柳氮磺吡啶肠熔片 双氯芬酸钠缓释胶囊 盐酸雷尼替丁胶囊

目录1 概述2 乙酰唑胺药典标准 2.1 品名 2.1.1 中文名2.1.2 汉语拼音2.1.3 英文名 2.2 结构式2.3 分子式与分子量2.4 来源（名称）、含量（效价）2.5 性状2.6 鉴别2.7 检查 2.7.1 酸度2.7.2 堿性溶液的澄清度2.7.3 氯化物2.7.4 硫酸盐2.7.5 有关物质2.7.6 银还原物2.7.7 干燥失重2.7.8 炽灼残渣2.7.9 重金属 2.8 含量测定2.9 类别2.10 贮藏2.11 制剂2.12 版本 3 乙酰唑胺说明书 3.1 药品名称3.2 英文名称3.3 醋氮磺胺的别名3.4 分类3.5 剂型3.6 乙酰唑胺的药理作用3.7 乙酰唑胺的药代动力学3.8 乙酰唑胺的适应证3.9 乙酰唑胺的禁忌证3.10 注意事项3.11 乙酰唑胺的不良反应3.12 乙酰唑胺的用法用量3.13 醋氮磺胺与其它药物的相互作用3.14 专家点评 4 乙酰唑胺中毒 4.1 临床表现4.2 治疗 5 参考资料这是一个重定向条目，共享了乙酰唑胺的内容。为方便阅读，下文中的 乙酰唑胺 已经自动替换为 醋氮磺胺 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 概述

醋氮磺胺是碳酸酐酶抑制药，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。通过抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，减少H+和HC03的形成，Na+、H+交换减慢，Na+重吸收减少，增加Na+、K+、H2O和HC03的排出，而产生利尿作用。有时可用于治疗脑水肿和轻度心源性水肿。本药抑制睫状体细胞中的碳酸酐酶，使房水生成减少，眼内压降低，故主要用于治疗青光眼。亦有作为抗癫痫药物。主要损害中枢神经系统，血液系统及肝、肾等。

2 醋氮磺胺药典标准2.1 品名2.1.1 中文名

醋氮磺胺

2.1.2 汉语拼音

Yixian Zuo'an

2.1.3 英文名

Acetazolamide

2.2 结构式

2.3 分子式与分子量

C4H6N4O3S2    222.25

2.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为N（5氨磺酰基1,3,4噻二唑2基）乙酰胺。按干燥品计算，含C4H6N4O3S2应为98.0%～102.0%。

2.5 性状

本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。

本品在沸水中略溶，在水或乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶；在氨溶液中易溶。

2.6 鉴别

（1）取本品约0.1g，滴加氢氧化钠试液溶解后，加水10ml与酚酞指示液1滴，滴加稀盐酸至粉红色消失，加硝酸汞试液数滴，即生成白色沉淀。

（2）取本品约0.2g，置试管中，加乙醇与硫酸各1ml，加热即产生乙酸乙酯的香气。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》9图）一致。

2.7 检查2.7.1 酸度

取本品1.0g，加热水50ml，振摇，放冷，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.0～6.0。

2.7.2 堿性溶液的澄清度

取本品1.0g，加10%氢氧化钠溶液5ml溶解后，溶液应澄清。

2.7.3 氯化物

取本品2.0g，加水100ml，加热溶解后，迅速放冷，滤过，取滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。

2.7.4 硫酸盐

取上述氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.04%）。

2.7.5 有关物质

取本品50mg，置100ml量瓶中，加水80ml，置80℃水浴中加热5分钟，振摇使溶解，放冷，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.43%无水醋酸钠溶液－甲醇－乙腈（95：2：3，用冰醋酸调节pH值至4.0±0.05）为流动相；检测波长为265nm。理论板数按醋氮磺胺峰计算不低于5000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如显示杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

2.7.6 银还原物

取本品5.0g，用无水乙醇5ml湿润后，加水125ml与硝酸10ml，精密加硝酸银滴定液（0.1mol/L） 5ml，摇匀后，避光放置30分钟，经垂熔玻璃漏斗滤过，用水10ml洗涤容器及漏斗，合并滤液与洗液，加硫酸铁铵指示液5ml，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定至终点，消耗硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）不得少于4.8ml。

2.7.7 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

2.7.8 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

2.7.9 重金属

取本品0.50g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之二十。

2.8 含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加沸水400ml搅拌使溶解，放冷，移置1000ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置100ml量瓶中，加1mol/L盐酸溶液10ml并用水稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在265nm的波长处测定吸光度，按C4H6N4O3S2的吸收系数（）为474计算，即得。

2.9 类别

碳酸酐酶抑制药。

2.10 贮藏

遮光，密封保存。

2.11 制剂

醋氮磺胺片

2.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3 醋氮磺胺说明书3.1 药品名称

醋氮磺胺

3.2 英文名称

Acetazolamide ,Acetamide, Albox,Diluran, Diurramide, DIAMOX, Edemox

3.3 醋氮磺胺的别名

乙酰唑胺；醋氮酰胺；醋唑磺胺；丹木斯；乙酰偶氮氨；代马克司；代冒克斯；Acetazolamidum；Diamox

3.4 分类

循环系统药物 >抗高血压药物 >利尿降压药

3.5 剂型

1.片剂：每片250mg；

2.注射剂（粉）：500mg。

3.6 醋氮磺胺的药理作用

1.降低眼压。眼内各部组织（如视网膜、葡萄膜、晶体）均有碳酸酐酶存在，并以睫状体的量最多。青光眼时，睫状体上皮内碳酸酐酶活性增高，从而生成过多的碳酸氢钠，使房水内渗透压升高、房水生成量增加、眼压升高。醋氮磺胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，从而减少房水生成（50%～60%），降低青光眼患者眼压。还有人认为，醋氮磺胺的降眼压作用是由于其减少血浆中HCO－3的浓度、增加血浆氯化物的浓度，从而引起代谢性酸中毒，使血堿储备量下降所致。

2.心源性水肿。醋氮磺胺可用于心源性水肿，但对肾脏性及肝脏性水肿无效。醋氮磺胺能抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，使H＋的产生和Na＋重吸收减少，Na＋、水与重碳酸盐排出增加，因而产生利尿作用。但醋氮磺胺利尿作用不强（对于伴有水肿的子痫患者则有良好的利尿降压作用），且长期服用可产生耐药性，因此目前很少单独用于利尿。当与汞利尿药合用时，可彼此纠正引起的酸堿平衡失调。

3.其他：醋氮磺胺还可减少脑脊液的产生和抑制胃酸分泌，其机制可能也与抑制碳酸酐酶的作用有关。醋氮磺胺抗癫痫的作用机制尚不十分清楚。

3.7 醋氮磺胺的药代动力学

口服易吸收，蛋白结合率很高。口服500mg后1～1.5h眼压开始降低，2～4h血药浓度达峰值，为12～27μg/ml，作用可维持4～6h，半衰期为24～5.8h；口服缓释胶囊500mg后2h开始起降眼压作用，峰时间为8～12h，血清峰浓度为6μg/ml，作用持续18～24h；静脉注射500mg后2min开始降眼压作用，15min达峰值血药浓度，作用持续4～5h。醋氮磺胺无论口服给药或静脉注射，给药量的90%～100%在24h内以原形由肾脏排泄，但缓释胶囊在24h内仅排出47%。

3.8 醋氮磺胺的适应证

1.治疗各种类型的青光眼及降低抗青光眼和某些内眼手术前的眼压，是短期控制各型青光眼眼压升高的有效降眼压的辅助药物。

2.用于心源性水肿。还用于脑水肿，能减少脑脊液的产生。

3.治疗消化性溃疡，能抑制胃酸分泌。

4.试用于癫痫大、小发作。

5.还可用于治疗急性高山病和少年肌阵挛性癫痫。

6.心力衰竭时的低氯性堿血症、低钾血症性周期性麻痹。

3.9 醋氮磺胺的禁忌证

1.对醋氮磺胺或其他碳酸酐酶抑制药、磺胺类药、噻嗪类利尿药过敏。

2.肾上腺衰竭及肾上腺皮质功能减退。

3.低钠血症及低钾血症。

4.严重肝、肾功能障碍。

5.高氯性酸中毒。

6.心力衰竭。

7.有尿结石病史。

8.慢性非充血性闭角型青光眼患者。

3.10 注意事项

1.（1）糖尿病；（2）肺梗死或肺气肿。

2.药物对老人的影响：老年患者长期使用更易产生耐药性，并易引起代谢性酸中毒和低钾血症。

3.药物对妊娠的影响：动物实验证实，给予啮齿类动物10倍于成人常规剂量的醋氮磺胺，有较高的致畸率，因此妊娠妇女不宜使用醋氮磺胺，尤其是妊娠的前3个月。

4.药物对检验值或诊断的影响：（1）可干扰GlennNelson法的吸收，使尿17羟类固醇测定产生假阳性结果；（2）可堿化尿液，使尿蛋白测定（如溴酚蓝试验等）出现假阳性结果；（3）可增高血氨浓度、血清胆红素、尿胆原浓度；（4）可增高血糖浓度、尿糖浓度，但非糖尿病者不受影响；（5）血浆氯化物的浓度可增高，血清钾的浓度可降低。

5.用药前后及用药时应当检查或监测：对于青光眼患者：（1）急性发作时每天应测眼压，慢性期应定期测量眼压，并定期检查视力、视野；（2）眼压控制后应根据青光眼类型、虹膜角膜角改变等情况，调整用药剂量及选择适宜的抗青光眼手术；（3）使用缩瞳剂或噻吗洛尔滴眼剂联合醋氮磺胺控制眼压仍不理想的晚期开角型青光眼、先天性青光眼及需延期施行抗青光眼手术的患者，除应加服钾盐外，在治疗前还需有24h眼压曲线、视力、视野、血压、血象及尿常规等记录，以便在治疗过程中评价疗效及发现可能产生的不良反应。

6.不能耐受磺胺类药物或其他磺胺衍生物利尿药的患者，也不能耐受醋氮磺胺。

7.对于闭角型青光眼，在急性期使用醋氮磺胺后，原则上应根据虹膜角膜角及眼压描记情况选择适宜的抗青光眼手术，否则眼压降低会给人以安全的假象，从而使房角粘连进一步发展，延误手术时机。

8.某些不耐受醋氮磺胺不良反应或久服醋氮磺胺无效者，可改用其他碳酸酐酶抑制药（如双氯非那胺）。

9.为预防肾脏并发症的发生，除按磺胺类药物一般预防原则外，还应加服钾盐、镁盐等，高钙尿患者应进低钙饮食。

10.对肾结石（含钙为主）患者，醋氮磺胺可诱发或加重病情。如出现腹绞痛和血尿应立即停药。

11.服用期间多饮水，长期服用应加服钾盐，不宜与钙、碘及广谱抗生素合用。

12.肺心病、心力衰竭、阿狄森综合征、肝功能衰竭、代谢性酸血症及伴有低钾血症水肿患者不宜用。慢性非充血性闭角型青光眼患者不宜用。

13.醋氮磺胺能引起近视、眼调节功能丧失、晶状体向前移位、视网膜水肿等症，出现时应及时停药。

3.11 醋氮磺胺的不良反应

醋氮磺胺在眼科短期及间歇使用中很少发生严重不良反应，某些不良反应是磺胺衍生物所共有的，也有些不良反应呈剂量相关性。

1.常见四肢麻木及刺痛感、恶心、食欲缺乏、困倦、体重减轻、抑郁、金属样味觉，腹泻及多尿等。

2.偶见听力减退以及首次用药后出现暂时性近视、磺胺样皮疹。

3.罕见剥脱性皮炎、粒细胞减少症或再生障碍性贫血。

4.长期用药可加重低钾血症、低钠血症、电解质紊乱及代谢性酸中毒等症状以及肾脏并发症（如肾绞痛、结石症、磺胺尿结晶、肾病综合征等）。长期服用能引起感觉异常、胃肠功能紊乱、食欲缺乏、嗜睡、疲惫、暂时近视。长期服用易致低血钾，应及时补充钾盐。该药可使尿酸排出减少，治疗期间有报道使痛风加剧者。对已有肾病的糖尿病患者，可使肾功能迅速减退。长期用药尿呈堿性，磷酸钙结晶易于沉淀，而发生肾结石，有时可发生急性肾功能衰竭。也可出现磺胺类的不良反应，如皮疹、结晶尿、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血及血小板缺乏症。

3.12 醋氮磺胺的用法用量

1.口服给药：（1）开角型青光眼：首次剂量250mg，每天1～4次。维持剂量应根据患者对药物的反应而决定，尽量使用较小的剂量使眼压得到控制，一般每次250mg，每天2次就可使眼压控制在正常范围；（2）继发性青光眼和手术前降眼压：每次250mg，每天2次；（3）急性病例：首次剂量加倍至500mg，以后改用125～250mg的维持量，每4小时1次；（4）治疗心源性水肿：每次250～500mg，每天1次，早餐后服药效果最佳；（5）治疗脑水肿：每次250mg，每天2～3次；（6）治疗消化性溃疡：每次500mg，每天3次，3周为1个疗程，疼痛消失时间为7～9天。在服药期间可每天合并应用碳酸氢钠2g、枸橼酸钠1g、碳酸氢钾1g、氧化化镁1.5g、水1500～2000ml，以防水、电解质紊乱。预防家族性周期性麻痹：成人每天250～750mg，分2～3次服用。

2.静脉注射：对于急性青光眼发作时的抢救和某些恶心、呕吐妨碍口服的患者，可静脉或肌内注射醋氮磺胺500mg，或者静脉注射250mg与肌内注射250mg交替使用。对于一些急性发作的青光眼患者可在2～4h内重复使用上述剂量，但继续治疗则应根据患者的情况改为口服剂。

3.肌内注射：同静脉注射。

4.儿童：（1）口服给药：抗青光眼，每天口服5～10mg/kg或每天口服300～900mg/m2，分次服用。（2）静脉注射：抗急性青光眼，常按体重静脉注射，每次5～10mg/kg，每6小时1次。（3）肌内注射：参见静脉注射项。

3.13 药物相互作用

1.与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素、盐皮质激素合用，可导致严重的低血钾，并造成骨质疏松。在与上述药物合用时应注意监测血钾的浓度及心脏功能。

2.与苯丙胺、抗M胆堿药（特别是阿托品）、奎尼丁等合用时，可形成堿性尿，从而减少醋氮磺胺排泄，加重醋氮磺胺不良反应。

3.由于醋氮磺胺可造成高血糖和尿糖，因此与抗糖尿病药（如胰岛素）合用时，应调整抗糖尿病药物的用量。

4.与苯巴比妥，卡马西平或苯妥英钠等合用，可导致骨软化的发病率上升。

5.与洋地黄苷类合用，可提高洋地黄的毒性，发生低钾血症。

6.与甘露醇或尿素合用，在增强降低眼压作用的同时，可增加尿量。

3.14 专家点评

醋氮磺胺为碳酸酐酶抑制药，属磺胺衍生物。通过抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶，使碳酸形成减少，HCO3－减少，由于渗透压作用使房水生成减少，从而降低眼压。临床常与缩瞳剂或其他降眼压药物合用。常用于各类青光眼及内眼手术前降压和术后前房形成迟缓者。

4 醋氮磺胺中毒

醋氮磺胺（醋唑磺胺、醋氮酰胺）为碳酸酐酶抑制剂。抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，减少H+和HC03的形成，Na+、H+交换减慢，Na+重吸收减少，增加Na+、K+、H2O和HC03的排出，而产生利尿作用。有时可用于治疗脑水肿和轻度心源性水肿。

本药抑制睫状体细胞中的碳酸酐酶，使房水生成减少，眼内压降低，故主要用于治疗青光眼。亦有作为抗癫痫药物。小鼠口服LD50>1.0g/kg，犬静注LD50>2g/kg。本药在24h内由肾脏完全排出，无蓄积作用。常用量口服青光眼和脑水肿每次0.25g，1～2/d。主要损害中枢神经系统，血液系统及肝、肾等。[1]

4.1 临床表现

不良反应表现如下[2]：

1.中枢神经系统

偶有面部及四肢麻木、刺痛感觉、嗜睡、疲倦、无力、眩晕、定向力丧失、抑郁、肌软弱、迟缓性瘫痪、共济失调等。

2.消化系统

厌食、恶心、呕吐、口干、口渴、腹泻等；可有胃溃疡消化道出血、胆汁淤积性黄疸；肝硬化病人用本药可诱发肝性脑病。

3.血液系统

产生骨髓抑制、粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少性紫癜、出血、巨幼红细胞性贫血、再生障碍性贫血等。

4.泌尿系统

尿频、尿多、尿糖、无尿、血尿、结晶尿及尿路结石、肾结石、肾绞痛。

5.其他

心率减慢，高血糖，高尿酸血症使痛风加重，肝功能异常，耳聋，暂时性近视以及血清胆红素增高、钙、钾、镁、钠排出增加，而氯的浓度增高，产生低钾血症、高氯性酸中毒。

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4.2 治疗

醋氮磺胺中毒的治疗要点为[3]：

1.立即停药。

2.补液，补钾，纠正脱水及酸中毒，维持水和电解质平衡。

3.如出现骨髓抑制表现出，给予糖皮质激素、维生素B6、肌苷、核苷酸片等，必要时少量多次输鲜血。

4.如出现过敏反应，给予抗过敏治疗。

有腹痛和大便次数增多，还有粘液是不是属于正常现象？（用药2天）

化验、检查结果：插镜至回肠末段，回盲瓣呈唇型，阑尾窝存在。距肛门10cm以下见多发点状溃疡及糜烂，余所见肠粘膜正常，无充血糜烂，无溃疡，息肉，肿瘤及异常隆起，血管纹理清晰，肠腔内无血迹。肠镜诊断为

直肠炎

最后一次就诊的医院：南京军区总医院消化科

南京军区总医院普通外科王革非：您好，

柳氮磺吡啶栓主要是作用于直肠局部，对你的病情是非常适合的。柳氮磺吡啶栓有一定的副作用，如大便次数增多，但一般比较轻微。你可以继续用药观察一下。

南京军区总医院普通外科王革非：这要根据你的病情来定，关键是直肠炎的症状要完全缓解才行考虑停药。

南京军区总医院普通外科王革非

：你目前仍有症状，但已经较前缓解了，建议早、晚排便后各用肛栓一粒。等到缓解期也就是症状明显改善后，改用维持量，每晚或隔日晚用肛栓一粒，晚间给药时间最好在睡前。

患者：我现在用药已经差不多2个月了，不知道是不是可以停药了？患者：这种病是不是一受凉，就会有炎症？好了一段时间又出现有粘液和血丝

南京军区总医院普通外科王革非：直肠炎的病因至今不清，可能与遗传、环境因素、感染和免疫功能紊乱有关，病程往往比较长，容易反复发作。药物治疗的作用是控制症状，维持在缓解期。象你用的药物就很对症。

除了药物治疗外，注意休息，饮食也得注意调理，进清淡、少渣、营养丰富、无刺激性的食物。还得预防受凉、感冒

目录1 拼音2 英文参考3 美沙拉嗪药品标准 3.1 正式名3.2 汉语拼音3.3 标准号3.4 拉丁文或英文3.5 主要活性成分3.6 性状3.7 鉴别3.8 检查3.9 含量测定3.10 作用与用途3.11 用法与用量3.12 注意3.13 贮藏3.14 有效期 4 美沙拉嗪说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 5氨基水杨酸的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 美沙拉嗪的药理作用4.7 美沙拉嗪的药代动力学4.8 美沙拉嗪的适应证4.9 美沙拉嗪的禁忌证4.10 注意事项4.11 美沙拉嗪的不良反应4.12 美沙拉嗪的用法用量4.13 5氨基水杨酸与其它药物的相互作用4.14 专家点评 这是一个重定向条目，共享了美沙拉嗪的内容。为方便阅读，下文中的 美沙拉嗪 已经自动替换为 5氨基水杨酸 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 拼音

5 ān jī shuǐ yáng suān

2 英文参考

5aminosalicylic acid

5ASA

3 5氨基水杨酸药品标准3.1 正式名

5氨基水杨酸

3.2 汉语拼音

Meishalaqin

3.3 标准号

WS－323（X－282）97

3.4 拉丁文或英文

Mesalazine

3.5 主要活性成分

5氨基2羟基苯甲酸。按干燥品计算，含C7H7NO3不得少于98.5%。

3.6 性状

类白色结晶性粉末；无臭、无味，遇光色渐变深。

在水中极微溶解，在乙醇、内酮或氯仿不溶，在稀氢氧化钠溶液和稀酸溶液中溶解。

3.7 鉴别

（1）取本品约10mg，加2.5%盐酸溶液3滴使溶解，加水至10ml。加三氯化铁试液1滴，应显紫红色。放置约10分钟，发生沉淀（与对氨基水杨酸区别）。

（2）取约本品50mg，置50ml量瓶中，加稀盐酸1ml与适量水振摇使溶解，并稀释至刻度，摇匀。精密量取溶液1ml，加水稀释成50ml。照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在225nm和298nm的波长处有最大吸收，225nm吸收度与298nm吸收度的比值应为1.802.00。

（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

3.8 检查

酸度 取本品加水制成每ml含0.1g溶液，滤过。取滤液依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ H），PH值应为4.0－5.5。

溶液的颜色 取本品0.5g，加2.5%盐酸溶液溶解使成10ml。如显色，与橙黄色或棕红色6号标准比色液比较，不得更深。

有关物质 取本品，加盐酸乙醇液（含2.5%盐酸的50%乙醇溶液）溶解，制成每1ml含50mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取适量，加盐酸乙醇液稀释制成每1ml含0.15mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验：吸取上述两种溶液各6μl，分别点于同－硅胶G薄层板上，用水饱和的正丁醇甲酸（4∶1）为展开剂。展开后，晾干，喷以1%三氯化铁乙醇溶液，供试品溶液如显杂质斑点，不得多于1个，且与对照溶液的主斑点比较，不得更深（0.3%）。

氯化物 取本品0.5g，加稀硝酸10ml与水20ml，加热使溶解。放冷（必要时过滤）。滤波依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧA）。如发生混浊，与标准氯化钠溶液10ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

硫酸盐 取本品0.5g，加稀盐酸2ml与水25ml，加热溶解，放冷（必要时过滤）

滤液依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧB）。如发生混浊，与标准硫酸钾溶液2.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.05%）。

干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1995年版二部附录ⅧL）。

炽灼残渣 取本品1g，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法）。含重金属不得过百万分之二十。

3.9 含量测定

取本品约0.3g，精密称定。照永停滴定法（中国药典1995年版二部附录ⅦA）用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，即得。每1ml的亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于15.31mg的C7H7NO3。

3.10 作用与用途

用于轻、中度溃疡性结肠炎急性发作的治疗及溃疡性结肠炎的维持治疗。

3.11 用法与用量

每天三次，每次500mg（2片）或遵医嘱，餐后口服。

3.12 注意

严重肝肾功能损害者、病理性出血倾向者、对水杨酸类有过敏史者或对柳氮磺吡啶有过敏者，以及2岁以下儿童禁用。

3.13 贮藏

避光，密封保存。

3.14 有效期

暂定二年

4 5氨基水杨酸说明书4.1 药品名称

5氨基水杨酸

4.2 英文名称

Mesalazine

4.3 5氨基水杨酸的别名

美沙拉嗪；艾迪莎；氨水杨酸；美沙拉秦；颇得斯安；5氨基水杨醇；5Aminosalicylic Acid；5ASA；Asacolitin；Fisalamine；Mesalamine；Pentasa；PentasaR；Rowasa

4.4 分类

消化系统药物 >其他

4.5 剂型

500mg。

2.片剂：250mg，400mg，500mg。

3.栓剂：1g。

4.6 5氨基水杨酸的药理作用

5氨基水杨酸为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明5氨基水杨酸对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应，如骨髓抑制和男性不育。

4.7 5氨基水杨酸的药代动力学

5氨基水杨酸口服在结肠释放后转化为阿司匹林，乙酸水杨水杨酸一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出。另一部分由肠黏膜吸收，约40%与血浆蛋白结合，在体内代谢生成乙酰化物，此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，半衰期为5～10h，很少透过胎盘和进入乳汁。5氨基水杨酸缓释片由乙基纤维素包衣的5氨基水杨酸微颗粒（直径为0.7～1mm）组成。在胃中开始崩解，微颗粒通过幽门进入小肠，无需胃排空，无药物大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20min内血中即可测出5氨基水杨酸。在肠道内（自十二指肠至结肠）以常速持续均匀地释放5氨基水杨酸。在肠道传递时间的降低对5氨基水杨酸的释放影响极小，且吸收相对没有改变，不受肠内菌群的影响。口服5氨基水杨酸约50%在小肠内释放，50%在大肠内释放。缓释片还可防止5氨基水杨酸在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。因5氨基水杨酸在整个肠道的均匀释放，故可安全、有效地治疗慢性肠道炎症性疾病。5氨基水杨酸栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高，栓剂形成与生理结构吻合，可有效的治疗溃疡性结肠炎。

4.8 5氨基水杨酸的适应证

1.用于治疗溃疡性结肠炎（治疗急性发作、预防复发），特别适用于对柳氮磺吡啶不能耐受者的缓解维持。

2.还可用于克罗恩病（Crohn病）的急性发作。

4.9 5氨基水杨酸的禁忌证

1.对水杨酸类药物或5氨基水杨酸中任何成分过敏者。

2.消化性溃疡病活动期。

3.有出血倾向者。

4.严重的肾功能衰竭。

5.哺乳期妇女。

6.2岁以下儿童。

7.有亚硫酸盐过敏史的患者，禁用5氨基水杨酸直肠悬液。

4.10 注意事项

1.肝、肾功能不全者。

2.血尿素氮升高或蛋白尿患者。

3.老年人慎用，并限于肾功能正常者。

4.既往曾有氮磺吡啶不良反应病史者。

5.幽门梗阻者。

6.凝血机制异常者。

4.11 5氨基水杨酸的不良反应

1.可出现不依赖剂量的过敏反应，如皮疹、药物热、支气管痉挛、红斑狼疮样综合样综合征等。

2.心血管系统：有报道患者同时服用5氨基水杨酸和柳氮磺吡啶时出现胸痛和心电图改变，单独服用柳氮磺吡啶时症状消失，再次合用时心脏症状又出现。提示5氨基水杨酸可能对心肌有影响。

3.神经系统：神经系统的不良反应发生很少。个别患者可出现头晕、头痛、定向力障碍。有个案报道用药后出现记忆力减退和精神集中障碍、下肢麻木等，停药2周后症状消失。

4.消化系统：可发生腹泻、恶心、呕吐、口干、便秘、轻微胃肠不适等，个别患者可出现氨基转移酶升高。也有报道可引起胰腺炎，这可能是由于5氨基水杨酸制剂的生物利用度增高，体内血药浓度升高所致。

5.泌尿系统：个别患者可出现血浆尿尿素尿素氮升高。在动物实验中有肾脏毒性。

6.其他：可出现关节炎、瘙痒、关节痛、痉挛性肌痛等。

4.12 5氨基水杨酸的用法用量

1.（1）溃疡性结肠炎（急性发作）：每次1g，每天4次。（2）溃疡性结肠炎（维持治疗）：每次0.5g，每天3次。（3）克罗恩（Crohn）病：每次1g，每天4次。

2.直肠给药：每次1粒栓剂，每天1～2次。

4.13 药物相互作用

1.5氨基水杨酸与华法林合用时可增加华法林的作用，其确切机制不明，可能为5氨基水杨酸抑制华法林的吸收。

2.5氨基水杨酸可增加磺酰脲类口服降糖药的降糖作用。

3.5氨基水杨酸可能增加糖皮质激素对胃的潜在不良反应在。

4.5氨基水杨酸与含阿司匹林的药物合用时，可增加胃肠道的不良反应在。联用时应注意胃肠道症状（如呕吐、腹痛、消化不良等）的发生，必要时可减少5氨基水杨酸的用量或停药。

5.5氨基水杨酸与氰钴胺片剂（维生素B12片）同时服用时，将影响氰钴胺片的吸收。

6.5氨基水杨酸与低分子肝素合用时因减弱血小板的功能，减少凝结作用，故可增加出血的危险。

7.由于5氨基水杨酸在肠道内释放，故不能与降低肠道pH值的药物联用。

8.食物可抑制5氨基水杨酸吸收。

9.接种水痘疫疫苗后的6个星期之内不得使用5氨基水杨酸。

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