盐酸利多卡因是什么药
盐酸利多卡因为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用。化学名称:n-(2,6二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。
碳酸利多卡因属局部麻醉类非医保处方药。可用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。
是利多卡因吧,利多卡因是局麻药,如果是经常使用,那应该是作为抗心律失常药物使用的。利多卡因同时也是I类抗心律失常药物,对各种快速性心律失常、洋地黄中毒有效,尤其是在急救室性心律失常时,目前还是药物类的首选。但如果经常服用的话,可以根据临床效果选一些副作用更小些的抗心律失常药物,毕竟利多卡因是个老药了。
英文名 LIDOCAINE CARBONATE INJECION
拼音名 TANSUAN LIDUOKAYIN ZHUSHEYE
药品类别 局部麻醉药
性状 本品为无色澄明液体。
药理毒理
本品与盐酸利多卡因相比,起效较快,肌肉松弛也较好,表面麻醉作用为盐酸利多卡因的4倍,浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的2倍,传导麻醉作用为盐酸利多卡因的6倍;毒性与盐酸利多卡因无显者性差异。
药代动力学
本品药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。本品为CO2饱和条件下制成的注射液,pH7.2-7.7,非离子成分较盐酸利多卡因高,其中的CO2可促进局麻药的弥散与捕获,使组织分布更快且广,致神经组织效应增强,本品注射后通过组织吸收,15分钟内的血液内的药浓度较盐利多卡因稍高,药物从局部消除约需2小时,加肾上腺素约可延长至4小时.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,少量出现在胆汁中。能透过血-脑屏障和胎盘屏障。
适应症 用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。
用法用量
溶液应澄明,药液宜现用现抽,抽吸时尽量减少空气吸入,药液抽入注射器后直接使用。剩余溶液应弃去。 (1)硬膜外阻滞:根据需要阻滞的节段数和病人情况调节用量。成人常用量为10-15ml。肝、心功能不全者用量酌减;
(2)神经干(丛)阻滞:每次15ml,极量20ml;
(3)齿槽神经阻滞:用量2ml。
不良反应
(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应;
(2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
禁忌症
(1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用;
(2)本品扩散力强,一般不用于蛛网膜下腔阻滞.慎用于浸润麻醉;
(3)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。
注意事项
(1)由于个体间耐受差异大,应先给小量试探,无特殊情况才给常用量或足量;
(2)本品毒性较普鲁卡因为大,且易于扩散,故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2,同时应 按规定稀释,严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停;
(3)加用肾上腺素时,高血压患者慎用;
(4)本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍;静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍,其体内代谢较普鲁卡因慢,连续滴注其速度应递减,因有蓄积作用,易引起中毒而发生惊厥.;
(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
儿童用药 儿童慎用。
老年患者用药 年老体弱者慎用。
药物相互作用
(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏;
(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度;
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降;
(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
药物过量 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时,早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤,超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制,可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。
贮藏 密闭,在10-30℃保存。
包装 (1)5ml:86.5mg(2)10ml:173mg(均按利多卡因计算)
化学式为C14H23ClN2O
盐酸利多卡因在血液吸收或静脉给药后,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血液浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用。
扩展资料
注意事项——
1、非静脉给药时,应防止误入血管,并注意局麻药中毒症状的诊治。
2、用药期间应注意检査血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
参考资料来源:百度百科-盐酸利多卡因
通用名称:盐酸利多卡因注射液
英文名称:Lidocaine Hydrochloride Injection
【成份】
本品主要成份:盐酸利多卡因。其化学名称为:N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。分子式:C14H22N20·HCl·H20分子量:288.82
【 适应症 】
本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。
【用法用量】
1.麻醉用(1)成人常用量:①表面麻醉:2%~4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素)。②骶管阻滞用于分娩镇痛:用1.0%溶液,以200mg为限。③硬脊膜外阻滞:胸腰段用1.5%~2.0%溶液,250~300mg。④浸润麻醉或静注区域阻滞:用0.25%~0.5%溶液,50~300mg。⑤外周神经阻滞:臂丛(单侧)用1.5%溶液,250~300mg牙科用2%溶液,20~100mg肋间神经(每支)用1%溶液,30mg,300mg为限宫颈旁浸润用0.5%~1.0%溶液,左右侧各100mg椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液,30~50mg,300mg为限阴部神经用0.5%~1.0%溶液,左右侧各100mg。⑥交感神经节阻滞:颈星状神经用1.0%溶液,50mg腰麻用1.0%溶液,50~100mg。⑦一次限量,不加肾上腺为200mg(4mg/kg),加肾上腺素为300~350mg(6mg/kg)静注区域阻滞,极量4mg/kg治疗用静注,第一次初量1~2mg/kg,极量4mg/kg,成人静滴每分钟以1mg为限反复多次给药,间隔时间不得短于45~60分钟。(2)小儿常用量 随个体而异,一次给药总量不得超过4.0~4.5mg/kg,常用0.25%~0.5%溶液,特殊情况才用1.0%溶液。
2.抗心律失常:(1)常用量 ①静脉注射1~1.5mg/kg体重(一般用50~100mg)作首次负荷量静注2~3分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射1~2次,但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1~4mg速度静滴维持,或以每分钟0.015~0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.5~1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)最大维持量为每分钟4mg。
【不良反应】
1.本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。 2.可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
【禁忌】
1.对局部麻醉药过敏者禁用。
2.阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者静脉禁用。
【注意事项】
1.防止误入血管,注意局麻药中毒症状的诊治。 2.肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。 3.对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。 4.本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停。 5.其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。 6.某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有1.-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。 7.用药期间应注意检查血压、监测心电图,
【特殊人群用药】
儿童注意事项:
新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时)
妊娠与哺乳期注意事项:
本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人。
老人注意事项:
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,>70岁患者剂量应减半。
【药物相互作用】
1.与西咪替丁以及与β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
2.与下列药品有配伍禁忌:两性霉素B,氨苄西林,美索比妥,磺胺嘧啶。
【药理作用】
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用当血药浓度超过5μg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内k+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
意见建议:主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞。也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。
yán suān lì duō kǎ yīn zhù shè yè
2 英文参考Lidocaine Hydrochloride Injection
3 盐酸利多卡因注射液药典标准3.1 品名3.1.1 中文名盐酸利多卡因注射液
3.1.2 汉语拼音Yansuan Liduokayin Zhusheye
3.1.3 英文名Lidocaine Hydrochloride Injection
3.2 来源(名称)、含量(效价)
本品为盐酸利多卡因的灭菌水溶液。含盐酸利多卡因(C14H22N2O·HCl)应为标示量的95.0%~105.0%。
3.3 性状本品为无色的澄明液体。
3.4 鉴别(1)取本品,照盐酸利多卡因项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3.5 检查3.5.1 pH值应为3.5~5.5(2010年版药典二部附录Ⅵ H)。
3.5.2 有关物质精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸利多卡因2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,作为对照溶液;另取2,6二甲基苯胺对照品,精密称定,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.8μg的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取上述三种溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍,供试品溶液的色谱图中如有与2,6二甲基苯胺保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照品溶液主峰面积(0.04%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
3.5.3 细菌内毒素取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg盐酸利多卡因中含内毒素的量应小于1.0EU;用于鞘内注射时应小于0.040EU。
3.5.4 其他应符合注射剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ B)。
3.6 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
3.6.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取1mol/L磷酸二氢钠溶液1.3ml和0.5mol/L磷酸氢二钠溶液32.5ml,置1000ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀)-乙腈(50:50)用磷酸调节pH值至8.0为流动相;检测波长为254nm。理论板数按利多卡因峰计算不低于2000。
3.6.2 测定法精密量取本品适量(约相当于盐酸利多卡因100mg),置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取利多卡因对照品约85mg,精密称定,置50ml量瓶中,加1mol/L盐酸溶液0.5ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,同法测定。按外标法以峰面积计算,并乘以1.156,即得。
3.7 类别局麻药、抗心律失常药。
3.8 规格(1)2ml:20mg (2)3.5ml:35mg (3)5ml:50mg (4)5ml:0.1g (5)10ml:0.2g (6)20ml:0.4g
3.9 贮藏密闭保存。
3.10 版本