盐酸萘替芬是激素吗
盐酸萘替芬不是激素。
盐酸萘替芬乳膏不含激素,患者可放心使用。盐酸萘替芬乳膏为一新型烯丙胺类局部抗真菌药。其作用机制为选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶,干扰真菌细胞壁的麦角固醇的生物合成,影响真菌的脂质代谢,使真菌细胞损伤或死亡而起到杀菌和抑菌作用。
患有手足癣、体股癣、头癣、皮肤念珠菌病等真菌性皮肤病往往采用抗真菌性药进行治疗,萘替芬酮康唑乳膏恰好对此类皮肤性疾病有较好的疗效。外用,均匀涂于患处及周围皮肤,每日1~2次,疗程一般为2~4周。
扩展资料:
萘替芬酮康唑乳膏为乳剂型基质的白色软膏,是复方制剂,其组份为:每10g盐酸萘替芬乳膏含盐酸萘替芬0.1g和酮康唑25mg。盐酸萘替芬和酮康唑均可抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成,使膜结构破坏从而抑制真菌细胞的生长。
但二者影响的麦角固醇的机制不同。酮康唑主要是抑制羊毛类固醇向14-去甲基羊毛类固醇的转化,从而抑制麦角固醇的合成,对皮肤藓菌和酵母菌等均有抑菌和杀菌作用。盐酸萘替芬主要是抑制角鲨烯转化成角鲨烯环氧化物,最终抑制麦角固醇的生物合成。
此外,角鲨烯的堆积也会导致细胞膜脆性增加而破裂。丙烯胺类对皮肤癣菌杀菌力强,而对酵母菌则呈抑菌作用。
参考资料来源:百度百科-盐酸萘替芬
1、皮肤小面积感染:喷雾使用,直接喷于患处,每天使用2次,视患处面积大小喷3~5下;连续使用7~10天或遵医嘱。
2、皮肤大面积感染:按1:50剂量兑水(兑水后呈乳白色不影响效果),宠物药浴10分钟,无需冲洗,吹干即可,每2天药浴1次,连用5次或遵医嘱。
3、症状消失后最好坚持用药4~7天。
4、若需增加疗程,可间隔4天后,继续使用。
5、可与安特芬片剂、抗真菌型香波等产品配合使用,效果更佳。
萎缩性鼻炎(atrophic rhinitis)是一种发展缓慢的鼻腔萎缩性炎症,其特征为鼻腔粘膜、骨膜和骨质发生萎缩。严重而伴有典型恶臭者,称臭鼻症(ozena)。多始于青春期,女性较男性多见。
萎缩性鼻炎的症状
(一)鼻及鼻咽部干燥感:这是由于鼻粘膜的腺体萎缩,分泌物减少所致。
(二)鼻塞:脓痂堵塞鼻腔可致鼻塞,或因鼻粘膜的神经感觉迟钝,即使取除脓痂,空气通过亦不易觉察,而误认为鼻塞。
(三)鼻分泌物:常呈块状、管筒状脓痂,不易擤出,用力擤出干痂时,有少量鼻出血。
(四)嗅觉障碍:嗅觉多减退或消失。这是由于嗅区粘膜萎缩或干痂阻塞引起。
(五)呼气恶臭:因脓痂下细菌繁殖生长,脓痂中的蛋白质腐败分解,产生恶臭气味,称臭鼻症。
(六)头痛、头昏:由于鼻甲萎缩,鼻腔缺乏调温保温作用,吸入冷空气刺激鼻粘膜,以及脓痂的刺激,皆可致头痛头昏。
治疗
(一)清洁鼻腔:用温生理盐水或一般温盐水500~1000ml冲洗鼻腔,去除脓痂,以利于局部用药。若脓痂不易清除可用镊子轻轻钳出。
(二)鼻腔用药:常用润滑性滴鼻剂,如复方薄荷油、液体石蜡、50%蜂密、清鱼肝油等,可促使鼻粘膜充血肿胀,增加血液循环,减轻鼻内干燥感和臭味,亦可用1%链霉素液滴鼻,能抑制杆菌繁殖,减轻炎症性糜烂,有利于上皮生长。此外,使鼻腔粘膜润滑,软化痂皮,便于擤出。
(三)维生素疗法:曾试用多种维生素,常用维生素A肌注,每日5~10万u,或维生素B2口服,10~15mg,每日3次,以保护粘膜上皮,促进组织细胞代谢机能,增强对感染的抵抗力。亦可用维生素AD制剂5万U肌注,每周2~3次;或口服鱼肝油丸,2丸,每日3次。也可口服菸草酸,50~100mg,每日3次。有人提出铁剂有治疗本病的作用,可服硫酸亚铁丸,0.3g,每日3次,饭后服用。
(四)手术疗法:对久治无效者可试行。目的在于使鼻腔缩小,减少空气吸入量,以降低水分蒸发,减少脓痂形成,并可刺激鼻粘膜使呈充血和分泌增加,改善症状。
【药理作用】
萘甲唑林为拟肾上腺素药,具有收缩血管作用,可缓解因过敏及炎症引起的眼充血症状;马来酸氯苯那敏为抗组胺药,可减轻眼部过敏症状;维生素B12对维持眼部神经功能有一定作用。
【药物相互作用】
1 单胺氧化酶抑制剂或拟交感药物不能与本品同用。
2 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【不良反应】
眼部反应:偶见瞳孔散大、充血加重、刺激、眼部不适、视物模糊及轻度炎症。
全身反应:偶见晕眩、头痛、恶心、焦躁、思睡、血压升高、心律失常以及血糖升高等。
【禁忌症】
闭角型青光眼患者禁用。
【产品规格】
10ml:盐酸萘甲唑林0.2mg、马来酸氯苯那敏2mg和维生素B
【用法用量】 滴眼,一次1-2滴,一日3~4次。 【贮藏方法】 密封,室温(10~30 ℃)保存。 【注意事项】
1 儿童,尤其是婴儿使用可能会发生中枢神经抑制,导致昏迷和体温显著下降。因此,婴儿和儿童必须在医师指导下使用。
2 连用3-4日,症状未缓解,请咨询医师或药师。
3 打开后应在4周内用完,逾期请勿使用。
4 心血管疾病、糖尿病、高血压、甲状腺功能亢进和眼部感染患者慎用。
5 孕妇及哺乳期妇女慎用。
6 在使用过程中,如发现眼红、疼痛等症状应停药就医。
7 滴眼时请勿使管口接触手和眼睛,使用后应将瓶盖拧紧,以免污染药液。
8 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
9 本品性状发生改变时禁止使用。
10 请将本品放在儿童不能接触的地方。
11 儿童必须在成人监护下使用。
12 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
一、缓释、控释药物制剂发展方向
国外对缓控释制剂提出了新的发展方向,即从延长药物作用时间、方便用药、平稳血药浓度、减小毒副作用为目标进而以提高病人在疾病状态下的药效为目标。例如硝苯地平渗透片、盐酸地尔硫唑缓释胶囊两种口服制剂都因为利用先进的缓控释技术达到更理想的药效学性质。这一目标,在开发一个新的缓控释制剂时应考虑的问题包括:
1、该制剂能否提高治疗值?即该制剂能否达到治疗需要的释药速度(并非恒释就好)、释药时间(并非延长释放时间就好)及释药部位或靶位? 2、制剂如何达到以上要求? 即对上述释药牲是否经过优化选择? 是否经药效学和药理学实验取得了药动学与药效学的相关,特别是在疾病状态下的相关? 3、该制剂选择的剂型和技术是否对以上特征最适合? 是否包括了对药物经济学、方便用药和制定剂量方案等方面的综合考虑。
根据这一目标取得的重要进展是根据疾病治疗时辰药理学发展的定时脉冲缓释系统。例如设计的24小时给药1次的美托洛尔迟释脉冲制剂在晚间10时服药,6小时后开始缓释药物,在上午8时至12时有最大血药浓度,然后维持有效血药浓度至第二次服药。这对于清晨发作频率最高的偏头痛的治疗无疑优于一般的缓释制剂。盐酸维拉帕米渗透泵片也采用了类似的设计思路,还有研究采用计算机程序控制药物的定时释放。但就目前国内外大多数缓释及新社会释制剂的性质而言,还远不能达到该目标。大量的开发研究工作还未涉及和解决上述问题,尤其对后两个问题还未引起足够重视。缓释及控释制剂的发展对研究开发的深度提出了很高要求,增加了开发难度,在一定程度上增加了开发成本,延长了开发周期,但高质量的产品也必然取得更大社会效益和经济效益。象硝苯地平渗透泵片和盐酸地尔硫唑缓释胶囊是当前新型药物舆系统销售量名列前茅的四个品种中的两个。
二、口服缓释及控释药物的选择
随着对事物认识的深入和制剂技术的进步,近年来对口服缓释及控释制剂药物的选择已经突破了过去的一些原则。1、首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂,如普萘洛尔、美托洛尔等,其中一些品种已为药典收载。过去认为这些药物在胃肠道缓慢释放及吸收能使之在肝脏的代谢增加,但有关这些缓释、控释制剂相对生物利用度存在问题的研究报道不多。2、半衰基长的药物如卡马西平、非洛地平等均有缓释制剂,其主要目的是为了减轻副作用,未见蓄积作用的报道。半衰期很短的药物在研制成缓释片或胶囊时常因剂量过磊而造成服用不便,而缓释颗粒剂、缓释干混悬剂等剂型可以解决这一问题。硝酸甘油半衰期极短,通过开发成口腔粘贴片达到了缓释目的。由于口腔粘膜皮质层比较疏松,药物尤其是大分子有圈套的渗透性,因此,口腔粘膜给药正成为一些多肽和蛋白质药物制剂的重要发展方向之一。3、按治疗学观点,长时间、小剂量的抗生素治疗容易产生细菌耐药性,因此不主张将此类药物制备成缓释制剂。目前国内已批准了硫酸庆大霉素缓释片用于治疗因幽六杆菌引起的发炎,并在中国药典2000年版收录。头孢氨苄肠溶缓释胶囊、头孢拉定缓释片等已经上市。这类缓释制剂的设计与治疗学的观点的冲突,维持长时间有效抑茵浓度是否容易产生耐受性以及不同抗生素耐受性产生的机理值得进一步研究。4、一些成瘾性药物制成缓释制剂以适应特殊医疗应用。为减少病人的痉,方便用药,吗啡、可待因、那可汀等麻醉药物已开发成缓释制剂。
三、缓释时间与胃肠吸收部位的关系
为了达到方便用药加强患者顺应性,发展1天1次给药的缓释及控释品种是今后的重要趋势。如硫氮卓酮、茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、伪麻黄碱、硝酸异山梨酯、扑尔敏、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有24小时给药1次的产品或专利。药物制剂在胃肠道平均驻留时间一般为8-12小时,在结肠的停留时间可长达30小时。据认为多剂量单位的微丸、微囊、微球释药均匀,安全性高,方便复印方制剂的生产,因为容易被胃肠粘膜皱壁滞留而延长驻留时间至16小时左右而有利于吸收,作为24小时1次的给药方式是一种比较好的制剂剂型。国内自主开发的微粒缓释制剂品种还不多,24小时给药1次的品种更少,虽然其技术和设备比片剂有更高的要求,但目前国内外生产微丸或微粒制剂的设备及技术很多,采用包衣锅、沸腾床、挤出-滚园离心造粒等均可生产。微粒制剂也是多肽和蛋白质药物口服给药系统的发展方向,值得进一步发展。
胃肠道制剂的驻留时间与胃肠蠕动节律有关,也因饮食而异。但胃、十二指肠、小肠及大肠等部位对药物的吸收能力差异很大,在大肠以下的吸收程度很差。虽然可能有较长的驻留时间,但不同时间内未必有相同有效的吸收。所以开发缓释制剂特别是1天1次的结释品种有必要充分研究在各肠段的渗透特性,利用和增加药物在大肠、回肠及结肠段的吸收或增加在胃内的释放时间以增加在小肠段的吸收。为了达到该目的发展大量方法、材料和技术,例如在胃内滞留、结肠释药、脉冲释药等给药方式中,加入促吸剂,利用比重较小或较大的粘性、溶胀性辅料作为胃内滞留药物的载体、采用PH敏感材料、电解质敏感材料、肠道酶降解材料、定量溶胀、崩解材料等达到结肠释药或脉冲释入等。但很多这些方面的研究还未达到实际应用阶段,目前一些1天1次的缓释、控释品种系以保证1天药物剂量和缓慢释放及消除为主要手段。剂量小、半衰期长、溶解度适宜且在全肠道吸收好的药物比较容易取得24小时缓释效果和相对平稳的血药浓度。FDA最近还批准了一个周效的口服缓释胶囊PROZAC用于抑郁症的治疗。
四、方便用药是开发缓控释制剂的重要目的之一
如美国药典对缓控释制剂所定义的那样,缓控释制剂具有普通制剂不能提供的、可以提高病人用药顺应性的特点,如减少用药次数。液体口服缓释及控释制剂除具有该优点外,还能方便儿童、老人和吞咽困难病人的用药,改善不良口味。方便用药并不意味这类制剂是简单的剂型或工艺更换,而事实上通常都包含有新颖的设计思想和具有创新或革新的生产工艺。液体类的缓控释制剂中已有大量专利。以离子交换树脂为基础的美沙芬缓释糖浆已有产品销售,其它产品及正在开发的产品有苯丙醇胺、双氯芬酸钠、可待因、那可汀、扑尔敏、伪麻黄碱、盐酸曲马多等。Pennekinetic公司计划研究的类似品种达100多个,已有15个左右进行了开发。在采用离子交换树脂作为缓释药物载体时需要结合浸渍及包衣控释技术,在不含离子的水性液体中可维持长时间的稳定而不泄漏出药物。一些缓释微粒或微囊也可直接制备成混悬剂,如瑞莫必利微囊混悬剂和布洛芬、茶碱等药物的包衣微粒糖浆剂,用作分散介质的是药物的饱和水溶液,阻止了药物从微粒中扩散到水相。该类制剂含有一部分速释剂量,较适合于难溶性药物。其它的一些工艺或技术实际均为服用前临时调配的产品,如采用多层包衣或利用吸附技术制备的微粒,各种方法制备的微囊、微球,缓释乳剂及凝胶制剂等。
据统计,医生给病人处方的药物种类越多,病人服药的顺应性就越差,漏药率越高,治疗效果差,治疗时间长,实际上的医疗支出越大。许多复方制剂受患者欢迎并非是药物有协同作用或疗效更好,主要是因为用药方便,减少了漏药率。从提高病人用药顺应性,提高效果,减少花费等立场出发,应大力发展临床上习用的复方制剂。在危、重、急疾病的治疗中强调用药个体化代表了事物特性的一面,而对于许多长期、慢性疾病和一般性疾病,采用非处方药物、常规药物以及复方药物进行治疗代表了事物共性的一面。两方面均不可忽视。在欧美日等先进国家,不仅有大量的普通复方制剂上市,也发展了不少复方缓释及控释制剂,如复方左旋多巴和复方卡比多巴缓释片,复方伪麻黄碱缓释片(含扑热息痛),复方硝苯地平缓释胶囊(含氨酰洛尔或美多洛尔),复方尼索地平缓释片和复方双嘧哒莫(含阿司匹林)缓释胶囊等。正在研究的还有复方沙丁胺醇渗透泵片(含特布它林),复方普萘洛尔(含氢氯噻嗪),复方非洛地平缓释胶囊(含氨酰洛尔或伊那普利)、复方特非那丁(含伪麻黄碱)、复方氯雷他定(含伪麻黄碱)、复方维拉帕米(含特拉多普利)、复方茶碱(含沙丁胺醇)等缓释品种。大多数制剂仅对一种药物进行控释,如硝苯地平、非洛地平、沙丁胺醇等,而另药物系以速释组分存在于制剂中。速释部分药物一般有较长的半衰期或仅需1天1次给药。
五、缓释及控释制剂开发中的药物经济学与创新
毫无疑问,缓释制剂的开发有很强的经济利益方面的考虑,如延长药物释制剂型的第二位选择,填充物一般是缓释骨架颗粒或缓释微丸。生产方便、产率高的挤出—离心制丸新技术得到推广,在一定程度上取代了悬浮法制丸包衣工艺。另外,填充小片的缓释胶囊和填充微丸和小片的缓释胶囊也有上市。在缓释片制剂中,水凝胶骨架技术和不溶性聚合物包衣技术较为常用,因为在工艺流程和设备方面与普通片的生产没有太多区别。多层缓释片或包心缓释片面性也比较容易实现工业化生产,尤其适合于复方制剂。渗透泵片对生产技术条件要求相对较高,其中包含新设备的应用,生产效率相对较低,另外由于专利限制,目前只有少数品种。但作为一种创新技术打破了骨架技术和包衣技术专利的限制,利用了完全不同的释药机理指导新制剂的开发,较容易取得恒速释放。与骨架片或膜包衣片相比虽然成本相对提高,但也有其独特的竞争优势。离子交换树脂控释、高分子混熔挤出成型也存在类似的情况,在工艺持、机械设备、释药机理等方面的均有创新,成本会有所增加,但随着高技术平台的建立,长期效益必然增加。缓控释制剂的创新包括两个方面,即药物缓释及控释制剂的首次开发,另一方面是同种药物有多种不同的缓释、控释剂型或采用不同的创新工艺技术,或者具有不同的释放特点及治疗特点等的二次开发,在美国FDA批准的缓释和新社会释品种中二者都是比较普遍的现象,尤其是后一种创新,是一种鼓励在专利过期后创新的机制。我国具有自主知识产权的创新缓释和控释制剂很少,原因是,开发者从眼前的经济效益考虑较多,热心于仿制以求达到短平快目标,严重阻碍了在剂型、工艺、释放机理等方面的创新,开发全新的缓释及控释制剂相对较高的投入、时间消费和技术难度使研发者却步。动物药物代谢动力学可能只是这类开发的一项要求,要达到理想的体内缓释效果,还可能需要大量的胃肠道渗透性研究、药动学及药效学相关性研究以确定合理的设计基础。