硫酸异帕米星注射液说明书简介
版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明：硫酸异帕米星注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名：硫酸异帕米星注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Isepamicin Sulfate Injection
汉语拼音：Liusuɑn Yipɑmixinɡ Zhusheye
本品主要成份为：硫酸异帕米星。
化学名称：
结构式：
分子式：
分子量：
【性状】
本品为无色澄明溶液。
【药理毒理】
药理学
本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱类似庆大霉素。对大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有很强的抗菌作用。本品对氨基糖苷类抗生素修饰酶较其他同类药物稳定，因此，耐药菌少，与其他氨基糖苷类抗生素的交叉耐药性也少。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
毒理学
在亚急性、慢性毒性实验中，均出现了尿细管上皮细胞变性等肾脏损害，其程度与给药量有关。在对听觉器官的毒性实验中，给豚鼠连续肌内注射本品28日，试验组剂量大于100mg/kg/日时，动物的耳壳反射消失，剂量大于50mg/kg/日时蜗牛螺旋器外有毛细胞消失。在对肾脏的毒性实验中，给大鼠连续21日肌内注射本品50～300mg/kg/日，结果出现与药物有关的血尿素氮（BUN）、血清肌酐值升高等现象。
【药代动力学】
给健康成年人肌内注射本品200mg后45分钟血药浓度约为11.13mg/L，约1小时达血药峰浓度（Cmax）。静脉滴注同剂量的本品，结束时血药浓度约为10.91mg/L，至12小时降为＜0.3mg/L。体内分布较广，可渗入痰液、腹水、创口渗出液、脐带血和羊水中。乳汁中本品浓度＜0.156mg/L。体内不代谢，以原形经肾排泄，注射后2小时尿中回收40%，12小时回收80%。肾功能不全者本品的排泄减慢。
【适应症】
本品主要适用于敏感菌所致的外伤或烧伤创口感染、肺炎、支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎及败血症等。
【用法用量】
肌内注射或静脉滴注。
成人 一日400mg，分1～2次给药。
静脉滴注按下述要求进行：一日1次给药时，滴注时间不得少于1小时；一日2次给药时，滴注时间宜控制为30～60分钟。
可根据患者年龄、体质和症状适当调整。
肾功能不全患者应根据肾功能受损程度调整给药剂量和给药间隔。
【不良反应】
1．常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、恶心或呕吐（耳毒性，影响前庭；肾毒性）。
2．少见视力减退（视神经炎）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞）、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结等。
3．极少见过敏性休克。
【禁忌】
1．对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用其他氨基糖苷类抗生素引起耳聋者禁用。
2．肾衰竭者禁用。
3．孕妇禁用。
【注意事项】
1．肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、依靠静脉高营养维持生命的体质衰弱者、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。
2．交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。
3．有条件时疗程中应监测血药浓度（本品血药峰浓度超过35mg/L，谷浓度超过10mg/L时易出现毒性反应），并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。
4．本品静脉滴注时，不能太快。静脉滴注液的配制方法：静脉滴注前须稀释本品，一般用氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、复方氨基酸注射液、木糖醇注射液（5%）、复方乳酸钠注射液。
5．本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。
6．长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。
7．应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．由于本品可渗入脐带血和羊水中，可能引起胎儿的第8对脑神经损害，因此孕妇禁用。
2．本品亦可在乳汁中少量分泌，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
【儿童用药】
早产儿、新生儿、婴幼儿禁用；其他小儿慎用，若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。。
【老年患者用药】
老年患者慎用。老年患者应用本品后可产生各种毒性反应，因此在疗程中监测肾功能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外，老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔，以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。老年患者有可能出现因维生素K缺乏而造成出血倾向。
【药物相互作用】
1．本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停），用抗胆堿酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。
2．本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。
3．本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。
4．本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力，呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。
5．本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
6．本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和盐酸四环素等（以上均为注射液）联合应用，因可发生配伍禁忌。
7．本品与b 内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）联合常可获得协同作用。
8．本品与b 内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。
【药物过量】
【规格】
2ml：200mg（20万单位）
【贮藏】
密闭，在凉暗处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网址：
【别名】硫酸异帕米星 、依克沙
【外文名】isepamicin sulfate, exacin
【适应症】
敏感菌引起的败血症、外伤、烫伤、手术引起的继发性感染、慢性支气管炎、支气管扩张、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎
【用量用法】
成人400mg/日，分1-2次肌注或静脉滴注。
【禁忌】
对本药及其它氨基糖甙类抗生素和杆菌肽有过敏史的患者。
【不良反应】
可能发生休克、急性肾功能障碍和第8脑神经障碍，过敏症，肝肾功能障碍，四肢麻木乏力，白血球减少，恶心，腹泻和维生素K缺乏症偶有发生。肌肉注射局部可出现发红、偶尔会出现疼痛或硬结。
【注意事项】
第8脑神经障碍或急性肾功能障碍者慎用。
【药物相互作用】
勿与血浆代用品、循环利尿剂、万古霉素、卷曲霉、麻醉剂、肌肉松驰剂、顺氯氨铂、卡铂、环孢菌素、两性霉素B合用。
【规格】 注射液 200mg/2ml x 10支。
鼻窦炎一般都是革兰氏阳性菌治病的多一些，而硫酸异帕米星对革兰氏阴性菌效果更好。
如果是急性鼻窦炎可以用青霉素类（XX西林、阿莫西林等）、头孢类（头孢XX，头孢克洛等）或者是大环内酯类（红霉素、罗红霉素等等）。
可以考虑换药了
使用本剂时，为防出现耐药菌，原则上应确认敏感性且用药应限于治疗疾病必要的最短期间。肾损害患者应减量或延长给药间隔使用（参照【注意事项】的1．慎重用药及【药代动力学】项）。1．慎重用药 (1)肾损害患者[持续血中高浓度，有可能恶化肾损害，也有可能增强第8对脑神经损害等不良反应]（参照【药代动力学】项）。 (2)肝损害患者[有可能恶化肝损害]i (3)重症肌无力症患者[有神经肌肉阻滞作用]。 (4)老年患者（参照【老年用药】项）。 (5)经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者[有时出现维生素K缺乏症状，故应注意观察]。2．重要且基本注意 (1)有时出现眩晕、耳鸣、听力减退等第8对脑神经损害，故应慎重给药。尤其肾功能损害患者、老年患者、长期用药患者及大量用药患者等的血中浓度易升高，进一步增加听力障碍的危险性，故实施听力检查为宜。氨基糖苷类抗生索的听力障碍，始自高频音并波及低频音，因此用最高频率8kHz检查听力，则有助于早期发现听力障碍。 (2)有时出现急性肾功能衰竭等严重肾损害，故应慎重给药。3．用药须知 (1)操作方法：切割安瓿时为防止混入异物，用酒精棉等擦拭安瓿颈部后切割。 (2)调制方法：．1)静脉滴注时，本剂通常用『日局J生理盐水、5%葡萄糖注射液稀释。此外，目前已确认无配伍变化的补液有【日局】林格氏液、果糖注、强力复方氨基酸S、木糖醇注5%、Potacol-R、Hicaliq液1号及2号、Lactec注及G注等，均可用以稀释。2)与氨苄西林、头孢替安、头孢呋辛混合，则两剂反应形成酰胺，而降低本剂活性，故应分不同途径给药。3)与抗环血酸注射液混合，有时会降低本剂活性，故应分不同途径给药。 (3)静脉滴注：静脉滴注时不得急速给药。 (4)肌肉注射：肌肉注射时为避免损伤组织及神经等，应注意下述内容。1)尽量避免在同一部位反复注射。另外，低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿和小儿尤应注意。2)注意避开神经走行部位。另外，刺入注射针时，若有疑触及神经的剧痛，应立即拔针并换位注射。3)轻拉注射器内筒，确认无血液逆流后注射。4)有时会引起硬结，故注射即刻后应充分按摩局部。4．其他注意 大量输入经枸橼酸抗凝处理血液的患者，若给氨基糖苷类抗生素，则与给药途径无关，、有时会出现神经肌肉阻滞症状及呼吸麻痹。
