盐酸纳洛酮的简介

纳洛酮的作用：阿片类药物过量中毒或用于阿片药成瘾的诊断，和吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制及催醒。

纳洛酮的用途：

1、治疗阿片类药物及其他麻醉性镇痛药（如哌替啶、阿法罗定、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡、依托尼秦等）中毒；

2、治疗镇静催眠药与急性酒精中毒；

3、阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断。

纳洛酮为吗啡受体拮抗剂，口服无效，注射给药起效很快。

扩展资料：

纳洛酮的药理性：

纳洛酮是阿片受体特异拮抗剂，肌肉注射或静滴小剂量纳洛酮能迅速翻转吗啡作用，静滴1～3分钟就能消除呼吸抑制，能明显纠正中枢性呼吸衰竭，促进清醒，其见效快，但维持时间短。

由于纳洛酮是吗啡样物质的特异拮抗剂，内源性吗啡样物质有3组：β-内啡肽类、脑啡肽类及强啡类，存在于脑组织、垂体及下丘脑中。它们在调节感知与运动、睡眠与觉醒、心血管功能与呼吸活动等方面均起着神经递质和调质作用。

纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡或β-内啡肽大，能竞争阻止并取代吗啡样物质的作用，实现其疗效。近年来，随着对其药理作用的深入研究，临床应用中越来越广泛，因此纳洛酮在临床广泛应用于抢救休克，各类中毒，心脑血管疾病、新生儿缺氧缺血脑病。

有治疗方法简便、疗效好、副作用小等优点。

参考资料来源：百度百科——纳洛酮

说明：盐酸纳洛酮片说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸纳洛酮片

曾用名：丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、Narcan

英文名：Naloxone Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Naluotong Pian

本品主要成份及其化学名称为：17烯丙基4，5α环氧基3，14羟基吗啡喃6酮盐酸盐二水合物。

基结构式为：

分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O

分子量：399.87

【性状】

本品为白色或类白色吸湿性结晶或结晶性粉末，无臭。

【药理毒理】

药理学

本品为阿片受体特异性拮抗剂，对四种阿片受体亚型（μ受体、δ受体、κ受体、б受体）均有拮抗作用。对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射，可迅速翻转吗啡的作用，1～3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。

纳洛酮还有抗休克作用，对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。

【药代动力学】

本品口服经胃肠吸收，但首关消除明显。易透过血脑屏障。主要在肝内代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出，半衰期约60～90分。纳洛酮可增加吗啡的分布容积，降低吗啡血药浓度和脑组织中的生物半衰期。

【适应症】

纳洛酮主要用于吗啡类镇痛药药物急性中毒，解除呼吸抑制和中枢抑制症状，使昏迷患者迅速复苏。也可用于对吸毒成瘾者的催促戒断综合征的试验性诊断。此外纳洛酮也可用于酒精中毒，以解除呼吸抑制，催醒。

【用法用量】

含服，1次0.4 ～ 0.8mg

【不良反应】

本品有轻度嗜睡，偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。

【注意事项】

1、心功能障碍，高血压患者慎用。

2、本品应严格遵医嘱使用。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

本品属于妊娠危险C级的药物，所以孕妇和哺乳期妇女应用本品应物别慎用。

【药物相互作用】

纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收，所以口服本品后不得再用乙醇。

【规格】

片剂：0.4mg

【贮藏】

遮光、密闭、在阴凉处保存。

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

说明：盐酸纳洛酮注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸纳洛酮注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Naloxone Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yɑnsuɑn Nɑluotonɡ Zhusheye

本品主要成份为：盐酸纳洛酮。其化学名称为：17烯丙基4, 5a 环氧基3, 14二羟基吗啡喃6酮盐酸盐二水合物。

结构式：（参见盐酸纳络酮片）

分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O

分子量：399.87

【性状】

本品为无色澄明液体。

【药理毒理】

本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对m 受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。

急性毒性LD50：小鼠，口服565（mg/kg）。

【药代动力学】

本品静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。

【适应症】

本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于以下几方面：

（1）解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。

（2）拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。

（3）解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。

（4）对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。

（5）促醒作用，可能通过胆堿能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

【用法用量】

常用剂量：纳洛酮5mg/kg，待15分钟后再肌注10mg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5mg/kg，以3mg/kg ·h维持。

脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。

【不良反应】

本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。

【注意事项】

（1）应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。

（2）由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。

（3）心功能不全和高血压患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

【规格】

1ml：0.4mg

【贮藏】

密闭，在凉暗处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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