甲硫酸新斯的明的作用与用途

目录1 拼音2 英文参考3 概述4 新斯的明说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 甲基硫酸新斯的明的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 新斯的明的药理作用4.7 新斯的明的药代动力学4.8 新斯的明的适应证4.9 新斯的明的禁忌证4.10 注意事项4.11 新斯的明的不良反应4.12 新斯的明的用法用量4.13 甲基硫酸新斯的明与其它药物的相互作用4.14 专家点评 5 新斯的明中毒 5.1 临床表现5.2 诊断5.3 治疗 6 参考资料这是一个重定向条目，共享了新斯的明的内容。为方便阅读，下文中的 新斯的明 已经自动替换为 甲基硫酸新斯的明 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 拼音

jiǎ jī liú suān xīn sī de míng

2 英文参考

neostigmine methyl sulfate

3 概述

甲基硫酸新斯的明是毒扁豆堿的人工合成代用品，具有抗胆堿酯酶作用，不能透过血脑脊液屏障，对中枢神经系统的毒性比毒扁豆堿弱，对瞳孔的收缩作用较弱。口服吸收差，用量大时，吸收不规则，易出现中毒表现。临床上仅用于重症肌无力和腹部手术后的肠麻痹。

4 甲基硫酸新斯的明说明书4.1 药品名称

甲基硫酸新斯的明

4.2 英文名称

Neostigmine ,Neostigmine Methylsulfate,Prostidmin, Stigmosan, Stiglyn

4.3 甲基硫酸新斯的明的别名

普洛斯的明；普洛色林；新斯的明；Proserin

4.4 分类

神经系统药物 >作用于自主神经系统的药物 >抗胆堿酯酶药

4.5 剂型

1.注射剂:0.5mg，1mg；

2.片剂（溴甲基硫酸新斯的明）：15mg；

3.片剂（盐酸盐）：5mg；

4.滴眼剂：0.25%，0.5%，1%，2%，3%，4%，6%，8%。

4.6 甲基硫酸新斯的明的药理作用

甲基硫酸新斯的明为季铵化合物。具有可逆性抑制胆堿酯酶活性的作用，使乙酰胆堿得以在突触部位蓄积，从而延长并加强乙酰胆堿的胆堿能作用。对骨骼肌具有直接作用。

4.7 甲基硫酸新斯的明的药代动力学

其溴化物极少从胃肠道吸收。在肠外给予甲基硫酸新斯的明甲基硫酸盐后，甲基硫酸新斯的明迅即被消除，原药和代谢物随尿排出。甲基硫酸新斯的明通过胆堿酯酶水解并在肝内代谢。给药后1～2h可达血药峰值。生物利用度仅1%～2%。蛋白结合率为15%～25%。进入CSF的药物极少，甲基硫酸新斯的明可透过胎盘，很少进入乳汁。

4.8 甲基硫酸新斯的明的适应证

1.治疗重症肌无力，还可作为重症肌无力的诊断用药。逆转非除极神经肌肉阻断药的神经肌肉阻滞作用。

2.治疗青光眼，降低眼压， 视神经萎缩，青少年假性近视等。

3.麻痹性肠梗性肠梗阻和术后尿潴留。

4.蛇毒（神经毒）中毒和河鲀毒素中毒。

5. 筒箭毒堿等非去极化肌松剂的拮抗剂。

4.9 甲基硫酸新斯的明的禁忌证

对甲基硫酸新斯的明过敏者、哺乳者、急性前房炎性疾病、机械性肠梗阻、尿路梗阻、腹膜炎和心绞痛患者禁用。

4.10 注意事项

1.支气管哮喘、消化性溃疡、心律失常、低血压、迷走神经功能亢进、甲亢、艾迪生病、帕金森病以及近期曾施行肠道或膀胱手术者均应慎用。

2.对溴原子过敏者应避免使用溴甲基硫酸新斯的明。

3.重症肌无力患者可出现“胆堿能危象”，须谨慎掌握剂量。

4.11 甲基硫酸新斯的明的不良反应

1.其主要不良反应多由胆堿能神经过度兴奋所致，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎。

2.过量可发生胆堿能险情，包括M受体和N受体过度兴奋，如大汗、瞳孔缩小、额痛、烦躁不安、心动过缓、低血压、肌束震颤、胸部压迫感、支气管缩窄、喘鸣伴分泌增多。甚至出现肌无力加重、共济失调、大小便失禁、惊厥、昏迷、心搏停止、中枢性呼吸麻痹、导致肺水肿而死。

4.12 甲基硫酸新斯的明的用法用量

1.甲基硫酸新斯的明甲基硫酸盐1.5mg接近等于皮下或肌内注射新斯的明1.0～1.5mg或口服溴甲基硫酸新斯的明15mg的作用。

2.治疗重症肌无力：溴甲基硫酸新斯的明的每天总量为75～300mg，分次口服，如必要，根据个体情况，夜间也可口服给药；在比较疲乏的时候给予较大的药量。大多数患者耐受的最高日剂量是180mg，儿童则为15～90mg。如患者不能接受口服，可间断皮下或肌内注射新斯的明0.5～2.5mg，每天总量一般为5～20mg；儿童单剂量可给予200～500μg。

3.治疗新生儿重症肌无力：可皮下或肌内注射新斯的明50～250μg，或口服甲基硫酸新斯的明1～5mg，通常每天4次。治疗极少需要超过8周龄。

4.逆转非除极神经肌肉阻断药所产生的神经肌肉阻断作用：英国成人常用50～70μg/kg于1min内静脉注射；美国用量较低（0.5～2mg）。可以继续给药直到肌力恢复，但总量不可超过5mg。用药期间，应给予患者良好的通气，直至确认正常的呼吸已经恢复。为了抵消任何毒蕈堿作用，可以静脉给予阿托品0.6～1.2mg，同时或在给予甲基硫酸新斯的明之前。如有心动过缓，应在使用甲基硫酸新斯的明之前几分钟先给予阿托品。格隆溴铵（glycopyrronium bromide）可作为阿托品的替代药。

5.治疗麻痹性肠梗性肠梗阻和术后尿潴留：口服溴甲基硫酸新斯的明15～30mg，或者皮下或肌内注射新斯的明0.5mg或更多。

4.13 药物相互作用

1.具有神经肌肉阻断作用的药物，如氨基苷类、克林霉素、多黏菌素E、环丙烷和卤化吸入 *** 都可能拮抗甲基硫酸新斯的明的作用。

2.几种药物，包括奎宁、氯喹、羟氯喹、奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮、锂以及β阻断药都有可能加重重症肌无力和降低拟副交感神经药物的治疗效力。

3.对正在接受β阻断药的患者使用甲基硫酸新斯的明可能加重或延长心动过缓。

4.抗胆堿酯酶药如甲基硫酸新斯的明，可抑制氯琥珀胆堿的代谢，从而增强并延长其作用。

5.接受全身甲基硫酸新斯的明的患者，如同时又给予抗胆堿酯酶滴眼剂可能招致中毒。6。抗毒蕈堿药如阿托品，可拮抗甲基硫酸新斯的明的毒蕈堿作用。

4.14 专家点评

由于甲基硫酸新斯的明为季铵类化合物透膜性能弱、故几乎无中枢作用，而且甲基硫酸新斯的明能直接作用于骨骼肌细胞的胆堿能受体，故对骨骼肌作用较强，在临床上多用于重症肌无力的治疗。

5 甲基硫酸新斯的明中毒

甲基硫酸新斯的明（普洛斯的明、普洛色林）是毒扁豆堿的人工合成代用品，具有抗胆堿酯酶作用，不能透过血脑脊液屏障，对中枢神经系统的毒性比毒扁豆堿弱，对瞳孔的收缩作用较弱。口服吸收差，用量大时，吸收不规则，易出现中毒表现。临床上仅用于重症肌无力和腹部手术后的肠麻痹。口服极量是：30mg/次，100mg/d；皮下或肌肉注射的极量是：1mg/次，5mg/d。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.常见不良反应有上腹不适、腹痛、腹泻等。

2.过量时，病人出现肌肉震颤或肌无力、流涎、腹痛、胃肠道不适、恶心、呕吐、心神不宁、瞳孔缩小、出汗等。

5.2 诊断

甲基硫酸新斯的明中毒的诊断要点为[1]：

有甲基硫酸新斯的明应用史，出现上述表现。

5.3 治疗

甲基硫酸新斯的明中毒的治疗要点为[1]：

1.出现药物过量的临床表现时，立即停药。

【别名】 新斯的明 ,甲基硫酸新斯的明，普洛斯的明，普洛色林,优斯的明

【外文名】Neostigmine ,Neostigmine Methylsulfate,Prostidmin, Stigmosan, Stiglyn

【药理作用】 作用基本同溴新斯的明

【适应症】用于治疗重症肌无力，还可作重症肌无力的诊断用药；筒箭毒碱等非去极化肌松剂的拮抗剂，以及治疗手术后腹部胀气和尿潴留。 视神经萎缩，青少年假性近视等。室上性阵发性心动过速.

【用法及用量】

①重症肌无力:肌内注射0.5～1.0mg/次。按病情决定每日注射次。

②重症肌无力危象:肌内注射1.0mg，然后每30分钟肌内注射1.0mg，好转后口服滇新斯的明，分泌物增时用阿托品肌内注射0.5～1.0mg。

③新斯的明试验:本品0.5～1.0mg和阿托品0.5～1.0mg肌内注射，观察症状改变，以明确诊断。

【注意事项】 除无溴剂过敏引起的皮疹外，其他同溴新斯的明。 过量可致恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。癫痫、心绞痛、心动过缓、支气管哮喘、尿路梗塞、机械性肠梗阻等患者忌用。

【规格】 注射剂: 1ml:0.5mg， 2ml:1mg (甲硫酸盐) . 滴眼液0.05%.

肾病内科甘肃省中医院

病情分析：甲硫酸新斯的明属于抗胆碱酯酶药。可以用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，也可以用于重症肌无力

意见建议：您的朋友因为已经明确诊断为重症肌无力，所以可以使用甲硫酸新斯的明治疗

适应症： 抗胆碱酯酶药。手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

http://baike.baidu.com/view/456473.htm

　新斯的明又名普洛色林、普洛斯的明，是拟胆碱药中的抗胆碱酯酶药之一，是毒扁豆碱的人工合成代用品，有甲基硫酸新斯的明和溴化新斯的明两种，均为白 色结晶性粉末，无臭，味苦，极易溶于水，易溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。新斯的明进入机体后，通过可逆性抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱不能水解，从而提高体内受体部位的乙酰胆碱浓度，加强和延长乙酰胆碱的作用，呈现出全部胆碱能神经兴奋的效应。

本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体（N2受体）。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩，但却减少胃酸，因为新斯的明和乙酰胆碱一样能与胆碱酯酶相结合，但结合牢固水解慢，使胆碱酯酶失去活性，已释放的乙酰胆碱在突触间隙大量堆积，而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维的神经递质，可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少。并促进小、大肠，尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作用较弱。

本品口服难吸收且不规则，注射后消除迅速，肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%，15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血浆蛋白结合率为15%～25%,但进入中枢神经系统的药量很少。

本品所含门冬氨酸钾、维生素B6在糖、蛋白质、脂肪代谢中起重要作用，可维持角膜与虹膜、睫状体的新陈代谢。甘草酸二钾具有类皮质激素作用，可抗炎抗过敏。盐酸萘甲唑林为血管收缩剂，可减轻炎症和充血。马来酸氯苯那敏为抗组胺药，可缓解过敏反应症状。甲硫酸新斯的明为抗胆碱酯酶药，具有拟胆碱作用，可降低眼压，调节视力以及解除眼肌疲劳。

新斯的明

药物名称： 新斯的明

药物别名： 普洛斯的明，普洛色林，PROSTIGMIN，Proserin

英文名称： Neostigmine

说 明： 片剂：每片15mg。注射液：每支0.5mg（1ml）；1mg（2ml）。 <BR>

功用作用： 具有抗胆碱酯酶作用，但对中枢神经系统的毒性较毒扁豆碱弱；因尚能直接作用于骨骼肌细胞的胆碱能受体，故对骨骼肌作用较强；缩瞳作用较弱。多用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。

用法用量： 口服其溴化物，1次15mg，1日45mg；极量：1次30mg，1日100mg。皮下注射、肌注其甲硫酸盐，每日1～3次，每次0.25～1.0mg；极量：1次1mg，1日5mg。由于口服后在肠内有一部分被破坏，故口服剂量远较注射剂量为大。以0.05％眼药水用于青少年假性近视眼，1日2次，每次1～2滴，3个月为1疗程。<BR>

注意事项： （1）大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。

（2）癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗塞及支气管哮喘病人禁用。

氯化氨甲酰甲胆碱又称比赛可灵，是拟胆碱药。对胃肠道、膀胱、子宫等平滑肌兴奋作用较强，促进唾液、胃肠液分泌的作用快而持久，能增强胃肠蠕动、子宫和膀胱收缩及反刍动物反刍机能等。因此该品主要用于前胃及胃肠弛缓；也用于膀胱积尿、胎衣不下和子宫蓄脓等。制剂为氯化氨甲酰甲胆碱注射液。采用皮下注射，一次量为每100公斤体重5～8毫克。肠道完全阻塞、创伤性网胃炎患畜及孕畜忌用。本品临床应用较安全。发生过量中毒时，特效解毒药为阿托品。

甲基硫酸新斯的明为抗胆碱酯酶药，可产生完全拟胆碱效应。其兴奋胃肠道、膀胱和子宫平滑肌作用较强，兴奋骨骼肌的作用最强。制剂有甲基硫酸新斯的明注射液。临床用于马肠道弛缓、便秘；牛前胃弛缓；重症肌无力、胎衣不下和尿潴留等。肌内或皮下注射，一次量为：马4～10毫克，牛4～20毫克，羊、猪2～5毫克，犬0.25～1毫克。机械性肠梗阻患畜禁用；过量中毒时，可用阿托品解救。

新斯的明又名普洛色林、普洛斯的明，是拟胆碱药中的抗胆碱酯酶药之一，是毒扁豆碱的人工合成代用品，有甲基硫酸新斯的明和溴化新斯的明两种，均为白 色结晶性粉末，无臭，味苦，极易溶于水，易溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。新斯的明进入机体后，通过可逆性抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱不能水解，从而提高体内受体部位的乙酰胆碱浓度，加强和延长乙酰胆碱的作用，呈现出全部胆碱能神经兴奋的效应。

适应症

用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。也可用于阿托品过量中毒的解救。

不良反应

本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏,已即心动过缓，肌肉震颤，严重时引起“胆碱能危象”

禁忌症

（1）对过敏体质者禁用。

（2）癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及支气管哮喘病人忌用。 （3）心律失常、窦性心动过缓、血压下降 、迷走神经张力升高禁用。