1.对照品溶液的制备 精密称取地塞米松对照品约15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。 2.供试品溶液的制备 精密称取供试品约15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。 注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤: 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长240nm处测定地塞米松(C22H29FO5)的峰面积,计算出其含量。 参考文献:中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005版,二部,p.184。 编辑本段药物相互作用
地塞米松(图5)
(1)非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松的代谢,使其半衰期缩短2倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。 (2)与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。 (3)与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用;可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
地塞米松(图6)
(4)与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。 (5)糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。 编辑本段适应症
泼尼松龙
适应证同泼尼松龙,本品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、降低颅内高压以及柯兴综合征的诊断与病因鉴别诊断。泼尼松龙适应证:肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。 本品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 编辑本段剂量及用法片剂:0.75mg/片。开始0.75~3mg/次,2~4次/日,维持量0.5~0.75mg/d。地塞米松注射液2.5mg/1ml,5mg/ml。5~10mg/次,1~2次/日。肌注或加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。软膏:0.05%。 口服:1日0.75~6mg,分2~4次服用。维持剂量1日0.5~0.75mg。肌注(地塞米松醋酸酯注射液),1次8~16mg,间隔2-3周1次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2~20mg,或遵医嘱。抗炎、抗过敏,每日1.5~3mg,每晨一次或早、午两次分服。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。 肌注(醋酸地塞米松注射液):一次8-16mg,间隔2-3周一次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2-20mg,或遵医嘱。时间药理学用药方法参考:长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。早七时服3/4或全量。地塞米松片0.75mg,地塞米松磷酸钠注射液(1)1ml:2mg(2)1ml:5mg。地塞米松软膏或霜剂0.05~0.1%。口服,一日0.75-6mg,分2—4次服,维持量,一日0.5-0.75mg下午1时补足全量。1点以后不用药。 编辑本段不良反应
荨麻疹
地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类: 1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2.患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。 物质代谢和水盐代谢紊乱 长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱,出现类肾上腺皮质功能亢进综合征,如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状,一般不需特殊治疗,停药后可自行消退。但肌无力恢复慢且不完全。低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施可减轻这些症状。此外,糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成,可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡,使生长发育受到影响。 诱发或加重感染糖皮质激素可抑制机体的免疫功能,且无抗菌作用,故长期应用常可诱发感染或加重感染,可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃,特别是原有抵抗力下降者,如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等。由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好,掩盖感染发展的症状,故在决定采用长程治疗之前应先检查身体,排除潜在的感染,应用过程中也宜提高警惕,必要时需与有效抗菌药合用,特别注意对潜在结核病灶的防治。 消化系统并发症 Gucocorticoid能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡,糖皮质激素也能掩盖溃疡的初期症状,以致出现突发出血和穿孔等严重并发症,应加以注意。长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重。在合用其他有胃刺激作用的药物(如aspirin、indometacin、butazolidin)时更易发生此副作用。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。 心血管系统并发症长期应用糖皮质激素,由于可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥样硬化。 骨质疏松及椎骨压迫性骨折骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症。肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构,通常受影响最严重。这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性,增加钙磷排泄,抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关。如发生骨质疏松症则必须停药。为防治骨质疏松宜补充维生素D(vitamin D),钙盐和蛋白同化激素等。 编辑本段来源及前景地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 编辑本段使用注意较大量服用,易引起糖尿及类柯兴综合症。长期服用,较易引起精神症状及精神病,有忆病史及精神病史者最好不用。溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用。其余注意事项,参见本类药物"应用注意事项"。规格:1.醋酸地噻米松片:每片0.75mg。地塞米松磷酸钠注射液:每支1mg(1ml)、2mg(1ml)、5mg(1ml)。 糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤鸦片”,属化妆品严禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好,但长期使用不仅会造成依赖,而且可导致皮炎甚至各种疾病。 编辑本段配伍禁忌地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效;与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。 编辑本段相关数据MDL号:MFCD00064136 EINECS号:200-003-9 RTECS号:TU3980000 BRN号:2066651 PubChem号:24893536 摩尔折射率:100.23 摩尔体积(m3/mol):296.2 等张比容(90.2K):812.3 表面张力(dyne/cm):56.5 极化率(10-24cm3):39.73 编辑本段制备方法一种新的地塞米松21-羟基物的生产工艺方法,以中间体21-醋酸酯为底物,以含0~10%氯仿的适量甲醇作为溶剂对底物进行半溶,用碱作为催化剂进行水解反应,反应完全后用醋酸中和,将反应液减压浓缩至适量体积,降温,过滤,用水冲洗滤饼,干燥得21-羟基物。该工艺可缩短生产周期,提高21-羟基物的质量和收率,减少21-羟基物中杂质的含量。
胸腺嘧啶
简写:T
拼音:xiōngxiànmìdìng
英文名称:thymine5-methyluracil
说明:简写为T。自胸腺中分离得到的一种嘧啶碱。易溶于热水,335~337℃可分解。也可用化学方法合成。用于药物制造。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸中的碱基之一。可与脱氧核糖结合形成胸腺嘧啶的脱氧核苷,其5-位甲基上的氢为氟取代后的产物称为三氟代胸腺嘧啶脱氧核苷,用做抗核酸代谢类抗肿瘤药物。紫外线照射可使DNA分子中同一条链两相邻的胸腺嘧啶碱基之间形成二聚体,影响了DNA的双螺旋结构,使其复制和转录功能均受到阻碍。DNA分子中的一条链上的胸腺嘧啶(T)与另一条链的腺嘌呤(A)相配对,形成2个氢键,是DNA双螺旋结构稳定的重要作用力之一。
中文名称】胞嘧啶;4-氨基-2-羟基嘧啶细胞碱;细胞嘧啶;胞嗪;氧胞嘧啶
简写为C。核酸中嘧啶型碱基之一。存在于DNA和RNA中。在植物DNA中,除胞嘧啶外,还有少量的5-甲基胞嘧啶。在DNA的双股螺旋中,一股链上的胞嘧啶与另一股链上的鸟嘌呤配对,分子间形成三个氢键。这种碱基互补对之间的氢键是DNA双螺旋结构稳定性的重要作用力之一。胞嘧啶核苷、胞嘧啶核苷酸均可作为升高白细胞的药物。可由二巯基尿嘧啶、浓氨水和氯乙酸为原料合成制得。
【英文名称】cytosine4-amino-2H-pyrimidi-none;4-Amino-2(1H)-pyrimidinone:2-Oxy-4-amino pyrimidine
分子式:C4H5N3O (C4H5N3O.H2O)
分子量: 111.10 (129.12)
CAS No. 71-30-7
EINECS 登录号:200-749-5
白色片状结晶。100℃失水,300℃时成棕色,320~325℃分解。1g产品能溶于130ml水,微溶于乙醇,不溶于乙醚。pH2时,最大吸收波长276nm,摩尔吸光系数10000,最小吸收波长238nm,吸光度比值A250/A260=0.48、A280/A260=1.53、A290/A260=0.78。有刺激性。
【用途】
胞嘧啶核苷、胞嘧啶核苷酸均可作为升高白细胞的药物。 胞嘧啶是精细化工、农药和医药的重要中间体,特别在医药领域,主要用于合成抗艾滋病药物及抗乙肝药物拉米夫定,抗癌药物吉西他宾、依诺他宾以及5-氟胞嘧啶等,应用非常广泛。
腺嘌呤,氨基嘌呤, 6-氨基嘌呤磷酸盐
【性质】
分子式C5H5N5·H3PO4,分子量233.14。学名6-氨基嘌呤磷酸盐。存在于茶叶和甜菜汁中。白色粉末或针状结晶。无味。熔点365℃。难溶于冷水,溶于沸水。微溶于乙醇,溶于乙醚和氯仿。可由丙二酸二乙酯制得4,6-二羟基嘧啶,然后经硝化、氯化、氨化、环合等反应得到6-氨基嘌呤。
【作用和用途】
本品是核酸的组成成分,参与遗传物质的合成。能促进白细胞增生,使白细胞数目增加,用于防治各种原因引起的白细胞减少症,特别是用于肿瘤化学治疗时引起的白细胞减少症,也用于急性粒细胞减少症。
用于各种原因引起的白细胞减少症、急性粒细胞减少症。
鸟嘌呤 鸟嘌呤鸟嘌呤 niǎo piāo líng
英文名称:guanine-quadruplexes
三维模型分子式C5H5N5O,分子量151,13 g/mol,白色正方形结晶或无定形粉末。易溶于氢氧化铵、氢氧化碱和稀酸溶液,微溶于乙醇和乙醚,几乎不溶于水。360℃以上分解并部分升华。用于用于生物代谢的研究中.
别名: 鸟粪素、鸟便嘌呤、2-氨基-6-羟基嘌呤、2-氨基次黄嘌呤 简写:G
鸟嘌呤是嘌呤类有机化合物,是嘌呤的一种,由碳和氮原子组成具有特征性双环结构,并与胞嘧啶(cytosine)以三个氢键相连。以游离或结合态存在于海鸟粪中,是五种不同核碱中的其中之一,并同时存在于脱氧核醣核酸及核醣核酸中。
其盐酸盐单水合物100℃失水,200℃失氯化氢成鸟嘌呤。为核酸中嘌呤型碱基之一。存在于DNA和RNA中,可从鸟粪或鱼鳞水解制得,也可以用2,6,8-三氯嘌呤与NaOH水溶液、NH3、HI反应而合成制得。在生物体内,一般是先合成次黄嘌呤核苷酸,经氧化生成黄嘌呤苷酸,再经氨基化生成鸟嘌呤核苷酸,而由鸟嘌呤及其核苷合成鸟嘌呤核苷酸只是核苷酸代谢的一种补救合成途径。通过鸟苷酸环化酶催化产生3',5'-环鸟苷酸(3',5'-cyclic guanylic acid,cGMP)。在生物体内,它的含量极少,但具有重要的生理功能,与cAMP对代谢调控有拮抗效应。cGMP也像cAMP一样在细胞中作为胞内信使起信号传递的作用
尿嘧啶 [中文名称]脲嘧啶 CAS号:66-22-8
[汉语拼音]niào mì dìng
[英文名称]Uracil
[简称]U
[别名] 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione2,4-Dihydroxypyrimidine
[分子式] C4H4N2O2
[分子量] 112.09
物理性质:
[性状]白色或浅黄色针状结晶。
[熔点] 338°C
[溶解性] 易溶于热水,溶于稀氨水,微溶于冷水,不溶于乙醇和乙醚。
[制备方法]由苹果酸、硫酸及尿素反应制得。
脲嘧啶是RNA特有的碱基,相当于DNA中的胸腺嘧啶(T)。在DNA的转录过程中,DNA在细胞核内被解旋酶解旋,再与游离的碱基对配对形成一条单链的RNA,成为信使RNA(mRNA)。在此过程中,碱基配对原则为:A-U,C-G,T-A,G-C。嘧啶碱基之一,与胞嘧啶一起为RNA的组成成分。亦含于二磷酸尿苷葡糖等生成多糖的重要的前体中。呈现特异的紫外线吸收(最大259毫微米)。RNA与DNA之间的主要差异是糖成分的不同,RNA含有脲嘧啶,DNA含胸腺嘧啶。
在中国标准分类中,氨水测定涉及到照相级化学药品、固体废弃物、土壤及其他环境要素采样方法、金属力学性能试验方法、无机化工原料综合。
氨水又称阿摩尼亚水,化学式为NH3·H20,化学量为35.045,是氨的水溶液,无色透明且具有刺激性气味。氨的熔点-77.773℃,沸点-33.34℃,密度0.91g/cm3。氨气易溶于水、乙醇。易挥发,具有部分碱的通性,氨水由氨气通入水中制得。氨气有毒,对眼、鼻、皮肤有刺激性和腐蚀性,能使人窒息,空气中最高容许浓度30mg/m3。主要用作化肥。
工业氨水是含氨25%~28%的水溶液,氨水中仅有一小部分氨分子与水反应形成一水合氨,是仅存在于氨水中的弱碱。氨水凝固点与氨水浓度有关,常用的(wt)20%浓度凝固点约为-35℃。与酸中和反应产生热。有燃烧爆炸危险。比热容为4.3×103J/kg·℃(10%的氨水)。
氨水是实验室重要的试剂,主要用作分析试剂,中和剂,生物碱浸出剂,铝盐合成和弱碱性溶剂。用于铝盐合成和某些元素(如铜、镍)的检定和测定,用以沉淀出各种元素的氢氧化物。
药物简介
【英文名称】 Theophylline
【其他名称】 二氧二甲基嘌呤,异可可碱,Theolix,Theocin,1,3-Dimethyxanthine
【适应证】主要用于支气管性与心源性哮喘,也可用于心源性水肿。
【药品分类】 呼吸系统用药-平喘药
【中文别名】埃斯马隆茶碱; 舒弗美; 二氧二甲基嘌呤; 葆乐去辉; 长效茶碱; 希而文; 优舒特
主要成分
茶碱(Theophylline)
别名为:二氧二甲基嘌呤;1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮;1,3-二甲基黄嘌呤水合茶叶碱;茶叶碱;茶碱/1,3-二甲基黄嘌呤;1,3-二甲黄嘌呤
英文名称: Theophylline
英文别名: 1,3-Dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione1,3-dimethyl-xanthin1H-Purine-2,6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1h-purine-6-dione3h)-dione,1,3-dimethyl-purine-6(1h6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-Purine-2accurbronAcet-theocin
CAS号: 58-55-9
质量标准: cp
分子式: C7H8N4O2
分子量: 180.16
EINECS号: 200-385-7
InChI:InChI=1/C7H10N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3-5H,1-2H3,(H,8,9)
危险品标志:Xn,T,F,Xi
危险类别码:22-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38
安全说明:7-16-36/37-45-36-26
风险说明 R22Harmful if swallowed.吞食有害。
危险品运输编号:UN 2811 6.1/PG 3
密度:1.62g/cm3[1]
熔点:270-274℃
沸点:390.1°C at 760 mmHg
闪点:189.7°C
蒸汽压:2.72E-06mmHg at 25°C
储存条件: 2-8°C
溶解度: 0.1 M HCl: soluble
水溶解性:8.3 g/L (20 ºC)
外观:白色结晶或结晶性粉末,无臭、味苦。
溶解性质:常温下溶于水 (1:120)、乙醇(1:18)、氯仿(1:86)、氢氧化碱液、氨水、稀盐酸和稀硝酸中,微溶于乙醚。
用途:茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋中枢经系统等作用。治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。[2]
制备方法
(1)1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰胺基脲嘧啶与氢氧化钠溶液在90-95℃反应,制得茶碱粗品,经热水重结晶、活性炭脱色得成品。
(2)以氰乙酸乙酯和二甲基尿素为原料,经缩合、亚硝化、还原、甲酰化、环合反应得粗品,再重结晶而得。
鉴别方法
(1) 取该品10mg,加盐酸1ml 与氯酸钾0.1g,置水浴上蒸干,遗留浅红色的残渣,遇氨气即变为紫色;再加氢氧化钠试液数滴,紫色即消失。
(2) 取该品约50mg,加氢氧化钠试液1ml 溶解后,加重氮苯磺酸试液3ml ,应显红色。
(3) 取该品约10mg ,溶于5ml 水中,加氨-氯化铵缓冲液(pH8.0 )3ml ,再加铜吡啶试液1ml ,摇匀后,加三氯甲烷5ml ,振摇,三氯甲烷层显绿色。
(4) 该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集272图)一致。
检查方法
(1) 酸度,取该品0.10g ,加热水25ml溶解后,加甲基红指示液1 滴与氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.20ml ,应显黄色。
(2)有关物质,取该品,加三氯甲烷-甲醇(6:4) 制成每1ml 中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加三氯甲烷-甲醇(6:4) 稀释成每1ml 中含0.10mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl ,分别点于同一硅胶GF254 薄层板上,以正丁醇-丙酮-三氯甲烷-浓氨溶液(4:3:3:1)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
(3) 干燥失重,取该品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过 9.5%;如为无水茶碱,减失重量不得过 0.5%(附录Ⅷ L)。
(4)炽灼残渣,不得过 0.1%。
含量测定
取该品约0.3g,精密称定,加水50ml,微温溶解后,放冷,加硝酸银滴定液(0.1mol/L)25ml,再加溴麝香草酚蓝指示液1ml ,摇匀,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于 18.02mg的C7H8N4O2。
测定方法
方法名称:
茶碱的测定—中和滴定法
应用范围:
该方法采用滴定法测定茶碱的含量。
该方法适用于茶碱。
方法原理:
供试品加水微热溶解后,放冷,精密加入硝酸银滴定液(0.1mol/L),再加溴麝香草酚蓝指示液,摇匀,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,纪录氢氧化钠滴定液的使用量,计算,即得。
试剂:
1. 水(新沸放置至室温)
2. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
3.硝酸银滴定液(0.1mol/L)
4. 溴麝香草酚蓝指示液
5.基准邻苯二甲酸氢钾
6.基准氯化钠
仪器设备:
试样制备:
1. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
配制:取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解;加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。
贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。
2.硝酸银滴定液(0.1mol/L),
配制:取硝酸银17.5g,加水适量使溶解成1000mL,摇匀。
标定:取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠约0.2g,精密称定,加水50mL使溶解,再加环糊精溶液(1→50)5mL,碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴,用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每1mL硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于5.844mg的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量,算出本液的浓度,即得。
3. 溴麝香草酚蓝指示液
取溴麝香草酚蓝0.1g,加0.05mol/L氢氧化钠溶液3.2mL使溶解,再加水稀释至200mL即得。
操作步骤:
精密称取供试品0.3g,精密加水50mL,微热溶解后,精密加入硝酸银滴定液(0.1mol/L)25mL,再加溴麝香草酚蓝指示液1mL,摇匀,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,记录消耗氢氧化钠滴定液的体积数(mL),每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg的茶碱(C7H8N4O2)。即得。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。[3]
主要应用
【药物毒理】茶碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄,如血浓度10~20μg/ml时扩张支气管,超过20 μg/ml即能引起毒性反应。口服吸收不稳定,其在体内廓清影响因素多,且个体差异很大,血中的浓度较难控制,故易发生中毒。一次用量过大,或静脉注射速度过快,或反复用药其作用积累,均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现,甚至误诊为原有疾病本身所致;并因此错误地进一步加大茶碱用量,酿成严重中毒。感染可影响茶碱代谢,增加血中浓度,以至达中毒水平。其他能提高茶碱血浓度的因素有:肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。有人强调老年人静脉注射氨茶碱易致中毒,故不宜给老年人静脉注射此药。
【茶碱中毒】
1.轻度中毒:恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。
2.中度中毒:除上述反应外,出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。
3.重度中毒:可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷,甚至呼吸和心脏骤停。
婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童(年龄12天至16个月)误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上;其中11例,肌内注射和静脉注射各2例,其余口服,用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋,哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄,呼吸加快、衰竭,心律失常,急剧而频繁呕吐;2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25~0.5g氨茶碱经5%葡萄糖液20~40ml稀释后静脉注射,发生急性左心衰竭。其中4例在1~2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速;另2例在2分钟时昏厥。经对症处理,于15~20分钟后症状缓解。
有些患者予静脉注射后不久发生过敏性休克,表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。须与静脉注射过量所致的毒性反应相鉴别,因两者处理不尽相同。
血浆药物浓度测定 凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。测定时间应选择在:
①输入负荷量前;
②输入后1~2小时;
③用药后24小时;
④危重患者用药期间应每12小时测定1次。茶碱血浆浓度L时几乎无药效反应;5~10mg/L生效;10~20mg/L达最佳疗效;>20mg/L即有毒性反应表现;达到30~40mg/L可引起严重中毒反应。
【急救处理】无特殊解毒疗法,主要采取支持疗法和对症疗法。
1.清除毒物
1.口服中毒者尽早洗胃,洗胃液可用1:5000高锰酸钾溶液;导泻,大量输液,酌用利尿剂,促使毒物排泄。
2.中毒危及生命者可行血液透析或腹膜透析;树脂血液灌注也有效,灌注2~2.5小时即可,疗效比血液透析快。
3.反复大剂量口服活性炭,初次用40g,然后再2~3小时服20g,并于每次服用后加服20%山梨醇溶液50~70ml,此法可使体内茶碱清除加快1倍。
2.对症治疗
1.腹胀、呕吐者可肌内注射或静脉注射新斯的明1 mg;也可肌内注射甲氧氯普胺10mg。
2.兴奋、烦躁不安、谵妄或惊厥时可用地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠等安定、镇静剂。
3.心律失常应根据具体类型选用药物,如室性心律失常可用利多卡因,房性心律紊乱用维拉帕米,也可用普罗帕酮等。
4.低血压时可肌内注射或静脉滴注升压药如间羟胺。
5.吸氧。
3.中毒患者治疗期间禁用三磷腺苷。
【药物相互作用】
1.地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。
2.西咪替丁、雷尼替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。
3.某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星,克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。
4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可刺激茶碱肝中代谢,结果加快茶碱的清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。
5.与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6.与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。
7.与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
【用法与用量】
1.茶碱片:①常用量,口服1次0.1~0.2g,每日0.3~0.6g;②极量,口服每次0.3g,每日1g。
2.茶碱控释片:口服1次0.1~0.2g,每日0.2~0.4g。
3.茶碱缓释片:口服,本品不可压碎或咀嚼,只能沿划痕掰开。成人或12岁以上小儿,起始剂量为0.2~0.4g,每日1次,晚间用100ml开水送服。剂量视病情和疗效调整,但日量不超过0.9g,分2次服用。
4.茶碱控释胶囊:口服,吞服整个胶囊,或将胶囊中的小丸倒在半食匙温水中吞服。每l2小时1次,成人,1次0.2~0.3g。儿童,1~9岁,每次0.1g,9~l2岁,每次0.2g,12~16岁,每次0.2g。
【制剂与规格】
1.茶碱片:0.1g。
2.茶碱控释片:0.1g。
3.茶碱缓释片:①0.1g;②0.4g(按无水茶碱计算)。
4.茶碱控释胶囊:①0.1g;②0.3g。
【不良反应】茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【药理作用】该品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
【药动学】口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)(3.7±1.1)小时,成人(不吸烟并无哮喘者)(8.7±2.2)小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。该品主要在肝脏代谢,由尿排出,其中约10%为原形物。
【相互作用】
1.地尔硫、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与该品合用,增加该品血药浓度和毒性。
2.西咪替丁可降低该品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。
3.某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星,克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。
4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。
5.与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6.与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。
7.与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒。
注意事项
1.与其他茶碱缓释制剂一样,该品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
2.应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
3.肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。
4.茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。
5.低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用该品。
6.对该品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
7.该品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
药典记载
茶碱Chajian
Theophylline
[修订]
【检查】有关物质 取该品,加流动相溶解并制成每1ml中含2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相稀释制成每1ml中含10μg的溶液,作为对照溶液;另取茶碱和可可碱各适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各含10μg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以醋酸盐缓冲液(取醋酸钠1.36g,加水100ml使溶解,加冰醋酸5ml,再加水稀释至1000ml,摇匀)-乙腈(93:7)为流动相,检测波长为271nm。量取系统适用性试验溶液20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按茶碱峰计算不低于5000,可可碱峰与茶碱峰的分离度应大于2.0。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液主峰峰面积的1/5(0.1%),各杂质峰峰面积的和不得大于对照溶液主峰的峰面积(0.5%)。
茶碱药物
迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等。
1.氨茶碱:是临床使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂。氨茶碱比茶碱水溶性高,易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高,局部刺激性大,口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用,如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大,还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此,应用氨茶碱,尤其是静脉使用时,应监测血浆茶碱浓度,在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量,结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异,以及影响茶碱代谢的诸因素,并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状,如精神症状或心悸等。常用口服量为每次0.1克,每日3次;极量为每次0.4克,每日1克;静脉注射每次0.25克,加25%~50%葡萄糖稀释后缓注。
2.喘定(甘油茶碱,二羟丙茶碱):是茶碱的中性制剂,pH值近中性,对胃肠道刺激小,主要用于口服给药。其支气管扩张作用较氨茶碱少。心脏副作用也很轻,仅为茶碱的1/10。常用量为每次0.1~0.2克,每日3次;静脉注射每次为0.5克,应加入液体中静滴。
3.胆茶碱:为胆碱当茶碱的复盐制剂。水溶性强,溶解度为氨茶碱的5倍。因此,胃肠吸收较快,口服后约3/小时血浆浓度可达峰值。该药的胃肠刺激小,适宜口服;常用口服量为每次0.2~0.4克,每日3次。
4.茶碱乙醇胺:为氨茶碱直肠栓剂,用于夜间哮喘,于睡前塞入肛门0.5克,可有效地预防夜间哮喘的发作。
5.思普菲林:是发现的新一代衍生物。支气管扩张效应是氨茶碱的5倍以上,并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比,恩普菲林不增加胃的分泌,也无利尿作用,仅有轻微的恶心、头痛等副作用。口服剂量每次为4毫克/千克,每日2次;静注剂量每次为0.5~1.5毫克/千克,每日l~2次。
6.茶碱缓释剂:剂型有持续释放12小时和24小时两种。持续释放12小时的制剂,代表药是茶喘平,口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放,对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低。由于茶喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点,使之成为最常用的口服止喘药物。其用法为:成人每12小时口服250~500毫克,9~16岁每12小时口服250毫克,6~8岁每12小时口服125毫克。持续释放24/小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂,传统的观点认为,茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内cAMP增高,从而导致支气管扩张。研究证实,治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性,许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。研究还表明:茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流,使细胞内Ca2+浓度降低,从而使气道平滑肌松弛,支气管扩张。茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用,并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌,促进支气管的粘液清除作用;能增加肺与支气管的血流量,扩张肺动脉,并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。
甲酸甲酯,别名蚁酸甲酯,是无色有香味的易挥发液体。与乙醇混溶,溶于甲醇、乙醚。容易水解,潮湿空气中的水分也会使其发生水解。对呼吸道、眼、鼻和下呼吸道有较强的 *** 作用,可引起胸部压迫感、呼吸困难。
碳一化学极重要的中间体,具有广泛的用途,可直接用作处理菸草、干水果、谷物等的烟薰剂和杀菌剂;也常用作硝化纤维素、醋酸纤维素的溶剂;在医药上,常用作磺酸甲基嘧啶、磺酸甲氧嘧啶、镇咳剂美沙芬等药物的合成原料。
基本介绍中文名 :甲酸甲酯(MF) 英文名 :methyl formate 别称 :蚁酸甲酯 化学式 :HCOOCH3 分子量 :60.05g·mol-1 CAS登录号 :107-31-3 EINECS登录号 :203-481-7 熔点 :-100.4℃ 沸点 :32℃ 水溶性 :易溶于水 (300 g/L,20 °C) 密度 :0.98 g/cm3 外观 :无色易挥发液体 闪点 :−32 °C 安全性描述 :极易燃,有害 危险性符号 :极易燃(F+),有害(Xn) 危险品运输编号 :UN1243 外观 :无色易挥发液体 PubChem :7865 蒸汽压 :644 hPa (20 °C) 警示术语 :R:R12, R20/22, R36/37 安全术语 :S:S2, S9, S16, S24, S26, S33 LD50 :1500 mg/kg结构,编号系统,物性数据,化学性质,醛的通性,酯的通性:,燃烧(分解),毒理学数据,生态学数据,分子结构数据,计算化学数据,性质与稳定性,贮存方法,合成方法,用途,安全信息,安全防护,健康危害,毒理性,应急处置,环境标准,监测方法, 结构 同分异构体: 乙酸,又名冰醋酸、冰乙酸、醋酸 分子式: C 2 H 4 O 2 分子结构式: 甲酸甲酯的结构简式;HCOOCH 3 ; 编号系统 CAS号:107-31-3 MDL号:MFCD00003291 EINECS号:203-481-7 RTECS号:LQ8925000 BRN号:1734623 物性数据 1.性状:无色液体,有芳香气味。 2.熔点(℃):-99.8 3.沸点(℃):31.5 4.相对密度(水=1):0.98 5.相对蒸气密度(空气=1):2.07 6.饱和蒸气压(kPa):64(20℃) 7.燃烧热(kJ/mol):-973 8.临界温度(℃):214 9.临界压力(MPa):6.00 10.辛醇/水分配系数:0.03 11.闪点(℃):-19(CC) 12.引燃温度(℃):449 13.爆炸上限(%):20 14.爆炸下限(%):5.9 15.溶解性:溶于水、乙醇、乙醚、甲醇。 16.黏度(mPa·s,25ºC):0.328 17.闪点(ºC,闭口):-26 18.闪点(ºC,开口):-32 19.蒸发热(KJ/mol,31.5ºC):28.26 20.熔化热(KJ/mol):7.45 21.生成热(KJ/mol):378.47 22.比热容(KJ/(kg·K),15~20ºC,定压):2.00 23.沸点上升常数(25ºC):1.649 24.电导率(S/m,20ºC):3.6×10-5 25.相对密度(20℃,4℃):0.9742 26.相对密度(25℃,4℃):0.9664 27.常温折射率(n25):1.3415 28.临界密度:0.349 29.临界体积:172 30.临界压缩因子:0.255 31.偏心因子:0.254 32.溶度参数0.5:20.503 化学性质 醛的通性 可被氧化,也可被还原; 甲酸甲酯含有醛基,能够被催化氧化为CH 3 OCOOH 银氨溶液反应 HCOOCH 3 +2Ag(NH 3 ) 2 OH→加热 CH 3 OCOONH 4 +3NH 3 +2Ag + H 2 O 斐林试剂反应 甲酸甲酯因为是甲酸和甲醇的酯,甲酸部分还有醛基,所以会和氢氧化铜(新制)产生菲林试剂反应,生成砖红色氧化亚铜沉淀 HCOOCH 3 +2Cu(OH) 2 =HOCOOCH 3 +Cu 2 O+2H 2 O 还原性 甲酸中的羧基是相当的稳定,不会被还原,但是甲酸还有“HCO-”部分是“醛基”,可以加氢变成HOCH 2 -,而变成HOCH 2 OCH 3 。醛基是可以在Ni催化的情况下被还原为羟基的。 反应方程式为: HCOOH+2H 2 ——Ni催化→ CH 3 OH+H 2 O 反应原理是甲酸中的醛基先变成羟基,由于一个碳原子上不能同时存在两个羟基,所以这两个羟基脱水,又变成一个醛基。此醛基再次被还原,最终变成甲醇。 酯的通性: 水解反应 在碱性条件下反应,或在加热条件下由无机强酸催化反应 HCOOCH 3 +NaOH=HCOONa+CH 3 OH 燃烧(分解) 极易燃,其蒸气与空气可形成爆炸性混合物。遇明火、高热或与氧化剂接触,有引起燃烧爆炸的危险。在火场中,受热的容器有爆炸危险。其蒸气比空气重,能在较低处扩散到相当远的地方,遇明火会引著回燃。 燃烧(分解)生成一氧化碳、二氧化碳。 HCOOCH 3 +2O 2 =点燃=2CO 2 +2H 2 O 毒理学数据 1、急性毒性:兔子经口LD50:1622mg/kg; 2、其蒸气有麻醉作用。 *** 鼻黏膜,引起呕吐、困倦,侵蚀肺部。吸入可作用于中枢神经系统引起视觉等障碍。最高允许浓度为245.4毫克每立方米(0.25mg/L空气)。处在1%的甲酸甲酯蒸气中2.5小时,或5%的蒸气中30分钟时,即有致命的危险。豚鼠在甲酸甲酯128g/mL的环境中接触30分钟致死。 3.急性毒性 LD50:475mg/kg(大鼠经口);1622mg/kg(兔经口) LC50:5200毫克每立方米(大鼠吸入,4h) 4.亚急性与慢性毒性 猫吸入2300毫克每立方米,25h,1.5h后运动失调,侧卧2~3h内死亡(肺水肿)。 生态学数据 1.生态毒性 LC50:120mg/L(96h)(圆腹雅罗鱼,静态) EC50:>500mg/L(24h)(水蚤);190mg/L(96h)(栅藻) 2.非生物降解性 空气中,当羟基自由基浓度为 个/立方厘米3时,降解半衰期为71d(理论)。 当pH值为7,8时,水解半衰期分别为5.1d,12d(理论)。 分子结构数据 1、摩尔折射率:13.24 2、摩尔体积:65.2 3、等张比容(90.2K):140.2 4、表面张力(dyne/cm):21.3 5、极化率:5.25 计算化学数据 1.疏水参数计算参考值(XlogP):无 2.氢键供体数量:0 3.氢键受体数量:2 4.可旋转化学键数量:1 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积26.3 7.重原子数量:4 8.表面电荷:0 9.复杂度:18 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 性质与稳定性 1.稳定性 稳定 2.禁配物 强氧化剂、碱类 3.聚合危害 不聚合 贮存方法 储存注意事项 储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过29℃。保持容器密封。应与氧化剂、碱类分开存放,切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。 合成方法 1.直接酯化法 由甲酸与甲醇进行酯化而得。将无水氯化钙和甲酸混合,搅拌冷却。慢慢加入甲醇。回流2.5h,蒸馏即得成品。反应时也可以不加氯化钙将甲酸与甲醇加热回流,蒸馏收集相对密为0.947的馏出液,得甲酸甲酯,收率为90%。原料消耗定额:甲酸845kg/t、甲醇600kg/t。 2.二氧化碳法在三氟化硼的甲醇溶液中,以铱络合物作催化剂,通入二氧化碳和氢气,在100℃,5.88MPa下反应生成甲酸甲酯。 3.甲醇羰基化法。 4.甲醇脱氢法。 5.甲醇氧化脱氢法。 6.合成气一步合成法。 精制方法:易含的杂质是游离的甲酸和甲醇。精制时,加无水碳酸钾干燥后蒸馏,或者加五氧化二磷,在水浴上于80~90℃分馏。也可以先用浓碳酸钠水溶液洗涤,用固体碳酸钠干燥后,再加五氧化二磷分馏。 7.无水氯化钙、甲酸混合后,冷却搅拌慢慢加入甲醇,回流25h 进行反应: 然后蒸馏得到粗品,用无水碳酸钠干燥去酸性过滤,即得成品。 用途 1.用作有机合成的原料,可制甲酸、甲酰胺、二甲基甲酰胺、乙二醇、氯甲酸三氯甲酯、乙二酸酯、醋酐、醋酸等。 2.用于杀虫剂、军用毒气及溶剂等产品的生产;用作硝酸纤维素、醋酸纤维素溶剂、熏蒸杀虫剂、杀菌剂。 3.有机合成中的甲酰化剂。其他还可用于香料及干燥果品、处理谷类等方面。 4.用作杀菌剂、熏蒸剂、菸草处理。也是有机合成的原料,如MeF水解可制甲酸;胺化制甲酰胺、二甲基甲酰胺;经碳基化合物偶联制乙二醇、合成氯甲酸三氯甲酯(双光气)、乙二酸酯,经脱水制醋酐,经异构制醋酸等。 5.用于有机合成,用作乙酸纤维素的溶剂、杀虫剂、杀菌剂和分析试剂等。 安全信息 危险运输编码:UN 1243 3/PG 1 安全标识:S9S16S24S26S33 危险标识:R12R20/22R36/37 安全防护 健康危害 侵入途径:吸入、食入、经皮吸收。 健康危害:本品有麻醉和 *** 作用。人接触一定浓度的本品,发生明显的 *** 作用;反复接触可致痉挛甚至死亡。 毒理性 急性毒性:LD501622mg/kg(兔经口) 亚急性和慢性毒性: 猫吸入2300mg/m3,25小时,1小时30分钟后运动失调,侧卧2~3小时内死亡(肺水肿); 豚鼠吸入25g/m3×3~4小时,致死; 人经口500mg/kg,最小致死剂量。 应急处置 一、泄漏应急处理 迅速撤离泄漏污染区人员至安全区,并进行隔离,严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器,穿消防防护服。尽可能切断泄漏源。防止进入下水道、排洪沟等限制性空间。小量泄漏:用砂土或其它不燃材料吸附或吸收。也可以用大量水冲洗,洗水稀释后放入废水系统。大量泄漏:构筑围堤或挖坑收容;用泡沫覆盖,降低蒸气灾害。用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。 废弃物处置方法:焚烧法。 二、防护措施 呼吸系统防护:空气中浓度超标时,应该佩戴自吸过滤式防毒面具(半面罩)。紧急事态抢救或撤离时,建议佩戴空气呼吸器。 眼睛防护:戴化学安全防护眼镜。 身体防护:穿防静电工作服。 手防护:戴乳胶手套。 其它:工作现场严禁吸菸。工作毕,淋浴更衣。注意个人清洁卫生。 三、急救措施 皮肤接触:脱去被污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。 眼睛接触:提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。就医。 吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。如呼吸停止,立即进行人工呼吸。即使就医。 食入:饮足量温水,催吐,就医。 四、燃烧处理措施 灭火方法:尽可能将容器从火场移至空旷处。喷水保持火场容器冷却,直至灭火结束。处在火场中的容器若已变色或从安全泄压装置中产生声音,必须马上撤离。 灭火剂:抗溶性泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。用水灭火无效。 环境标准 前苏联标准:车间空气中有害物质的最高容许浓度为250毫克每立方厘米。 空气中嗅觉阈浓度约为66~72ppm。 监测方法 直接进样气相色谱法(WS/T166-1999,作业场所空气) 步骤:空气中,用活性炭管收集空气样品,再用气相色谱法分析。
胸腺嘧啶(Thymine)自胸腺中分离得到的一种嘧啶碱。易溶于热水。紫外线照射可使DNA分子中同一条链两相邻的胸腺嘧啶碱基之间形成二聚体,影响了DNA的双螺旋结构,使其复制和转录功能均受到阻碍。
基本介绍中文名 :胸腺嘧啶 外文名 :Thymine 中文别称 :5-甲基尿嘧啶 简写 :T 分子式 :C5H6N2O2 分子量 :126.1133基本概况,产品用途, 基本概况 中文名称: 胸腺嘧啶中文别名: 5-甲基尿嘧啶; 5-甲基脲嘧啶; 胸腺素
英文名称: Thymine 简称:T
英文别名: 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-methyl-;2,4-Dihydroxy-5-methylpyrimidine;2,4-dioxy-5-methyl pyrimidine;5-Methyluracil;Thy;5-methyl-uracil;5-methyl uracil;Thymine 2-4-Dihydroxy-5-methylpyrimidine;5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 说明:自胸腺中分离得到的一种嘧啶碱。易溶于热水,335~337℃可分解。紫外线照射可使DNA分子中同一条链两相邻的胸腺嘧啶碱基之间形成二聚体,影响了DNA的双螺旋结构,使其复制和转录功能均受到阻碍。DNA分子中的一条链上的胸腺嘧啶(T)与另一条链的腺嘌呤(A)相配对,形成2个氢键,是DNA双螺旋结构稳定的重要作用力之一。 CAS号: 65-71-4
EINECS号: 200-616-1
分子式: C 5 H 6 N 2 O 2
分子量: 126.1133
InChI: InChI=1/C 5 H 6 N 2 O 2 /c1-3-2-6-5(9)7-4(3)8/h2H,1H3,(H2,6,7,8,9)
分子结构:
密度: 1.226g/cm 3
熔点: 316-317℃
沸点: 403.8°C at 760 mmHg
闪点: 198°C
蒸汽压: 4.25E -7 mmHg at 25°C 安全术语: S24/25 产品用途
是合成抗爱滋病药物AZT、DDT及相关药物的关键中间体。上游原料:冰醋酸、醋酸丁酯、甲醇、甲基丙烯酸甲酯、尿素、盐酸、乙醇。也可用化学方法合成。用于药物制造。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸中的碱基之一。可与脱氧核糖结合形成胸腺嘧啶的脱氧核苷,其5-位甲基上的氢为氟取代后的产物称为三氟代胸腺嘧啶脱氧核苷,用做抗核酸代谢类抗肿瘤药物。 胸腺嘧啶核苷为生化试剂,用于制备生物培养基,例如HAT选择性培养基的制备。 胸腺嘧啶核苷的原 理 :在单抗制备中,由于需要进行选择性杀死非目标细胞,所以使用添加HAT的选择性培养基,其依据是细胞中的DNA合成有两条途径:一条途径是生物合成途径(“D途径”),即由胺基酸及其他小分子化合物合成核苷酸,为DNA分子的合成提供原料。在此合成过程中,叶酸作为重要的辅酶参与这一过程,而HAT培养液中氨基蝶呤是一种叶酸的拮抗物,可以阻断DNA合成的“D途径”。另一条途径是应急途径或补救途径(“S途径”),它是利用次黄嘌呤—鸟嘌呤磷酸核苷转移酶(HGPRT)和胸腺嘧啶核苷激酶(TK)催化次黄嘌呤和胸腺嘧啶核苷生成相应的核苷酸,两种酶缺一不可。因此,在HAT培养液中,未融合的效应B细胞和两个效应B细胞融合的“D途径”被氨基蝶呤阻断,虽“S途径”正常,但因缺乏在体外培养液中增殖的能力,一般10d左右会死亡。对于骨髓瘤细胞以及自身融合细胞而言,由于通常采用的骨髓瘤细胞是次黄嘌呤—鸟嘌呤磷酸核苷转移酶缺陷型(HGPRT)细胞,因此自身没有“S途径”,且“D途径”又被氨基蝶呤阻断,所以在HAT培养液中也不能增殖而很快死亡。只有骨髓瘤细胞与效应B细胞相互融合形成的杂交瘤细胞,既具有效应B细胞的“S途径”,又具有骨髓瘤细胞在体外培养液中长期增殖的特性,因此能在HAT培养液中选择性存活下来,并不断增殖。通常HAT中,H(次黄嘌呤)的浓度为1×10-4M,A(氨基蝶呤)为4×10-7M,T(胸腺嘧啶)为1.6×10-5M,在HT培养基中,只需要不加氨基蝶呤,其它都同HAT。 HAT培养基的配制 :100×A(氨基喋呤) 贮存液:称取1.76mg氨基喋呤溶于90ml超纯水中,滴加1mol/L的NaOH 0.5ml助溶,待完全溶解后,加1mol/L HCL 0.5ml 中和,再补加超纯水到100ml。0.22um膜过滤除菌,小量分装,-20℃保存。