芳基乙酸和芳基丙酸结构式怎么区别
成分、结构。
1、芳基丙酸类为有机合成化学中极有价值,芳基乙酸临床价值高,可应用于类风湿性关节炎等。
2、芳基丙酸类和芳基乙酸类结构不同,芳基丙酸类是在芳基乙酸类的基础上发展起来的。
A、喹啉
B、异喹啉
C、吲哚
D、黄嘌呤
E、蝶啶
36、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是()。
A、孟鲁司特
B、扎鲁司特
C、普鲁司特
D、曲尼司特
E、齐留通
37、可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是()。
A、氯化铵
B、羧甲司坦
C、乙酰半胱氨酸
D、盐酸氨溴索
E、盐酸溴己新
38、可代替谷胱甘肽,用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是()。
A、乙酰半胱氨酸
B、盐酸氨溴索
C、羧甲司坦
D、磷酸苯丙哌林
E、喷托维林
39、萘普生属于下列哪一类药物()。
A、吡唑酮类
B、芬那酸类
C、芳基乙酸类
D、芳基丙酸类
E、1,2-苯并噻嗪类
40、具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是()。
A、吲哚美辛
B、布洛芬
C、芬布芬
D、吡罗昔康
E、塞来昔布
41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是()。
A、对苯二酚
B、对氨基酚
C、N-乙酰基胺醌
D、对乙酰氨基酚硫酸酯
E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物
42、具有1,2-苯并噻嗪结构的药物是()。
A、萘普生
B、布洛芬
C、吲哚美辛
D、吡罗昔康
E、舒林酸
43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是()。
A、美罗昔康
B、吲哚美辛
C、萘丁美酮
D、萘普生
E、舒林酸
44、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有()。
A、布桂嗪
B、美沙同
C、哌替啶
D、喷他佐辛
E、苯噻啶
45、吗非】易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()。
A、醇羟基
B、双键
C、醚键
D、哌啶环
E、酚羟基
46、枸橼酸芬太尼的结构的特征是()。
A、含有吗非】喃结构
B、含有氨基酮结构
C、含有4-苯基哌啶结构
D、含有4-苯氨基哌啶结构
E、含有4-苯基哌嗪结构
47、下列药物结构中含有酯键,起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是()。
A、芬太尼
B、瑞芬太尼
C、阿芬太尼
D、布托啡诺
E、右丙氧芬
48、盐酸氯丙嗪的结构中不含有()。
A、吩噻嗪环
B、二甲氨基
C、氯代苯基团
D、丙胺基团
E、三氟甲基
49、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是()。
A、耳毒性
B、肾毒性
C、光毒反应
D、瑞夷综合症
E、高尿酸血症
50、苯吧比妥类药物为()。
A、两性化合物
B、中性化合物
C、弱酸性化合物
D、弱碱性化合物
E、强碱性化合物
答案部分
一、最佳选择题
1、
【解析】:B。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,转化为1,25-二羟基维生素D3后,才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化,于是开发了阿法骨化醇。
2、
【解析】:C。米格列醇的结构类似葡萄糖,对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂米格列奈,那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。
3、
【解析】:A。非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用,显著较其他口服降糖药起效迅速,作用时间短,使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高,餐后及时回落到基础分泌状态,被称为“餐时血糖调节剂”。
4、
【解析】:B。那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物,其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸,决定了该药的毒性很低,降糖作用良好。
5、
【解析】:C。塞替派可直接注射入膀胱,在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。
6、
【解析】:E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物,在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU,发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中,嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高,所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快,而对肿瘤具有选择性作用。
7、
【解析】:C。ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物,喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。
8、
【解析】:D。用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼,是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。
9、
【解析】:C。他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物,分子中具有二苯乙烯的基本结构,存在顺、反式几何异构体,药用品为顺式几何异构体,反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬,具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代,这使它具有更强的抗雌激素活性。
10、
【解析】:D。培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物,能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性,影响了叶酸代谢途径,使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的'治疗。
11、
【解析】:E。多柔比星,又名阿霉素,是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构,为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。
12、
【解析】:E。左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为:(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好,为氧氟沙星的8倍,更易制成注射液。(3)毒副作用小,为喹诺酮类药物已上市中的最小者。
13、
【解析】:D。将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星,此环含有手性碳原子,药用为左旋体,这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体,左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。
14、
【解析】:D。可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。
15、
【解析】:A。头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环,6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮,产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药,可广泛分布全身组织和体液,可以通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度。
16、
【解析】:C。青霉素G不可口服,临床上使用其粉针剂
17、
【解析】:C。青霉索的母核结构中有3个手性碳原子,其立体构型为2S,5R,6R。
18、
【解析】:B。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白,以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构,因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。
19、
【解析】:D。头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。
20、
【解析】:D。亚胺培南本身具有抗菌活性,但没有抗菌增效的作用,所以其不属于抗菌增效剂ABC均是β-内酰胺酶抑制剂,可以解决耐药性。青霉素半衰期短,与丙磺舒合用可减少排泄,延长作用时间,故E也是抗菌增效剂。
21、
【解析】:A。将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物,称为舒他西林(Sultamicillin)。
22、
【解析】:C。阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳,为L-(-)型若为D(+)型,则抗菌活性大为降低如为DL(±)型,抗菌活性降低一半。
23、
【解析】:E。米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基,同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物,由于脱去C-6位羟基,米诺环素对酸很稳定,不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。
24、
【解析】:C。在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶,在水中不溶。
25、
【解析】:D。控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法,故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中,羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶,通过抑制该酶的作用,可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世,因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切,明显降低冠心病的发病率和死亡率,无严重不良反应,受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀,以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。
苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物,特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇,主要降低VLDL,而对LDL则较少影响,但可提高HDL。)
26、
【解析】:D。所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用,而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。
27、
【解析】:A。福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。
28、
【解析】:D。盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,可按需要进行血药浓度的监测。
29、
【解析】:E。盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂ABCD属于钠通道阻滞剂所以此题选E。
30、
【解析】:A。普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似,也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动,也可用于各种早搏的治疗。
31、
【解析】:A。多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂,可促进上胃肠道的蠕动,使张力恢复正常
而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂,能促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用,从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关,与5-HT3受体拮抗相关。
32、
【解析】:C。东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是,东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。
33、
【解析】:E。丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备,内镜逆行胰胆管造影,和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备,可减少或抑制胃肠道蠕动②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。
34、
【解析】:D。奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,因比R异构体在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
35、
【解析】:D。通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核,是黄嘌呤的衍生物。
36、
【解析】:D。曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。
37、
【解析】:C。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。
38、
【解析】:A。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合,使之失活,结合物易溶于水,通过肾脏排出。
39、
【解析】:D。萘普生属于芳基丙酸类药物。
40、
【解析】:B。芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化,通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中,以布洛芬最为显著,无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,转变为S-(+)-布洛芬。
41、
【解析】:B。对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键,故贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚。另外,在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大,还可进一步被氧化产生有色的氧化物质,溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。
42、
【解析】:D。吡罗昔康属于1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。
43、
【解析】:D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。
44、
【解析】:C。哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。
45、
【解析】:E。吗非】及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗非】具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗非】和N-氧化吗非】。伪吗非】亦称双吗非】,是吗非】的二聚物,毒性增大。故本品应避光、密封保存。
46、
【解析】:D。本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征,枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药,含有4-苯胺基哌啶的结构。
47、
【解析】:B。将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快,维持时间短,在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物,无累积性啊片样效应。
48、
【解析】:E。考查盐酸氯丙嗪的化学结构.
49、
【解析】:C。使用吩噻嗪类药物后,有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解,生成自由基,并进一步发生各种氧化反应,自由基与体内一些蛋白质作用时,发生过敏反应。故一些患者在服用药物后,在日光照射下皮肤会产生红疹,称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。
50、
【解析】:C。巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也称巴比妥酸,由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。
2、恩智浦
据金融时报(FT)报导,恩智浦(NPX)、飞思卡尔(Freescale)皆准备提出股票上市计画,其中恩智浦向美国证券交易委员会(SEC)提交文件,计划进行首次公开上市(IPO),将于...
3、镍铬硅
...镍(22)红蓝CB铜(KPGB)KNCB康铜(40)红蓝KX镍铬(KPX)(10)KNX镍硅(3)红黑NC镍铬硅-镍硅热电偶N铁(NPC)NNC铜镍(18)红灰NX镍铬硅(NPX)(14)NNX镍硅(4)红灰EX镍铬-铜镍热电偶E镍铬(EPX)(10)ENX铜镍(45)红棕JX铁-铜镍热电偶J铁(JPX)JNX铜镍(45)红紫TX铜-铜镍热电偶T铜...
4、萘普生
萘普生钠( naproxen 简称 NPXS )为芳基乙酸类非甾体抗炎镇痛药萘普生(NPX)的钠盐,是萘普生的换代产品,萘普生钠盐可以增加药物的溶解度,便于药物的溶出,有利于机体对药物的
解热镇痛药是指一类具有缓和的止痛及解热作用的药物,其中许多药物还具有抗炎、抗风湿作用。它们在化学结构上虽属不同类别,但多为有机酸类化合物,有相似的药理作用、作用机制和副作用。鉴于其抗炎作用与肾上腺皮质激素不同,故亦称为非甾体抗炎药(NSAID)。
本类药物按化学结构可分为许多类,如:
(1)甲酸类
也称水杨酸类,代表药物为阿司匹林、二氟尼柳。
(2)乙酸类
代表药物为双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸和依托芬那酯等。
(3)丙酸类
代表药物为布洛芬、酮基布洛芬、芬布芬、萘普生、奥沙普秦等。
(4)昔康类
吡罗昔康、美洛昔康、替诺昔康和罗诺昔康等。
(5)昔布类
塞来昔布和罗非昔布。
(6)吡唑酮类
包括安乃近、氨基比林、保泰松和羟基布他酮等。
(7)其他
尼美舒利。
又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)
一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎/抗风湿作用的药物
一、分类
1.水杨酸类:阿司匹林、水杨酸钠等
2.苯胺类:对乙酰氨基酚、非那西丁。
3.吲哚基和茚基乙酸类:吲哚美辛。
4.芳基丙酸类:布洛芬。
5.芳基乙酸类:双氯芬酸。
6.烯醇类:吡罗昔康。
7,吡唑酮类:保泰松。
8.烷酮类:如萘丁美酮。
9.异丁芬酸:舒林酸
二、共同作用机制
抑制体内环氧化酶(COX)活性,从而减少局部组织前列腺素(PGs)的生物合成
三、药理作用
1.解热作用
特 点:
1)仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。
2)仅影响散热过程,不影响产热过程,不能从根本上解决问题
3)解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。
2.镇痛作用
特点:
1).为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2).镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。可用于关节炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛经、癌症骨转移痛
3).镇痛作用部位主要在外周。
4).镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。
3.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退,其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关
苯胺类几乎无抗炎作用
NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。
对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外,还与其激活caspase-3和caspase-9,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,以及抗新生血管形成等有关。
尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。
四.不良反应
PGs在体内同时具抑制胃酸分泌、保护胃黏膜、调节肾血流、增加肾小球滤过率、抑制血小板聚集等作用
不良反应就是由于抑制了PGs的这些反应而发挥作用
1.消化道反应:最常见,包括恶心、呕吐、出血和溃疡等,口服前列腺类似物如枸橼酸铋可减轻
原因:COX-1 被抑制
2.皮肤反应:
第二大常见,以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡罗昔康多见,皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等
3.肾损害:水肿、慢性肾炎、肾衰等
4.肝损伤
5.心血管不良反应:高血压、心悸、心律不齐等
6.血液系统--粒细胞缺乏、再障
7.中枢神经系统--头晕、头痛、耳鸣
水杨酸类
阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)
体内过程
口服易吸收,主要在小肠吸收
分布于全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘
肝脏代谢:<1g: 一级动力学消除
>1g: 零级动力学消除
碱化尿液,加速其排泄
药理作用及临床应用
1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:
常用剂量(0.5g):解热镇痛作用
临床应用:配成复方
(1)慢性疼痛:头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等
(2)感冒发热
大剂量(3~5g):抗炎、抗风湿作用临床应用:风湿/类风湿性关节炎
控制急性风湿热症状及鉴别诊断首选药之一
2.影响血小板功能:
小剂量(50~100mg):预防血栓形成
大剂量:促进血栓形成
机制:小剂量:抑制血小板环氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大剂量:抑制血管壁PG合成酶,PGI2合成
减少(促聚集)
临床应用:小剂量
⑴ 缺血性心脏病(心绞痛、心梗)
⑵ 一过性脑缺血,防止脑血栓形成
不良反应
1.胃肠道反应:最常见,溃疡病禁用
合用米索前列醇可减少溃疡发生率
凝血障碍:
小剂量:抑制血小板环氧酶,抑制TXA2生成
大剂量:抑制凝血酶原形成--VitK可预防
严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用
手术前一周停用
水杨酸反应:剂量≥5g/d
水杨酸反应:头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退,严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调、甚至精神错乱
急救:停药,碳酸氢钠静脉滴注
2.过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克
阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径,使脂氧酶途径加强,白三烯生成过多所致
肾上腺素治疗无效
可用抗组胺药和糖皮质激素治疗
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
3.瑞夷(Reye)综合征:
病毒感染伴发热的儿童或青少年服
用阿司匹林可发生此征
表现:严重肝功能不良合并脑病
少见,但预后差,不宜用(<10y)
可用对乙酰氨基酚代替
4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理:停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。
复方阿司匹林(APC):
阿司匹林+非那西丁+咖啡因
苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用强,无明显抗炎作用
抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用
对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临床应用:各种慢性疼痛:
感冒发热:小儿退热首选
不良反应:过敏反应,肝坏死,肾损害,
高铁血红蛋白血症,溶血性贫血
吡唑酮类
保泰松
药理作用及机制:
抗炎抗风湿作用强
解热镇痛作用弱抑制PG生物合成
临床应用:
风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎
急性痛风:促进尿酸排泄
不良反应
胃肠反应: 溃疡病患者禁用
钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用
过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等
肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用
甲状腺肿大及粘液性水肿:抑制甲状腺摄取碘
芳基乙酸类
吲哚美辛(消炎痛)
药理作用:
最强的PG合成酶抑制药之一
解热、抗炎作用强
临床应用:
仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者
急性风湿性及类风湿性关节炎
关节强直性脊柱炎、骨关节炎
癌性发热及其他不易控制的发热
不良反应
胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等
中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常
造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障
过敏反应:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、儿童
精神失常
溃疡病
癫痫、帕金森病
肾病
“阿司匹林哮喘”者禁用
芳基丙酸类
口服吸收迅速
血浆蛋白结合率高,可缓慢进入滑膜腔,并在此保持高浓度
有效的PG合成酶抑制药:抗炎、解热及镇痛作用
临床应用:风湿性及类风湿性关节炎、解热镇痛
优点:胃肠反应较轻,易耐
属于芳基乙酸类抗炎药,特点是抗炎作用较强,对炎性疼痛阵痛效果明显。 代表药主要有吲哚美辛,阿西美辛,硫茚酸(舒林酸),托美丁(同灭定)和类似物苄达明。
吲哚美辛(消炎痛)
物理性质:类白色或微黄色结晶性粉末。几乎无臭,无味。易溶于丙酮,略溶于甲醇,乙醇,氯仿和乙醚,不溶于水。
作用与应用
本品具有抗炎,解热及阵痛作用。抗炎作用较强,作用比保泰松强84倍,也强于氢化可的松。解热作用为氨基比林的10倍,但阵痛作用弱,但比安乃近,水杨酸类好,只对炎性疼痛有明显的阵痛作用。对痛风性关节炎和骨关节炎的疗效最好。主要用于术后外伤,慢性风湿性关节炎,神经痛,腱鞘炎,肌肉损伤等炎性疼痛。
药物间的相互作用(联合用药指导) (1)阿司匹林合用时互相减弱抗炎镇痛作用,并增加不良反应。(互相影响血药浓度) (2)与糖皮质激素合用可增加疗效,减少糖皮质激素的用量及副作用。 (3)与保泰松联用不能提高疗效,反而增强致胃溃疡作用。
(4)布洛芬与吲哚美辛竞争蛋白结合部位,使布洛芬血药浓度升高,不良反应加剧。 (5)吲哚美辛可消弱氨茶碱的平喘作用。
(6)氟喹诺酮类抗菌药与吲哚美辛联用可能发生惊厥,癫痫等毒副反应。 (7)碳酸氢钠可促进吲哚美辛解离而刺激胃粘膜,加重胃损害。
注意事项:
(1).副作用较多,犬,猫可见恶心,腹痛,下痢等消化道症状,有时还可引起消化道溃疡。
(2)犬有致死报道,一般不用。 (3)可引起肝脏和造血系统功能损害 (4)肾病及胃肠溃疡患畜禁用。
在临床上面和我们日常生活之中,经常可以听到或者是使用非甾体消炎的止痛药,那么到底什么才是非甾体消炎止痛药哪?接下来我们就一起看一下。
非甾体类消炎药(NSAIDS)这是一类非类固醇激素类的能够消除疼痛、肿胀、四肢僵直以及炎症类的药物。
非甾体类消炎药通常会被用于多种情况之下的疼痛性疾病:其中包括关节炎、滑囊炎、肌腱炎、痛风、经期痉挛、扭伤、劳损以及其他的损伤。
也可以用来治疗术之后那些不需要麻醉性镇痛药的轻微疼痛,或者是作为一段强效镇痛治疗之后的后续治疗。非甾体类消炎药还可以作为那些不能够接受麻醉镇痛类药物的患者急性疼痛的替代治疗。
非甾体类抗炎药其实也是一大类,具有退烧、止疼、抗炎、抗风湿作用类的药物,在药理学上面又叫解热镇痛抗炎药。
在人的双侧肾脏上方各有一个肾上腺,肾上腺可以分泌激素,其中一种激素叫糖皮质激素,糖皮质激素其实也就是老百姓日常所说的激素,比如:强的松(即泼尼松)、地塞米松、氢化可的松、甲强龙等。
糖皮质激素当然也具有一定的抗炎作用,糖皮质激素的抗炎作用,和解热镇痛抗炎药的抗炎的作用是不同的,因为糖皮质激素的化学结构之中含有甾核,而解热镇痛抗炎药化学结构之中并没有甾核,所以又叫非甾体类抗炎药。
比较常见的非甾体类抗炎药,比如:阿司匹林、对乙酰氨基酚(即扑热息痛)、布洛芬、消炎痛、双氯芬酸、尼美舒利等相关的药物,已经被淘汰的安乃近也是属于非甾体类抗炎药。
非甾体类抗炎药物,主要是分为七大类:
1、水杨酸类:有阿司匹林、水杨酸钠、双水杨酯、柳氮磺吡啶等;2、大类为苯胺类:主要是有对乙酰氨基酚;3、大类为吲哚类和茚乙酸类:主要是有吲哚美辛、舒林酸以及依托度酸;4、大类则为杂环芳基乙酸类:主要有托美丁和双氯芬酸等;
5、大类为芳基丙酸类:主要是有布洛芬、萘普生、氟比洛芬和酮洛芬以及非诺洛芬等;6、大类为灭酸类:主要是有甲芬那酸和甲氯芬那酸;7、大类为烯醇酸和其它类:主要是有吡罗昔康、氯诺昔康和替诺昔康以及萘丁美酮。
当然,也许各位并没有听说过非甾体抗炎药,但是各位应该知道阿司匹林、布洛芬、芬必得、双氯芬酸钠这些吧?这些其实都是属于非甾体抗炎药。
非甾体抗炎药,同时也是目前全球使用最多的药物种类之一,主要是有抗炎、抗风湿、镇痛、解热以及抗凝血的作用。在治疗痛风性的关节炎、骨性关节炎、类风湿关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解之中,非甾体抗炎药真的起了不少作用。在风湿免疫性疾病的治疗之中,作为不含甾体结构的抗炎药物—非甾体抗炎药(NSAIDs)也是比较常用的一线药物,医生也比较重视非甾体抗炎药的合理利用。
总而言之,非甾体消炎止痛药真的有很多种类,当然也有很多的副作用,如果我们的身体出现了疼痛不适,不应该盲目进行选择,应该及时的去医院进行正规的检查以及治疗,切不可自行口服,以防掩盖病情,并出现严重的不良反应。
1、非选择性环氧化酶(COX)抑制药
水杨酸类———代表药物:阿司匹林
苯胺类————代表药物:对乙酰氨基酚( 对乙酰氨基酚是常用的抗感冒药,很多抗
感冒药的复方制剂都含有对乙酰氨基酚。感冒药很多都有止痛作用!
1) 含有对乙酰氨基酚的小儿抗感冒药:神奇小儿新速效感冒颗粒,时美
百服宁,小白糖浆,泰诺口服液,海王小儿速效感冒冲剂,护彤小儿感
冒冲剂,思普诺儿童伤风素片,娃娃灵口服液。
2) 中西药配伍用的抗感冒药:如速感宁胶囊,感冒灵胶囊,维C银翘
片,999感冒冲剂,感特灵。
3) 西药抗感冒药:如泰诺酚麻美敏片,泰克胶囊(复方氨酚烷胺),达诺
片,白+黑日夜片,百服宁,菲迪乐(氨酚曲麻片),快克胶囊,海王
银得菲,康降得,感立克,感片,速效伤风败胶囊,海天感冒冲剂,扑
感灵,丽珠感乐,雷蒙欣片,金刚感冒片,快可,可立克,感冒清,菲
斯特,特灵日片,轻克,感清胶囊,康普胶囊,索多劳胶囊,特丹片,
常欣片,康美利乐片,幸福伤风素片,撒利痛,加合百服宁,双朴口服
液,复方氨酚烷胺胶囊。
吲哚类————代表药物:吲哚美辛(商品名:消炎痛)
芳基乙酸类——代表药物:双氯芬酸(商品名:扶他林、戴芬)
芳基丙酸类——代表药物:布洛芬(商品名:芬必得)
烯醇类————代表药物:吡罗替康
2、选择性环氧酶-2抑制药
二芳基吡唑类———代表药物:塞来昔布(商品名:西乐葆)
二芳基呋喃酮类——代表药物:罗非昔布
美洛昔康
烷酮类——代表药物:萘丁美酮
异丁芬酸类——代表药物:舒林酸
二、镇痛药(阿片类镇痛药或麻醉性镇痛药),此类为国家管制药品
1、吗啡及相关阿片受体激动药:吗啡、可待因、哌替啶(杜冷丁)、美沙酮、芬太尼、氨
酚羟考酮(商品名:泰勒宁)等
2、其他镇痛药:曲马多、布桂嗪、延胡索乙素、罗通定等
3、阿片拮抗:纳洛酮
其实你可以放心的吃,只要是药物都会有副作用,但是我们在用药的时候要确认利弊,你痛的都影响生活,睡觉都困难,那么就必须要吃止痛药了,如果只是一点点痛,不影响生活,那么可以不用吃。
就和癌症一样的,明知道治疗癌症的药副作用都特别的大,但是还是必须要吃,不吃人就活不下来了。