甲苯磺丁脲降糖药有什么作用?
甲苯磺丁脲降糖药:临床上最常用的第一代磺脲类药物,作用最快、最弱,药效时间最短,近期疗效约70%~80%。服后迅速从胃肠道吸收,1小时开始起作用,3~5小时作用最强,一次服用0.5克能维持6~8个小时,12小时后作用消失。它在血循环中与血浆蛋白结合,在肝脏氧化后于24小时内90%经肾脏排出,半寿期约4~6小时。开始剂量为每次0.5克,每日2~3次,饭前口服。
根据患者血糖变化及反应,必要时隔3-5天增加0.5克,每日用药总量不能超过30克,必要时与双胍类药物联合应用。此药副作用小,多数患者无不良反应,但长期服用可引起厌食、恶心、呕吐、腹胀、便秘或腹泻等。
可有腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适;较少见的有皮疹;少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。有时引起腹胀,恶心,呕吐,腹泻,胆汁淤积,皮肤红斑,荨麻疹,粒细胞缺乏,白细胞及血小板减少,低血糖等。引起肝损害。 本品有致甲状腺肿的特性,口服时,发现有甲状腺功能降低的现象,尤其对甲亢的病人更为明显,甚至有死亡的病例报告。本品有与氯磺丙脲类似的抗利尿作用,而且可能导致粒细胞减少、再生障碍性贫血、骨髓发育不良、溶血性贫血、出血性血小板减少性紫瘢。本品可引起皮肤光敏反应及伴有溃疡的苔癣样皮肤反应。
jiǎ běn huáng dīng niào piàn
2 英文参考Tolbutamide Tablets
3 甲苯磺丁脲片药典标准3.1 品名3.1.1 中文名甲苯磺丁脲片
3.1.2 汉语拼音Jiaben Huangdingniao Pian
3.1.3 英文名Tolbutamide Tablets
3.2 含量或效价规定
本品含甲苯磺丁脲(C12H18N2O3S)应为标示量的95.0%~105.0%。
3.3 性状本品为白色片。
3.4 鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于甲苯磺丁脲0.5g),加丙酮8ml,振摇使甲苯磺丁脲溶解,滤过,滤液置水浴上蒸干;取残渣0.2g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加热回流30分钟,放冷,即析出白色沉淀,滤过,滤液加20%氢氧化钠溶液使成堿性后,加热,即发生正丁胺的特臭。
(2)上述残渣的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》102图)一致。
3.5 检查3.5.1 溶出度取本品,照溶出度测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法),以磷酸盐缓冲液(pH 6.8)900ml为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml滤过,精密量取续滤液2ml,置100ml量瓶中,用磷酸盐缓冲液(pH 6.8)稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在227nm的波长处测定吸光度,按C12H18N2O3S的吸收系数()为429计算每片的溶出量。限度为标示量的75%,应符合规定。
3.5.2 其他应符合片剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ A)。
3.6 含量测定取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于甲苯磺丁脲0.5g),加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)25ml,微热使甲苯磺丁脲溶解,放冷,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.04mg的C12H18N2O3S。
3.7 类别降血糖药。
3.8 规格0.5g
3.9 贮藏遮光,密封保存。
3.10 版本
【外文名】D-860,Artosin, Diabetamid, Diatol, Rastinon, Orinase, Tolbutone,Tolbutamide
【适应症】
般用于成年后发病,单用饮食控制无效,而胰岛功能尚存的轻、中度糖尿病病人一般认每日胰岛素需要量在25~40单位以上者无效。对胰岛素有抗药性者,可加用本品。对幼年型糖尿病、代谢已有严重障碍的重症病例(胰岛素依赖型病人),尤其是酸中毒昏迷的病例则无效,故不能完全代替胰岛素。此外,本品可用于胰岛肿瘤的诊断。
【用量用法】
口服:每次1g,第1、2日每日3次;第3日开始1日3次,每次0.5g的维持量。病情好转后,用量可酌减。胰岛肿瘤的诊断,可静注1g甲苯磺丁脲钠盐(溶于20ml等渗盐水中),2分钟内即可见血糖下降,维持3小时左右。此反应特异,故可用作诊断。但必须注意以防止严重低血糖的后果。
【注意事项】
1.本品不宜用于肝肾功能不全、经受较外科手术、孕妇及对本品有过敏史的病人。 2.有时引起腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,可在饭后服药,并从小剂量开始,加服抗酸剂可减轻或防止些症状。其他的不良反应有过敏(皮肤红斑或荨麻疹)、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖等,应立即停药,并予以处理。 3.用药期间需定期检查血象和肝功能。 4.有酮倾向病人禁用本类药物。对胰岛素依赖的青、幼年型糖尿病不宜用。 5.剂量因人而异,开始时每次500mg,每日2次,以后逐渐调整至最低维持量。
【规格】 片剂:每片0.5g。