盐酸异丙肾上腺素注射液说明书简介
版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书
说明:盐酸异丙肾上腺素注射液说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:盐酸异丙肾上腺素注射液
曾用名:
商品名:
英文名::Isoprenaline Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yansuan Yibing Shenshangxiansu Zhusheye
本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为盐酸异丙肾上腺素,化学名称为4[(2异丙氨基1羟基)乙基]1,2苯二酚盐酸盐。
其结构式为:
分子式:C11H17NO3·HCl
分子量:247.72
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理作用】
本品为β受体激动剂,对β1和β2受体均有强大的激动作用,对α受体几无作用。主要作用:①作用于心脏β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。②作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压差变大。③作用于于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松驰。④促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。
【药代动力学】
静注后,作用维持不到1小时。T1/2根据注射的快慢为1分钟至数分钟。静注后约40%~50%以原形排出。
【适应症】
⑴治疗心源性或感染性休克。
⑵治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。
【用法用量】
1、救治心脏骤停,心腔内注射0.5~1mg。
2、三度房室传导阻滞,心率每分钟不及40次时,可以本品0.5~1mg加在5%葡萄糖注射液200~300ml内缓慢静滴。
【不良反应】
常见的不良反应有:口咽发干、心悸不安;少见的不良反应有:头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。
【禁忌症】
心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用。
【注意事项】
1、心律失常并伴有心动过速;心血管疾患,包括心绞痛、冠状动脉供血不足;糖尿病;高血压;甲状腺功能亢进;洋地黄中毒所致的心动过速慎用。
2、遇有胸痛及心律失常应及早重视。
3、交叉过敏,病人对其他肾上腺能激动药过敏者,对本品也常过敏。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【药物相互作用】
1、与其他拟肾上腺素药物合用可增效,但不良反应也增多。
2、并用普萘洛尔时本品的作用受到拮抗。
【药物过量】
【规格】
2ml:1mg
【贮藏】
遮光,密闭,在凉处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
【别名】 喘息定异丙去甲肾上腺素治喘灵 ,异丙肾上腺素,盐酸异丙肾上腺素
【外文名】Isoprenaline
【性状】
常用其盐酸盐,白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光和空气渐变色,在碱性溶液中易变色在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。
【药理作用】
为β受体激动剂,对β1和β2受体均有较强的激动作用,对α受体几无作用。主要作用如下:1、作用于心脏β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。2、作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周压力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压变大。3、作用于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松弛。4、促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。
【适应症】
1.支气管哮喘:适用于控制哮喘急性发作,常气雾吸入给药,作用快而强,但持续时间短。 2.心脏聚停:用于治疗各原因溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时,可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。 3.房室传导阻滞。 4.抗休克:可用于心原性休克和感染性休克。对中心静脉压高、心输出量低者,应在补足血容量的基础上再用本品。
【用量用法】
1.支气管哮喘:舌下含服,成人每次10~20mg,1日3次,1日量不超过60mg。小儿5岁以上,每次2.5~10mg,1日2次或3次。0.25%气雾剂吸入:每次吸1~2下,1日2~4次。重复使用的间隔时间不应少于2小时。 2.心跳骤停:心腔内注射0.5~1mg。 3.房室传导阻滞:Ⅱ度者采用舌下含片,每次10mg,每4小时1次;Ⅲ度者、心率每分钟低于40次时,可用0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml缓慢静滴。 4.抗休克:以0.2~0.4mg加于5%葡萄糖溶液200ml中静滴,滴速为每分钟0.5~2ml,使收缩压维持在12kPa(90mmHg),脉压在2.7kPa(20mmHg)以上,心率每分钟120次以下
【注意事项】
1.常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等不良反应。 2.在已有明显缺氧的哮喘病人,用量过大,易致心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率每分钟超过120次,小儿心率每分钟超过140~160次,应慎用。冠心病、心肌炎及甲状腺功能亢进者禁用。 3.舌下含服时,宜将药片嚼碎,含于舌下,否则达不到速效。 4.过、反复应用气雾剂可产生耐受性。此时,不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性,而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率。故应限制吸入次和吸入量。 5.本品不可与单胺氧化酶抑制剂、胍乙啶合用。
【药物相互作用】
1、与其它拟肾上腺素药有相加作用。 2、三环抗抑郁药可能增强其作用
【规格】
片剂:每片10mg。气雾剂:浓度为0.25%,每瓶可喷吸200次左右。注射液:每支1mg(2ml)。
yán suān yì bǐng shèn shàng xiàn sù
2 英文参考isopropylarterenol hydrochloride,isoproterenol hydrochloride [朗道汉英字典]
isoprenaline hydrochloride [湘雅医学专业词典]
3 盐酸异丙肾上腺素药典标准3.1 品名3.1.1 中文名盐酸异丙肾上腺素
3.1.2 汉语拼音Yansuan Yibing Shenshangxiansu
3.1.3 英文名
Isoprenaline Hydrochloride
3.2 结构式3.3 分子式与分子量
C11H17NO3·HCl 247.72
3.4 来源(名称)、含量(效价)本品为4[(2异丙氨基1羟基)乙基]1,2苯二酚盐酸盐。按干燥品计算,含C11H17NO3·HCl不得少于98.5%。
3.5 性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微苦;遇光和空气渐变色,在堿性溶液中更易变色。
本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙醚中不溶。
3.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为165.5~170℃,熔融时同时分解。
3.6 鉴别(1)取本品20mg,加水2ml溶解后,加三氯化铁试液2滴,即显深绿色;滴加新制的5%碳酸氢钠溶液,即变蓝色,然后变成红色。
(2)取本品10mg,加水10ml溶解后,取溶液2ml,加盐酸滴定液(0.1mol/L)0.1ml,再加0.1mol/L碘溶液1ml,放置5分钟,加0.1mol/L硫代硫酸钠溶液4ml,即显淡红色。
(3)取本品,加水制成每1ml中含50μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在280nm的波长处有最大吸收,吸光度约为0.50。
(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》349图)一致。
(5)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。
3.7 检查3.7.1 酸度取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.5~5.5。
3.7.2 有关物质取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。另取间羟异丙肾上腺素和盐酸异丙肾上腺素各适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含1.25μg的混合溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸溶液(取磷酸11.5g,用水溶解并稀释至1000ml)-甲醇(95:5)为流动相;检测波长为280nm。取系统适用性试验溶液20μl,注入液相色谱仪,间羟异丙肾上腺素峰与盐酸异丙肾上腺素峰之间的分离度应大于3.0,盐酸异丙肾上腺素峰的信噪比应大于3。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使盐酸异丙肾上腺素色谱峰的峰高约为满量程的50%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的7倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。
3.7.3 干燥失重取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.4 炽灼残渣不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
3.8 含量测定取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸30ml,微温使溶解,放冷,加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.77mg的C11H17NO3·HCl。
3.9 类别β肾上腺素受体激动药。
3.10 贮藏遮光,密封,在干燥处保存。
3.11 制剂(1)盐酸异丙肾上腺素气雾剂 (2)盐酸异丙肾上腺素注射液
3.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 盐酸异丙肾上腺素说明书4.1 盐酸异丙肾上腺素的别名喘息定异丙去甲肾上腺素治喘灵 ,异丙肾上腺素,盐酸异丙肾上腺素
4.2 外文名Isoprenaline
4.3 性状常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光和空气渐变色,在堿性溶液中更易变色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。
4.4 盐酸异丙肾上腺素的药理作用为β受体激动剂,对β1和β2受体均有较强大的激动作用,对α受体几无作用。主要作用如下:1、作用于心脏β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。2、作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周压力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压变大。3、作用于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松弛。4、促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。
4.5 盐酸异丙肾上腺素的适应症1.支气管哮喘:适用于控制哮喘急性发作,常气雾吸入给药,作用快而强,但持续时间短。
2.心脏聚停:用于治疗各种原因溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时,可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。
3.房室传导阻滞。
4.抗休克:可用于心原性休克和感染性休克。对中心静脉压高、心输出量低者,应在补足血容量的基础上再用本品。
4.6 用量用法1.支气管哮喘:舌下含服,成人每次10~20mg,1日3次,1日量不超过60mg。小儿5岁以上,每次2.5~10mg,1日2次或3次。0.25%气雾剂吸入:每次吸1~2下,1日2~4次。重复使用的间隔时间不应少于2小时。
2.心跳骤停:心腔内注射0.5~1mg。
3.房室传导阻滞:Ⅱ度者采用舌下含片,每次10mg,每4小时1次;Ⅲ度者、心率每分钟低于40次时,可用0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml缓慢静滴。
4.抗休克:以0.2~0.4mg加于5%葡萄糖溶液200ml中静滴,滴速为每分钟0.5~2ml,使收缩压维持在12kPa(90mmHg),脉压在2.7kPa(20mmHg)以上,心率每分钟120次以下
4.7 注意事项1.常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等不良反应。
2.在已有明显缺氧的哮喘病人,用量过大,易致心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率每分钟超过120次,小儿心率每分钟超过140~160次,应慎用。冠心病、心肌炎及甲状腺功能亢进者禁用。
3.舌下含服时,宜将药片嚼碎,含于舌下,否则达不到速效。
4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性。此时,不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性,而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率。故应限制吸入次数和吸入量。
5.盐酸异丙肾上腺素不可与单胺氧化酶抑制剂、胍乙啶合用。
4.8 药物相互作用1、与其它拟肾上腺素药有相加作用。
2、三环抗抑郁药可能增强其作用
4.9 规格片剂:每片10mg。
气雾剂:浓度为0.25%,每瓶可喷吸200次左右。
【成分】 盐酸异丙肾上腺素
【适应症】 支气管哮喘,慢性支气管炎,肺气肿
【用量用法】 1-2揿,qd-tid,喷雾吸入。
【禁忌】 甲状腺机能亢进,心绞痛,心肌梗塞,嗜铬细胞瘤。
【不良反应】 口干,心悸,神经过敏。
【注意事项】 高血压、糖尿病患者慎用。
【规格】 气雾剂 35mg。
意见建议:一般需严格的使用合适的剂量,避免过于使用,可以预防引起了不良反应,有利于身体健康。
本品为β受体激动剂,对β1和β2受体均有强大的激动作用,对α受体几无作用。主要作用: 1.作用于心脏β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。 2.作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压差变大。 3.作用于于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松驰。 4.促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。
具体检测方法(本方法用于异丙肾上腺素原料药):取本品加水制成每1ml含2.0mg的溶液,照紫外-可见分光光度发法(2005版药典附录 IV A),在310nm的波长处测量吸光度,不得大于0.15
主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎无作用。
①扩张支气管:作用于支气管β2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛, 抑制组胺等介质的释放。
②兴奋β1 肾上腺素受体, 增快心率、增强心肌收缩力,增加心脏传导系统的传导速度,缩短窦房结的不应期。
③扩张外周血管,减轻心(左心为著)负荷,以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。
去甲肾上腺素:
主要作用于肾上腺素α受体,对心脏的β1受体有较弱的兴奋作用,对β2受体无影响。
其生理作用与肾上腺素基本相同,但各有特点.
对心脏的兴奋作用较弱,主要是缩血管。皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾血管,此外脑、肝、肠系膜及骨骼肌等全身血管都呈收缩反应,而冠状血管舒张,这是因为心肌兴奋,心肌代谢产物增多,某些代谢产物如腺苷直接扩张血管。由于总外周阻力增大和兴奋心脏的结果,而表现明显的血压升高作用,收缩压和舒张压都上升,临床上用作升压药。对内脏平滑肌有抑制作用,但使妊娠子宫平滑肌收缩(由于黄体酮的作用而以α受体为主)。也有升血糖作用,后两种作用均比肾上腺素弱
盐酸肾上腺素
对α和β受体都有激动作用,使心肌收缩力加强,心率加快,心肌耗氧量增加,使皮肤、黏膜及内脏小血管收缩,但冠状血管和骨骼肌血管则扩张。对血压影响与剂量有关,在常用剂量下,收缩压上升而舒张压并不升高,剂量增大时,收缩压与舒张压均上升。此外还有松弛支气管和胃肠道平滑肌的作用
盐酸肾上腺素是化学制剂。
肾上腺素
是肾上腺髓质分泌的主要激素,占总分泌量的80~90%。为儿茶酚胺化合物。由嗜酪细胞的甲基移位酶将去甲肾上腺素甲基化而成。对肾上腺素α,β受体均有作用。其生理作用用主要是强心升压、抑制内脏平滑肌活动和升高血糖。
(1)对心血管的作用:ad主要作用于心脏的β1受体,使心缩力加强、心率加快、心输出量增加,作用于α受体使皮肤、粘膜及肾脏等小动脉收缩,作用于β2受体,使冠状动脉、骨骼肌及肝脏的小动脉舒张,结果总外周阻力略减小;血压升高,并以收缩压升高较为明显。临床用为强心剂。
(2)抑制内脏平滑肌活动:使呼吸?道、消化道、膀胱及妊娠子宫等平滑肌舒张。
(3)对代谢的作用:促进肝糖原和肌糖原分解,使血糖升高;促进脂肪组织的脂肪分解,血中游离脂肪酸增多,还抑制胰岛素分泌,对血糖升高起支持作用。这些作用有利于机体获得能量。
具体配比为:每10000ml内含,盐酸异丙肾上腺素5g、氯化钠60g~110g、依地酸二钠(EDTA-2Na)1g~5g、注射用水加至10000ml。
希望对你有所帮助。