对甲苯磺酸的海关编码是多少

基本信息：

中文名称

N,N-二异丙基乙胺

对甲苯磺酸盐

中文别名

N,N-二异丙基乙胺,对甲苯磺酸盐N-乙基二异丙基胺对甲苯磺酸

英文名称

N-ethyl-N-propan-2-ylpropan-2-amine,4-methylbenzenesulfonic

acid

英文别名

N,N-Diisopropylethylamine

p-toluenesulfonate

saltEthyldiisopropylammonium

p-toluenesulphonateN-Ethyldiisopropylamine

p-toluenesulfonateEINECS

263-523-5

CAS号

62359-01-7

英国海关编码(HS-code)：2921199990

概述（Summary）：HS:2921199990.Other

acyclic

monoamines

and

their

derivatives

salts

thereof.

General

tariff:6.5%.

不过比起PD-1以及其他新药，恒瑞1.1类新药 - 注射用甲苯磺酸瑞马唑仑的获批更让我关注，抽点时间把大家关心的几个问题稍稍整理一下。

问题1：1.1类新药瑞马唑仑，相比现有药物有什么优势？

回答：目前在医院做胃镜/肠镜/结肠镜等检查时，为了避免各种生理抵抗，通常会使用麻醉/镇静剂。常用的是丙泊酚、咪达唑仑等药物。这些药用了很多年了，效果不错，但有些不太好的副作用（呼吸抑制、血压下降等）。为了改良这些副作用，医药学家们结合了丙泊酚/咪达唑仑的各自优点，开发出了瑞马唑仑。瑞马唑仑和咪达唑仑的结构式如下：

                  咪达唑仑                                          瑞马唑仑

是不是很像？右边的瑞马唑仑在苯并二氮卓环上多了个丙酸甲酯结构。

通过这么改造，瑞马唑仑兼具了丙泊酚的有效性和咪达唑仑的安全性，简直完美。可是，药无完药，瑞马唑仑有个小小缺点，其原本的游离碱形式性质不稳定，为了成药必须要成盐，这才引起了问题2。

问题2：恒瑞的“甲苯磺酸瑞马唑仑”和人福的“苯磺酸瑞马唑仑”，谁是正牌？

回答：接问题1，为了解决成药问题，原研德国PAION公司费劲了心思，尝试了所有常用酸根，从中找出了“苯磺酸”这件合适的衣服给瑞马唑仑穿上变成了“苯磺酸瑞马唑仑”，做成制剂（冻干注射剂）后一测试，发现各方面都OK，就火急火燎地全世界各国找小伙伴进行推广合作。

其中在中国，麻醉药领头羊企业人福药业找到PAION公司要求合作，经过谈判后拿到中国权益后进行了开发。可是螳螂捕蝉黄雀在后，同是麻醉药领域的恒瑞也盯上了瑞马唑仑这个药，经过恒瑞新药立项及专利部门的研究，发现原研公司在瑞马唑仑中国专利布局方面存在明显漏洞，从而迅速布局专利，以甲苯磺酸盐的形式避开原研专利进行开发，最终抢在人福之前以1.1类新药申报并获批。

所以，如果以瑞马唑仑来说，人福获得原研的授权，理论上是正牌。但恒瑞充分利用游戏规则（原研专利漏洞）抢得先机，赢得也是让人心服口服。

* 同样的例子可以参看当年恒瑞抢仿赛诺菲原研药“多西他赛”的故事，同样波澜壮阔，令人拍案叫绝。

* 大家来找茬，看看以下两张图有啥区别？

         甲苯磺酸瑞马唑仑                                                 苯磺酸瑞马唑仑

换我是人福，我也生气啊！

问题3：恒瑞的“甲苯磺酸瑞马唑仑”和人福的“苯磺酸瑞马唑仑”，谁的质量更好？

回答：“本是同根生，相煎何太急”，1个甲基的区别，你说质量谁更好？估计也只有临床数据能来说明这个问题了。此外，无论甲苯磺酸还是苯磺酸的瑞马唑仑，都会在体内被非特异性酯酶代谢成唑仑丙酸后基本失去活性，所以两者酸根上的微小区别对于活性的影响基本上是微乎其微。

问题4：瑞马唑仑今后的市场前景？

回答：麻醉镇静药市场新药更替比较缓慢，且因为受到二类精神药品管制，参与竞争的企业非常有限（恒瑞/人福/恩华/萌蒂等少数几家），因此市场前景完全得依靠新药学术/市场的培育和推广。从目前原研的公开信息“瑞马唑仑 vs 咪达唑仑 vs 安慰剂，支气管镜检查成功率80.6% vs 32.9% vs 4.8%，结肠镜检查成功率91.3% vs 25.2% vs 1.7%”（摘自疑夕 微博 ）来看，临床使用优势还是非常明显的。对于目前在麻醉领域如日中天的恒瑞来说，这么好的扩张机会，想必不会轻易放过。

市场容量方面，根据各大研报的拍脑预测，预计未来5年能成长为5-20亿的重磅品种。

前途是光明的，但道路必定曲折。除了要PK已有丙泊酚（ 阿斯利康 /费森尤斯卡比）、咪达唑仑（恩华）等已有药物，还要注意应对可能出现的各种潜在毒副反应（毕竟有效性/安全性还需要长时间积累验证）。

时间有限，先整理以上几个，今后有其他想到的再进行补充。请大家多给意见，一起探讨。

$恒瑞医药(SH600276)$   $人福医药(SH600079)$

中文名称

1,3-丙二醇-二-间-甲苯磺酸盐

中文别名

二对甲苯磺酸1,3-丙二酯丙二醇-二-对甲苯磺酸酯1,3-丙二醇-二-对甲苯磺酸酯1,3-双(甲苯磺酰氧基)丙烷1,3-双(对甲苯磺酰基氧基)丙烷对二甲苯磺酸1,3-丙二酯1,3-二(甲苯磺酰氧基)丙烷

英文名称

1,3-PROPANEDIOL

DI-P-TOLUENESULFONATE

英文别名

3-(4-methylphenyl)sulfonyloxypropyl

4-methylbenzenesulfonate

CAS号

5469-66-9

合成路线：

1.通过对甲苯磺酰氯和1,3-丙二醇合成1,3-丙二醇-二-间-甲苯磺酸盐，收率约9%；

2.通过对甲苯磺酰氯和1,3-丙二醇合成1,3-丙二醇-二-间-甲苯磺酸盐，收率约99%；

更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/47458

有机盐是有机酸、生物碱适当中和生成的盐，在有机结构上只有少数基团是离子的形态（羧基等），它们的作用在有机结构上，像药物、维生素等，而制成盐是为了让难以溶于水的有机物变得易溶

1基本简介

编辑

有机盐是有机酸、生物碱适中和生成的盐，在有机结构上只有少数基团是离子的形态（羧基等），它们的作用在有机结构上，像药物、维生素等，而制成盐是为了让难以溶于水的有

【药理作用及用途】 本品β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦与半合成青霉素氨苄西林用亚甲基联接的双酯，易于在胃肠道吸收并迅速为体内的酯酶水解为舒巴坦及氨苄青霉素，生物利用度为80% 舒巴坦是广谱β-内酰胺酶抑制剂，对金葡菌及阴性杆菌产生的β内酰胺酶有强的抑制作用，但某些阴性杆菌由染色体介导的β-内酰胺酶不易为舒巴坦抑制。在血清中的二组份具有良好的协同抗菌作用，使氨苄西林的抗菌活性有了较大的提高，本品的抗菌谱与氨苄西林相同，但抗菌强度有较大的提高。 主要用于金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、粪链球菌、流感杆菌与副流感杆菌及卡他布拉汉菌引起的呼吸系统感染，对大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、变形杆菌引起的感染也有较好的疗效。

【用法及用量】 空腹口服:

成人:一次375～750mg，每日2次。小儿:体重小于30kg者每日50mg/kg(体重)，分2次服用；体重大于30kg者按大人量服用。

【不良反应】

①胃肠道不良反应发生率较少，主要为恶心、呕吐与腹泻。

②可出现皮疹皮痒。

③可能发生氨苄西林的一些不良反应。

【注意事项】

①青霉素过敏者禁用。

②用药应进行皮肤过敏试验，皮试阴性者方可用药。 【规格】 片剂: 375mg(可产生147mg舒巴坦及220mg氨苄西林)(苯磺酸盐) 免费