合成抗菌兽药有哪些?
现在兽医临床上常用的合成抗菌兽药有:
(1)磺胺类药:
①肠内易吸收的磺胺药。
短效磺胺药如磺胺异噁唑、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺喹噁啉等,半衰期在10小时以内。
中效磺胺药如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基异噁唑(SMZ)等,半衰期在10~24小时以内。
长效磺胺药如磺胺间甲嘧啶(SMM、制菌磺)、磺胺对甲氧嘧啶(SMD)、磺胺邻二甲氧嘧啶(SDM′)、磺胺甲氧吡嗪(SMPZ)等。半衰期在24小时以上,最长可达203小时。
②肠内不易吸收的磺胺药,如磺胺脒(SG)、酞磺胺噻唑(PST)。
③局部用磺胺药。如甲磺灭脓(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)。
(2)呋喃类:呋喃西林(外用)、呋喃妥因、呋喃唑酮。
(3)喹诺酮类:
第一代喹诺酮类:萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸。
第二代喹诺酮类:吡哌酸(吡卜酸)。
第三代喹诺酮类:诺氟沙星(氟哌酸)、培氟沙星(甲氟哌啶)、依诺沙星(氟啶酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、环丙沙星(丙氟哌酸)等。
自1962年开始到现在,喹诺酮类兽药逐渐发展并不断有新的药物合成,是目前合成抗菌药中最具发展前途的一类药物。按开发年代可将喹诺酮类的药物分为三类:
(1)第一代喹诺酮类药物,系1962年至1969年开发,主要药物有:萘啶酸、噁喹酸、吡咯酸,由于该类药物抗菌谱较窄,抗菌作用弱,且有明显中枢神经系统副作用,因此临床上应用受到限制。
(2)第二代喹诺酮类药物,系70年代开发,以吡哌酸为代表,该类药物在抗菌谱、抗菌作用、体内代谢等方面均优于第一代,对革兰氏阴性杆菌有较强的抗菌作用,用于尿路及肠道感染。主要药物有:新噁酸、噻喹酸、吡喹酸、吡哌酸。
(3)第三代喹诺酮类药物,系70年代后期以来研制的一系列新型氟取代的喹诺酮类衍生物。该类药物的抗菌谱明显比第一、二代扩大,抗菌活性也显著增强,其不良反应也较小。对葡萄球菌、肺炎球菌、某些厌氧菌、支原体等均有效,特别是对绿脓杆菌效果好。主要药物有:诺氟沙星(氟哌酸)、培氟沙星(甲氟哌酸)、依诺沙星(氟啶酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、环丙沙星(丙氟哌酸)、氟甲喹、氨氟沙星(氨氟哌酸)、妥苏沙星、多氟沙星(多氟哌酸)等。
结构与CAS 号如下图所示
说明: 从理论上讲,右边的结构更直观符合螯合物的目的,所以优选右边一个;
但是从结构上讲,两个都对,只是呈现的方式(或者画法)有些区别而已。
螯合物结构式
拓展:在引入吡嗪环前,1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯可以先和氟硼酸(或三氟化硼-乙醚或乙酸硼)反应,致使4位上的羰基被形成硼螯合物,然后再引入吡嗪基。这样的好处是,7位氟被置换的副反应产物减少,收率可提高15%以上,而且产品的质量得到改善。
2-氨基喹啉
中文名称:2-氨基喹啉
英文名称:2-Aminoquinoline
CAS号:580-22-3
分子式:C9H8N2
分子量:144.17
EINECS号:209-458-8
Mol文件:580-22-3.mol
2-氨基喹啉
2-氨基喹啉 性质
熔点 126-131 °C
沸点 312.78°C (estimate)
密度 6 g/cm3
折射率 1.7080 (estimate)
储存条件 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度 soluble in Chloroform,Methanol
酸度系数(pKa)3.43(at 20℃)
形态powder to crystal
颜色White to Light yellow to Green
水溶解性 soluble
InChIKeyGCMNJUJAKQGROZ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库580-22-3(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息2-Quinolinamine(580-22-3)
EPA化学物质信息2-Quinolinamine (580-22-3)
2-氨基喹啉 用途与合成方法
用途 用于有机合成及制药工业
类别有毒物品
可燃性危险特性可燃燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性库房通风低温干燥
灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水
安全信息
危险品标志 Xi,Xn
危险类别码 36/37/38-20/21/22-41-37/38-22
安全说明 26-36/37/39-22-36/39
危险品运输编号 2811
WGK Germany 3
RTECS号VA9621800
Hazard Note Harmful/Irritant
危险等级IRRITANT, AIR SENSITIVE, IRRITANT-HARMFUL
海关编码 29339900
毒性mma-sat 500 nmol/plate ABCHA6 42,861,78
MSDS信息
语言:English提供商:2-Aminoquinoline
2-氨基喹啉 价格(试剂级)
更新日期2022-11-07
产品编号Y11120
产品名称2-氨基喹啉
CAS编号580-22-3
包装1g
价格223
更新日期2022-11-07
产品编号Y11120
产品名称2-氨基喹啉
CAS编号580-22-3
包装5g
价格925
2-氨基喹啉 上下游产品信息
上游原料乙醇乙酸乙酯二氯甲烷氢化钠硼氢化钠三氟乙酸正丁醇亚硫酸氢钠间氯过氧苯甲酸喹啉乙二醇二甲醚氯化亚锡,无水叔丁胺三氟甲苯邻硝基苯甲醛氰甲基磷酸二乙酯4-甲苯磺酸酐
2-氨基喹啉供应商更多
公司名称:常州达沃生物科技有限公司 黄金产品
联系电话:0519-85165530 13921030872
产品介绍: 中文名称:2-氨基喹啉
英文名称:Quinolin-2-amine
CAS:580-22-3
纯度:98.0% 包装信息:1g/10g/100g/
公司名称:北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍: 中文名称:2-氨基喹啉
英文名称:2-Aminoquinoline, 98%
CAS:580-22-3
纯度:98% 包装信息:1G250MG5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话: 18621169109
产品介绍: 中文名称:2-氨基喹啉
英文名称:2-AMinoquinoline
CAS:580-22-3
纯度:>97.0%(GC)(T) 包装信息:1g5g 备注:A0417
公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍: 英文名称:2-AMinoquinoline
CAS:580-22-3
纯度:98% HPLC 包装信息:1g5g25g100g
公司名称:上海将来实业股份有限公司
联系电话:400-0066400 13621662912
产品介绍: 中文名称:2-氨基喹啉
英文名称:2-Aminoquinoline
CAS:580-22-3
纯度:97% 包装信息:100g
最新发布供应信息
2022-12-13 2-氨基喹啉 武汉华玖医药科技有限公司
2022-12-12 2-氨基喹啉 郑州阿尔法化工有限公司
"2-氨基喹啉"相关产品信息
2-(甲基氨基)喹啉-8-醇 2-氨基-8-羟基喹啉 2-氨基-4-羟基喹啉水合物 1-(2,3-二甲基苯基)哌啶 喹哌嗪 二异辛胺 乙氧基喹啉 8-羟基喹啉 6-氨基喹啉 二苄胺 3-氨基喹啉 醌氢醌 4-氨基喹啉 三烯丙基胺 8-氨基喹啉 5-氨基喹啉 二氯喹啉酸 异喹啉
中文名称
4-异喹啉甲酸
中文别名
异喹啉-4-甲酸异喹啉-4-甲酸异喹啉-4-羧酸
英文名称
Isoquinoline-4-carboxylic
acid
英文别名
isoquinoline-4-carboxylic
acid
CAS号
7159-36-6
欧盟海关编码(HS-code):29334990
概述Summary:29334990.
Other
Compounds
containing
in
the
structure
a
quinoline
or
isoquinoline
ring-system
(whether
or
not
hydrogenated),
not
further
fused.
中文名称
(R)-1,2,3,4-四氢-1-异喹啉甲酸
中文别名
(R)-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-羧酸(R)-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酸
英文名称
(R)-1,2,3,4-Tetrahydroisoquinoline-1-carboxylic
acid
英文别名
(1R)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-1-carboxylic
acid
CAS号
151004-93-2
上游原料
CAS号
中文名称
106181-28-6
1,2,3,4-四氢异喹啉-1-羧酸乙酯
486-73-7
异喹啉羧酸
41034-52-0
1,2,3,4-四氢异喹啉-1-羧酸
下游产品
CAS号
名称
13139-17-8
苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺
151004-93-2
(R)-1,2,3,4-四氢-1-异喹啉甲酸
更多上下游产品参见:http://baike.molbase.cn/cidian/1545116
中文名称
5678-四氢喹啉-3-硼酸频那醇酯
英文名称
3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydroquinoline
英文别名
X04855,6,7,8-Tetrahydroquinoline-3-boronic
acid
pinacol
esterB-2927
CAS号
1256360-50-5
上游原料
CAS号
中文名称
10500-57-9
5,6,7,8-四氢喹啉
73183-34-3
联硼酸频那醇酯
下游产品
CAS号
名称
1256360-50-5
5678-四氢喹啉-3-硼酸频那醇酯
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富马酸喹硫平缓释片用于治疗精神分裂症。下面是我整理的富马酸喹硫平缓释片说明书,欢迎阅读。
富马酸喹硫平缓释片商品介绍通用名:富马酸喹硫平缓释片
生产厂家: 阿斯利康制药有限公司
批准文号:国药准字J20140013
药品规格:50mg*20片
药品价格:¥0元
富马酸喹硫平缓释片说明书【商品名】富马酸喹硫平缓释片(思瑞康) 【通用名】富马酸喹硫平缓释片
【汉语拼音】FuMaSuanKuiLiuPingHuanShiPian
【英文名】QuetiapineFumarateExtended-ReleaseTablets
【主要成份】富马酸喹硫平。
【性状】圆形,11毫米,白色,双凸,包衣片剂。
【适应症】用于治疗精神分裂症。
【用法用量】应每日两次给药,饭前饭后均可。
成人:前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将近剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300-450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750毫克/日之间调整。
肾脏和肝脏损害:口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此就慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人,思瑞康的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。
【药理毒理】
药效学特性作用机制喹硫平是一种新型非典型抗精神病药物,为多种神经递质受体拮抗剂。在脑中,喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能a1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能a2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
药效学作用动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示:有效阻断多巴胺D2受体的喹硫平剂量只导致轻微的强直症喹硫平选择性地减少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放电而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱对神经阻滞剂过敏的猴子,喹硫平只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。
临床疗效三项安慰剂对照的临床试验结果,包括一项喹硫平剂量为每日75~750毫克的试验显示,喹硫平所致EPS发生率与安慰剂组EPS发生率或合用抗胆碱能药物EPS发生率无差异。喹硫平不产生持久的催乳素升高现象。在一项多种固定剂量临床试验的结果中表明,不同喹硫平剂量组所出现的催乳素水平变化没有差异,与安慰剂组之间也无差异。临床试验显示,喹硫平对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪,两项与氟哌啶醇对照的试验显示,喹硫平的短期疗效与对照药物相当。
毒理学研究急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和大鼠口服(500毫克/千克)或腹腔注射(100毫克/千克)后出现典型的抗精神病药物的效应,包括活性减少,上睑下垂,翻正反射丧失,流涎以及抽搐。
【药代动力学】
1.喹硫平口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。
2.进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的消除半衰期大约为7小时。血浆蛋白结合率为83%。
3.临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。
4.喹硫平的药代动力学是线性的,无性别差别。
5.老年人喹硫平的平均清除率较18~65岁成年人低30~50%。
6.严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。
7.喹硫平代谢较完全,服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原形化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射活性物从尿中排出,21%从粪便中排出。
8.离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。
9.在一项多剂量临床试验中,评价了健康志愿者在酮康唑治疗前或治疗期间,服用喹硫平的药代动力学。结果表明合用酮康唑导致喹硫平平均Cmax和AUC分别增加235%和522%,相应的平均口服清除率减少84%。喹硫平的平均半衰期从2.6小时增加至6.8小时,但平均tmax未改变。
10.喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶系1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制剂,但只在高于300~450毫克/日的人类有效剂量范围的10~50倍的浓度时才出现。根据这些离体研究结果,喹硫平与其它药物合用时不易导致具有临床意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制作用。
【不良反应】本品最常报告的药物不良反应(ADRs)为困倦,头晕,口干,轻度无力,便秘,心动过速,直立性低血压以及消化不良。与其他抗精神病药物一样,晕厥,神经阻滞剂恶性综合征,白细胞减少,中性白细胞减少以及周围性水肿的发生与本品相关。1.参见【注意事项】。2.可能会发生困倦,通常是在治疗的前两周,一般持续给药后即可消除。3.在本品的对照临床试验中没有持续的严重的中性白细胞减少或粒细胞缺乏症的报道。在上市后的应用中,停用本品治疗后,白细胞减少和/或中性白细胞减少可恢复。可能出现白细胞减少和/或中性白细胞减少的危险因素包括,已经存在的白细胞计数偏低,和曾有药物诱导性白细胞减少和/或中性白细胞减少的病史。4.主要出现于治疗的前几周。5.在服用本品的某些患者,曾观察到出现无症状的血清氨基转移酶(ALT,AST)或γ-GT水平增高。这种增高通常在本品继续治疗过程中恢复。6.与其它具有a1肾上腺素能阻断作用的抗精神病药物一样,本品可能导致直立性低血压(伴有头晕),心动过速,在某些患者会有晕厥这些事件更易发生于开始的剂量增加期。本品治疗可伴有轻微的、与剂量有关的甲状腺激素水平下降,尤其是总T4和游离T4。总T4和游离T4的下降在喹硫平治疗的第2~4周最显著,长期治疗过程中没有进一步下降。几乎所有的患者在停用喹硫平后其对总T4和游离T4的影响可以恢复,而且与疗程无关。仅在高剂量情况下观察到总T3的少量下降和T3逆转。TBG水平未有改变,并且一般没有TSH的相应升高,这表明本品不会引起有临床意义的甲状腺功能减退。在以喹硫平治疗期间,非常罕见有高血糖和原有糖尿病病情加重的报告。与其它抗精神病药物一样,本品也可能引起体重增加,主要是在治疗的前几个星期。与其它抗精神病药物一样,本品可能会导致QTc间期延长,但在临床试验中这种变化不会持续增加(见【注意事项】)。已有报告急性撤药反应(见【注意事项】)。
【注意事项】本品应慎用于已知有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低血压倾向的患者。本品可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期在老年患者中上述现象较年轻患者多见。在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性QTC间期的延长。但与其它抗精神病药物一样,如果将喹硫平与其它已知会延长QTC间期的药物合用时应当谨慎,尤其是用于老年患者时。癫痫在临床对照试验中,服用本品的患者的癫痫发生率与服用安慰剂的患者无区别。与其它抗精神病药物一样,当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意。迟发性运动障碍与其它抗精神病药物一样,长期服用本品治疗也有导致迟发性运动障碍的可能性。如果出现迟发性运动障碍的体征和症状,应考虑减少本品剂量或停用。神经阻滞剂恶性综合征抗精神病药物(包括本品,参见[不良反应])治疗会伴发神经阻滞剂恶性综合征。临床表现包括高热、精神状态改变、肌肉强直、植物神经功能紊乱以及肌磷酸激酶活性增加。若出现此种情况,应停用本品并给予适当的治疗。急性撤药反应在突然停用高剂量的抗精神病药物后,非常罕见有急性撤药反应(包括恶心,呕吐及失眠)的报告可能还会出现精神病症状复发,同时还有报告出现非自主运动障碍(如静坐不能,张力障碍和运动障碍)。因此,建议逐步撤药。对驾驶和操作机器的影响由于本品可能会导致困倦。因此对操作危险机器包括驾驶车辆的患者应予提醒。相互作用参见【药物相互作用】。本品与肝酶诱导剂如卡马西平同时使用时可降低喹硫平的全身吸收。因此,在本品与肝酶诱导剂同时使用时,应根据临床反应考虑增加本品的剂量。当与强效的CYP3A4抑制剂(如唑类抗真菌药物和大环内酯类抗生素)合用时,喹硫平的血浆浓度可显著高于临床试验中观察到的水平(见【药代动力学】)。因此在这种情况下应使用较低剂量的本品。在老年或体质虚弱的患者用药时应慎重。所有患者用药前均应考虑风险-效益比。
【禁忌】禁用于对该产品的任何成份过敏的病人。
【儿童用药】本品用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。
【老年患者用药】
1.在临床试验中,对于服用本品过量的经验不多。有人曾服用本品至20g,未致死,而且患者完全恢复,无后遗症。在上市后的使用经验中,非常罕见单服用本品过量后,导致死亡或昏迷的报告。
2.一般情况下,本品过量所报告的症状和体征是该药的已知药理学作用的增强,即困倦和镇静,心动过速和低血压。
3.喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重中毒的患者,应考虑多种药物介入的可能性,并建议采取积极的监护措施,包括开辟良好的气道,保证足够的氧供和呼吸,同时监测和维持心血管系统功能。
4.应采取严密的医疗监护和监测,直到患者恢复。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未肯定(对动物的生殖毒性资料见【药理毒理】一节的毒理---生殖毒性研究部分)。因此,只有在获益大于潜在危险的情况下本品才能用于妊娠中的患者。喹硫平在人类乳汁中的排泄情况尚不清楚。哺乳妇女若服用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。
【药物相互作用】
1.由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用,本品在与其它作用于中枢神经系统的药物或含酒精的饮料合用时应当谨慎。
2.本品与锂盐制剂合用不会影响锂的药代动力学。
3.当本品(富马酸喹硫平)与丙戊酸半钠联合用药,丙戊酸和喹硫平的药代动力学不会发生有临床意义的改变。(丙戊酸半钠是一稳定的配位化合物,含1:1摩尔比的丙戊酸钠和丙戊酸)。
4.合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但本品与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。
5.喹硫平不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。但是,在一项多剂量临床试验中,评价了患者在卡马西平(一种已知的肝酶诱导剂)治疗前或治疗期间,服用喹硫平的药代动力学。结果表明合用卡马西平显著增加了喹硫平的清除率。这种清除率的增加使喹硫平的全身吸收水平(按AUC计),比单独服用时降低了13%而在部分患者可观察到更显著的效果。作为这种相互作用的结果,可出现较低的血浆浓度,因此对于每个患者应根据临床反应考虑使用更高剂量的本品。应注意的是,本品用于治疗精神分裂症时每日最大推荐剂量为750mg/天,故仅在对个别患者认真评估了风险与获益之后方可考虑持续使用更高的剂量。
6.本品和另一种微粒体酶诱导剂苯妥英合用也可增加喹硫平的清除率。如果将喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂(如巴比妥类、利福平)合用,为保持抗精神病症状的效果,应增加本品的剂量。如果停用苯妥英或卡马西平或其它肝酶诱导剂并换用一种非诱导剂(如丙戊酸钠)则本品的剂量需要减少。
7.在细胞色素酶P450中,介导喹硫平代谢的主要酶类为CYP3A4。与西咪替丁(一种已知的P450酶抑制剂)合用不会改变喹硫平的药代动力学。与抗抑郁药丙咪嗪(一种已知的CYP2D6抑制剂)或氟西汀(一种已知的CYP3A4和CYP2D6抑制剂)合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。但如果本品与CYP3A4的强抑制剂(如唑类抗真菌药或大环内酯类抗生素)合用需谨慎(见【注意事项】及【药代动力学】)。
【贮藏】应贮存于30℃以下。
【有效期】36个月
【生产企业】美国AstraZenecaPharmaceuticalsLP
【分包装公司】阿斯利康制药有限公司
思瑞康的功效与作用思瑞康用于治疗精神分裂症。
富马酸喹硫平缓释片使用常见问题富马酸喹硫平缓释片对精神分裂症有用吗?富马酸喹硫平缓释片是一种圆形,11毫米,白色,双凸,包衣片剂,它是一种非经典抗精神病类的药物。那么,富马酸喹硫平缓释片对精神分裂症有用吗?
精神分裂症是一组病因未明的重性精神病,多在青壮年缓慢或亚急性起病,临床上往往表现为症状各异的综合征,涉及感知觉、思维、情感和行为等多方面的障碍以及精神活动的不协调。患者一般意识清楚,智能基本正常,但部分患者在疾病过程中会出现认知功能的损害。病程一般迁延,呈反复发作、加重或恶化,部分患者终出现衰退和精神残疾,但有的患者经过治疗后可保持痊愈或基本痊愈状态。
那么,富马酸喹硫平缓释片对精神分裂症有用吗?机制富马酸喹硫平缓释片是一种新型非典型抗精神病药物,为多种神经递质受体拮抗剂。在脑中,富马酸喹硫平缓释片对5-羟色胺(5-HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1 和多巴胺D2 受体的亲和力。富马酸喹硫平缓释片对组胺H1受体和肾上腺素能a1 受体同样有高亲和力,对肾上腺素能a2 受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。富马酸喹硫平缓释片对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。临床试验显示,富马酸喹硫平缓释片对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。
化学成分主要为富马酸喹硫平。舒思片(富马酸喹硫平片)吃法是怎么样的?
饭后服用吗
?
富马酸喹硫平片的用法与用量为:口服,成人:治疗第一周为剂量递增期,采用:第1、2天,每日三次,每次25mg第3、4天,每日三次,每次50mg第5、6天,每日三次,每次75mg第7天,每日三次,每次100mg。治疗第二周为剂量调整期,根据病人的临床反应和耐受性调整剂量,剂量调整的范围在每日150-750mg之间。老年人:与其它抗精神病药物一样,喹硫平用于老年人也应慎重,尤其在开始用药时。老年人的起始剂量应为25mg/日。每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。另外,富马酸喹硫平片应每日两次给药,饭前饭后均可。
富马酸喹硫平片的注意事项有:
1、
心血管疾病:在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性qtc
间期的延长。但与其它抗精神病药物一样,如果将喹硫平与其它已知会延长qtc
间期的药物合用时应当谨慎,尤其是用于老年人。
2
、癫痫:与其它抗精神病药物一样,当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意。
3
、对开车和操纵机器的影响:由于喹硫平片可能会导致困倦。因此对操纵危险机器包括开车的病人应予提醒。