头孢丙烯干混悬剂说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第四批化学药品说明书

说明：头孢丙烯片说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：头孢丙烯片

曾用名：

商品名：施复捷

英文名：Cefprozil Tablets

汉语拼音：Toubaobingxi Pian

本品主要成份为：头孢丙烯，其中顺式异构体含量约占 90％。其化学名称为：（6R, 7R） 7 [（R） 2氨基2（对羟基 苯基） 乙酰氨基]8氧代 3 丙烯5硫杂1 氮杂双环（4, 2, 0）辛 2 烯 2 羧酸一水合物。

其结构式为：

分子式: C18H19N3O5S×H2O

分子量: 407.45

【性 状】

本品为橙色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。

【药理毒理】

本品为第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。

该药的杀菌机制是阻碍细菌细胞壁合成。

体外试验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌 （包括产b内酰胺酶菌株），肺炎链球菌，化脓性链球菌作用明显， 对坚忍肠球菌，单核细胞增多性李斯特菌，表皮葡萄球菌，腐生葡萄球菌，Warnei葡萄球菌，无乳链球菌，链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效，对革兰阴性需氧菌的嗜血流感杆菌（包括产b内酰胺酶菌株），卡他莫拉菌（包 括产b内酰胺酶菌株）高度敏感；可抑制Diversus枸橼酸菌，大肠杆菌， 肺炎克雷伯菌，淋病奈瑟菌（包括产b内酰胺酶菌株），奇异变形杆 菌，沙门菌属，志贺菌和弧菌的繁殖，对不动杆菌属、肠杆菌属、摩氏摩根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株无抗菌作用。

头孢丙烯对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆 菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱杆菌株无抗菌作用。

【药代动力学】

国内试验已经证明空腹口服该药片剂和混悬剂具生物等效。

文献报道，受试者空腹口服头孢丙烯，约95％给药量可被吸收。在 健康者的平均血浆半衰期为1.3小时，稳态分布容积约0.23L/kg。总清除率和肾清除率分别为 3ml/min/kg 和2.3ml/min/kg左右。

受试者空腹口服头孢丙烯 250mg、500mg 或1g，平均血药峰浓度分 别为6.1，10.5和18.3mg/ml，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，尿回收率约为服药量的 60％。

口服250mg、500mg和1g后最初4小时，尿中平均浓度分别为 700 mg /l、 1000 mg /l 和 2900 mg /l。

片剂或混悬剂与食物同服不影响核本品的吸收(AUC)和血药峰浓度，但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。

血浆蛋白结合率约为36％，当血药浓度在2～20 mg /l范围内时，血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。

肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg，每8小时一次，连续10天，未见有药物血浆蓄积现象。

肾功能减退病人，根据其肾功能损害程度不同，头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时；肾功能完全丧失患者，头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确（见注意事项与用法用量）。

头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右，但这种改变并不意味着肝功能损伤患者需调整剂量。

老年人（>65岁）平均AUC相对于年轻成人约增高35％～60％，女性AUC较男性AUC高15％～20％。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调 整剂量的必要。

哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物（<服入量的0.3％）。24小时平均浓度为0.25～3.3 mg /l。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。

尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。

【适应症】

用于敏感菌所致的下列轻、中度感染：

1．上呼吸道感染

(1) 化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。

注：通常治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。

(2)肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产b内酰胺酶菌株）和卡他莫 拉菌 （包括产b内酰胺酶菌株）性中耳炎。

肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产b内酰胺酶菌株）和卡他莫 拉菌 （包括产b内酰胺酶菌株）性急性鼻窦炎。

2．下呼吸道感染

由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产b内酰胺酶菌株）和卡他 莫拉菌（包括产b内酰胺酶菌株）引起的急性支气管炎继发细菌感染和 慢性支气管炎急性发作。

3．皮肤和皮肤软组织

金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。

适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。

【用法用量】

口服，成人（13岁或以上）上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次；下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次；皮肤或皮肤软组织感染，每天0.5g，分1次或2次，严重病例每次0.5g，每天2次。

2至12岁儿童上呼吸道感染，按体重一次7.5mg/kg，每天2次；皮肤或皮肤软组织感染， 按体重一次20mg/kg，每天1次。

6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，按体重一次15mg/kg，每天2次；急性鼻窦炎，一般按体重一次7.5mg/kg，每天2次；严重病例，按体重一次 15mg/kg体重，每天2次。

疗程一般7～14天，但b溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。

肾功能不全

肾功能不全患者服用头孢丙烯应按下表调整剂量

肌酐清除率（ml/min）

剂量（mg）

服药间隔

30 120

常用量

常规时间

0 29*

50％ 常用量

常规时间

* 血液透析可清除体内部分头孢丙烯，因此应在血透完毕后服用。

肝损伤

肝功能受损患者无需调整剂量。

【不良反应】

1.头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。亦可发生过敏反应，常见为皮疹，荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出 现，停药后几天内消失。

其他不良反应较少，包括：

肝胆系统：AST（谷草转氨酶）和ALT（谷丙转氨酶）升高。偶见堿性磷酸酶和胆红素升高。胆汁瘀积性黄疸罕见。

中枢神经系统：眩晕，多动，头痛，精神紧张，失眠，偶见嗜睡。所有这些反应 均呈可逆性。

血液系统：白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。

肾脏：血清尿素氮增高，血清肌酐增高。

其他：尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器瘙痒和 *** 炎。

下述不良事件，无论是否已明确其与头孢丙烯的因果关系，在上市后监测中均少见。包括过敏，血管神经性水肿，结肠炎（包括伪膜性结肠 炎），多形性红斑，发热，血清病样反应，StevensJohnson综合征和血 小板减少症。

2．头孢菌素类药物的不良反应

除上述所列使用头孢丙烯发生的不良反应外，头孢菌素类药物尚有以下的不良反应和引起实验室检查异常：

再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肾功能不全，中毒性表皮坏死，中毒性肾病，凝血酶原时间延长，Coomb试验阳性，LDH增高，全血细胞减少，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏症。

有几种头孢菌素药物与癫痫发作有关，特别是肾功能损伤患者未减少用药量时（见用法用量）。如与药物治疗有关的癫痫发作，应停用药物，并根据临床表现进行抗惊厥治疗。

【禁忌】

对本品及其他头孢菌素类过敏患者禁用。

【注意事项】

使用本品治疗前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用本品应谨慎。凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用本品。如发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施，包括给氧、静脉输液，静注抗组胺药、皮质激素、升压药及人工呼吸。

几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长，改变肠道正常菌群，诱发二重感染，尤其是伪膜性肠炎。因此应仔细观察用药病人服药后的反应，特别注意对继发腹泻患者的诊 断。如在治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。对伪膜性肠炎患者，轻度病例仅需停用药物，而中至重度病例，根据临床症状采取调节水和电解质平衡，补充蛋白，和用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。

确诊或疑有肾功能损伤的病人（见用法用量）在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。在这些病人中，常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少本品的每日用量。同时服用强利尿剂治疗的病人使用头孢菌素应谨慎，因为这些药物可能会对肾功能产生有害影响。

患有胃肠道疾病，尤其是肠炎病人应慎用头孢丙烯。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物(<服入量的0.3％)。24小时平均浓度为0.25～3.3mg/ml。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。

【儿童用药】

2至12岁儿童上呼吸道感染，按体重一次7.5mg/kg，每天2 次；皮肤或皮肤软组织感染， 按体重一次20mg/kg，每天1次。

6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，按体重一次15mg/kg，每天2次；急性鼻窦炎，一般按体重一次7.5mg/kg，每天2次；严重病例，按体重一次 15mg/kg体重，每天2次。

疗程一般7～14天，但b溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。

尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然 而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积（由于在此年龄段儿童药物半衰期延长）的报道。

【老年患者用药】

老年人（>65岁）平均AUC相对于年轻成人约增高 35％60％，女性AUC较男性AUC高15％20％。但头孢丙烯药代动力学 在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。

【药物相互作用】

已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。与丙 磺舒合用可使头孢丙烯AUC增加一倍。

药物/实验室试验相互作用

头孢菌素类抗生素可引起尿糖还原试验〔Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitestâ片)〕假阳性反应，但尿糖酶学试验（如TesTapeâ尿糖试纸）不产生假阳性。此类药物可引起假阴性血糖铁氰化反应。血液中头孢丙烯不干扰用堿性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测 定。

【药物过量】

头孢丙烯主要经肾脏清除，对严重过量，尤其是肾功能损伤患者，血液透析有助于本品清除。

【规格】

0.25g。

【贮藏】

遮光、密封，在阴凉干燥处保存。

【包装】

铝箔包装， 6片/盒或10片/盒。

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

Cefradine (Cephradine, Velosef) 别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。 本品为第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用，主要以原则经尿排泄，尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。 口服，成人，0.25g～0.5g/次，3～4次/日，空腹给药。儿童，每日50mg～100mg/kg，分3～4次给予。肌注或静注，成人，0.25g～0.5g/次，3～4次/日。对严重感染每日可增至4g。 1 不良反应偶有胃肠道功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹、荨麻疹等。长期应用可致菌群失调，二重感染和维生素缺乏。 2 和青霉素有部分交叉过敏性，对青霉素过敏者或有过敏体质的人慎用。 3 食物可延迟本品吸收，不影响吸收总量，但宜空腹服用。分类：第一代： 头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶 头孢硫脒 头孢克罗 头孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈 头孢匹林 头孢替唑 第二代： 头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西 第三代： 头孢噻肟钠 头孢哌酮 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢克肟 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐 第四代： 头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南

头孢替安使用详细说明书:

药理毒理:本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

药代动力学:静脉注射本品0.5g后，即刻血药浓度为65mg/L，半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度（Cmax），为20 mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自用于治疗敏感菌所致的感染，如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术和外伤所致的感染和败血症等。

肾排泄，血消除半衰期（tl／2(）约为0.5小时。

用法用量:肌内注射、静脉注射或静脉注射。 1．肌内注射：用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌内注射。 2．静脉注射：用灭菌注射用水、氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20ml，缓缓注射。 3．静脉滴注：将1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。 4．成人常用量 一日l～2g，分2～4次给予。严重感染，如败血症也可用至一日4g。 5．儿童 按体重一日40～80mg/kg，病重时可增至一日160mg/kg，分3～4次给予。

不良反应:偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变及一过性血清氨基转移酶升高。可致肠道菌群改变，造成维生素B和K缺乏。偶可致继发感染。大量静脉注射，可致血管疼痛和血栓性静脉炎。

禁忌症:对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

注意事项:1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3．有胃

一、何谓双硫仑和双硫仑样反应？

双硫仑（disulfiram）是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，而达到戒酒的目的。

双硫仑的作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶，使乙醇在体内氧化为乙醛后，不能再继续分解氧化，导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。

双硫仑样反应——许多药物具有与双硫仑相似的作用，用药后若饮酒，会发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕，恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤，惊厥及死亡等。

查体时可有血压下降、心率加速（可达 120 次 /min）及心电图正常或部分改变（如 ST—T 改变）。其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比关系，老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重，这种反应一般在用药与饮酒后 15-30 分钟发生。

二、哪些药物可导致双硫仑样反应？

1. 头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林（先锋Ⅴ号）、头孢拉啶（先锋Ⅵ号）、头孢美唑、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄（先锋Ⅳ号）、头孢克洛等。

其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感。如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水，甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。

这些头孢菌素类药物在化学结构上共同的特点是，在其母核 7- 氨基头孢烷酸（7-ACA）环的 3 位上存在于双硫仑分子类似的甲硫四氮唑（硫代甲基四唑）取代基，其与辅酶Ⅰ竞争乙醛脱氢酶的活性中心，可阻止乙醛继续氧化，导致乙醛蓄积，从而引起戒酒硫样反应。

理论上说，头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟，因不含甲硫四氮唑基团，在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。但是有报道称头孢曲松虽然不具有甲硫氢唑侧链，但有甲硫三嗪侧链也可引起此类反应，故被排除在外。另有头孢他啶致双硫仑样反应报道。

2. 硝咪唑类药物如甲硝唑（灭滴灵）、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。

3. 其他抗菌药如呋喃唑酮（痢特灵）、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素、磺胺类（磺胺甲恶唑）等。

三、饮酒多久后可以用头孢类抗生素？

据相关文献报道 , 头孢类抗生素致双硫仑样反应与饮酒可达 99% 的密切相关。由于个体差异存在，每个人酒精消除时间不同，但饮酒时间与用药时间的间隔越长 , 双硫仑样反应的发生率就越低。

一项回顾性调查分析显示： 24 例用药前饮酒的患者中共有 17 例发生双硫仑样反应 , 发生率为 70.90%(17/24), 其中 62.50%(15/24) 发生在用药前 3 天内有饮酒史者 , 在用药前第 4 天和第 5 天有饮酒史的仅各发生 1 例 , 用药前第 6 天以前有饮酒史的未再有双硫仑样反应发生的病例。

在用药后 22 例饮酒的患者中 , 发生率为 68.20%(15/22), 其中 54.6%(12/22) 发生在用药后 3 天之内饮酒的患者 , 在用药后第 4-6 天饮酒的患者中共发生 3 例 , 发生率为 13.70%(3/22), 用药后第 7 d 及其以后饮酒者未再发生双硫仑样反应。由于乙醛脱氢酶被抑制后常需 4-5 d 后才能恢复, 故本组双硫仑样反应均集中发生在用药前、后 3 d 内有饮酒史的患者。

综合文献报道，为防止双硫仑样反应 , 对所有应用头孢类抗菌的患者应常规询问是否有药物过敏史、酒精过敏史和近期饮酒史 , 如患者在用药前 7 d 有饮酒史 , 应禁用该类药 ；对应用头孢类抗生素的患者 , 应当嘱其在停药后禁酒时间不能少于 7 d , 一旦发生双硫仑样反应 , 应立即停药并积极采取相应措施治疗。

四、 出现双硫仑样反应的应对措施

一旦出现双硫仑样反应，应及时停药和停用含乙醇制品，轻者可自行缓解，较重者需吸氧及对症治疗。治疗上可洗胃排除胃内乙醇，减少乙醇吸收，静注地塞米松或肌注纳洛酮等对症处理，静脉输注葡萄糖液、维生素 C 等进行护肝治疗，促进乙醇代谢和排泄。心绞痛患者需改善冠脉循环，血压下降者可应用升压药，数小时内可缓解。

患者就诊后边抢救边询问病史，立即使患者取平卧位、吸氧、测生命体征并记录。对休克的患者迅速建立静脉通路，快速补充晶体液，必要时给予多巴胺等升压药，积极治疗以缩短低血压期。对原有心脑血管疾病患者同时给予心电监护，严密观察心率、心律的变化。对确诊为双硫仑样反应的患者也应作心电图、血常规、电解质检查，以排除多种疾病共存而延误治疗。

因起病突然，症状明显，患者及家属均有紧张、恐惧心理。应对患者及家属做好心理疏导工作，向其说明病因，使其能积极配合治疗及护理，一般 4 -12h 症状逐渐缓解。

五、 总结

除上述常见的能引起双硫仑样反应的抗生素外，另有一些类双硫仑样反应的罕见报道，如喹诺酮类、红霉素等，这些原因未明的类似双硫仑样反应发生机制还有待于临床的进一步证实和进行深入的实验研究。总之，酒后用药，药后饮酒都可能对药效产生较大影响，临床工作中除了积极预防双硫仑反应，更关键的是要意识到这种情况发生的可能性，减少误诊。

作者：liudan5566

链接：http://yao.dxy.cn/article/86289

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一、何谓双硫仑和双硫仑样反应？

双硫仑（disulfiram）是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，而达到戒酒的目的。

双硫仑的作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶，使乙醇在体内氧化为乙醛后，不能再继续分解氧化，导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。

双硫仑样反应——许多药物具有与双硫仑相似的作用，用药后若饮酒，会发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕，恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤，惊厥及死亡等。

查体时可有血压下降、心率加速（可达 120 次 /min）及心电图正常或部分改变（如 ST—T 改变）。其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比关系，老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重，这种反应一般在用药与饮酒后 15-30 分钟发生。

二、哪些药物可导致双硫仑样反应？

1. 头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林（先锋Ⅴ号）、头孢拉啶（先锋Ⅵ号）、头孢美唑、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄（先锋Ⅳ号）、头孢克洛等。

其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感。如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水，甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。

这些头孢菌素类药物在化学结构上共同的特点是，在其母核 7- 氨基头孢烷酸（7-ACA）环的 3 位上存在于双硫仑分子类似的甲硫四氮唑（硫代甲基四唑）取代基，其与辅酶Ⅰ竞争乙醛脱氢酶的活性中心，可阻止乙醛继续氧化，导致乙醛蓄积，从而引起戒酒硫样反应。

理论上说，头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟，因不含甲硫四氮唑基团，在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。但是有报道称头孢曲松虽然不具有甲硫氢唑侧链，但有甲硫三嗪侧链也可引起此类反应，故被排除在外。另有头孢他啶致双硫仑样反应报道。

2. 硝咪唑类药物如甲硝唑（灭滴灵）、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。

3. 其他抗菌药如呋喃唑酮（痢特灵）、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素、磺胺类（磺胺甲恶唑）等。

三、饮酒多久后可以用头孢类抗生素？

据相关文献报道 , 头孢类抗生素致双硫仑样反应与饮酒可达 99% 的密切相关。由于个体差异存在，每个人酒精消除时间不同，但饮酒时间与用药时间的间隔越长 , 双硫仑样反应的发生率就越低。

一项回顾性调查分析显示： 24 例用药前饮酒的患者中共有 17 例发生双硫仑样反应 , 发生率为 70.90%(17/24), 其中 62.50%(15/24) 发生在用药前 3 天内有饮酒史者 , 在用药前第 4 天和第 5 天有饮酒史的仅各发生 1 例 , 用药前第 6 天以前有饮酒史的未再有双硫仑样反应发生的病例。

在用药后 22 例饮酒的患者中 , 发生率为 68.20%(15/22), 其中 54.6%(12/22) 发生在用药后 3 天之内饮酒的患者 , 在用药后第 4-6 天饮酒的患者中共发生 3 例 , 发生率为 13.70%(3/22), 用药后第 7 d 及其以后饮酒者未再发生双硫仑样反应。由于乙醛脱氢酶被抑制后常需 4-5 d 后才能恢复, 故本组双硫仑样反应均集中发生在用药前、后 3 d 内有饮酒史的患者。

综合文献报道，为防止双硫仑样反应 , 对所有应用头孢类抗菌的患者应常规询问是否有药物过敏史、酒精过敏史和近期饮酒史 , 如患者在用药前 7 d 有饮酒史 , 应禁用该类药 ；对应用头孢类抗生素的患者 , 应当嘱其在停药后禁酒时间不能少于 7 d , 一旦发生双硫仑样反应 , 应立即停药并积极采取相应措施治疗。

四、 出现双硫仑样反应的应对措施

一旦出现双硫仑样反应，应及时停药和停用含乙醇制品，轻者可自行缓解，较重者需吸氧及对症治疗。治疗上可洗胃排除胃内乙醇，减少乙醇吸收，静注地塞米松或肌注纳洛酮等对症处理，静脉输注葡萄糖液、维生素 C 等进行护肝治疗，促进乙醇代谢和排泄。心绞痛患者需改善冠脉循环，血压下降者可应用升压药，数小时内可缓解。

患者就诊后边抢救边询问病史，立即使患者取平卧位、吸氧、测生命体征并记录。对休克的患者迅速建立静脉通路，快速补充晶体液，必要时给予多巴胺等升压药，积极治疗以缩短低血压期。对原有心脑血管疾病患者同时给予心电监护，严密观察心率、心律的变化。对确诊为双硫仑样反应的患者也应作心电图、血常规、电解质检查，以排除多种疾病共存而延误治疗。

因起病突然，症状明显，患者及家属均有紧张、恐惧心理。应对患者及家属做好心理疏导工作，向其说明病因，使其能积极配合治疗及护理，一般 4 -12h 症状逐渐缓解。

五、 总结

除上述常见的能引起双硫仑样反应的抗生素外，另有一些类双硫仑样反应的罕见报道，如喹诺酮类、红霉素等，这些原因未明的类似双硫仑样反应发生机制还有待于临床的进一步证实和进行深入的实验研究。总之，酒后用药，药后饮酒都可能对药效产生较大影响，临床工作中除了积极预防双硫仑反应，更关键的是要意识到这种情况发生的可能性，减少误诊。