临床执业医师考点：盐酸雷尼替丁注射液
盐酸雷尼替丁注射液的药动学
盐酸雷尼替丁注射液一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛，且可通过血脑屏障。30%经肝代谢，50%以原形随尿排出，T1/2为2～3小时。肾清除率为489～512ml/min，肾功能不全时降低，T1/2延长，剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显，很少影响其它药物代谢。
盐酸雷尼替丁注射液的药理
盐酸雷尼替丁注射液为H2受体 拮 抗剂，以呋喃环取代了西咪替丁的咪 唑 环，对H2受体具有更高的选择性，能显著抑制正常人和溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌，以及五肽胃泌素、组胺和进餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效价按摩尔计为西咪替丁的'5～12倍。静注盐酸雷尼替丁注射液可使胃酸分泌降低90%对胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。对实验性胃粘膜损伤和急性溃疡有保护作用。对胃泌素和性激素的分泌无影响。
盐酸雷尼替丁注射液的药物相互作用
①盐酸雷尼替丁注射液能减少肝血流量，当与某些经肝代谢、受肝血流影响较大的药物伍用时，如华法林、利多卡因、环孢素、地西 泮 、普 萘 洛尔(心得安)等，可增加上述药物的血浓度，延长其作用时间和强度，有可能增加某些药物的毒性，值得注意
②与抗凝药或抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。
③与华法林合用可以降低或增加凝血酶原时间。
盐酸雷尼替丁注射液的不良反应
①常见的有恶心、皮疹、便秘、腹泻、乏力、头痛、 眩 晕等，一般较轻微，继续用药过程中可缓解②部分病人于静脉注射后出现面热感、胃刺痛等，10余分钟后自行消失静注局部可有瘙痒，发红，l小时后可消失③偶见静脉注射后出现心动过缓④与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻⑤少数患者用药后引起白细胞或血小板减少，停药后症状可自行消失⑥盐酸雷尼替丁注射液可引起轻度肝功能损伤，ALT可逆性升高，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。可能系药物过敏反应，与药物的用量无关⑦偶有发热、男性乳房发育、肾炎等。
盐酸雷尼替丁注射液的注意事项
①盐酸雷尼替丁注射液可掩盖胃癌症状，用药前首先要排除癌性溃疡②严重肝、肾功能不全患者慎用，必须使用时应减少剂量和进行血药浓度监测③肝功能不全者偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态④血清肌 酐 及转氨酶可轻度升高，容易干扰诊断，治疗后期可恢复到原来水平⑤长期使用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物⑥男性乳房女性化少见，发生率随年龄的增加而升高
盐酸雷尼替丁注射液的适用症
抑酸药。主要用于：①消化性溃疡出血、弥漫性胃粘膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等。②应激状态时并发的急性胃粘膜损害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤亦常用于预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态下应激性溃疡大出血的发生③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
目的：存储时间长，意义：稳定性好，质量高。盐酸雷尼替丁是用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎药物，该药品在工艺设计中被设计成分装注射剂，主要是因为其成为粉剂之后，存储时间较长，且相对于注射液稳定性好，质量很高。
成人：(1)上消化道出血：每次50mg，稀释后缓慢静滴(1～2小时)，或缓慢静脉推注(超过10分钟)，或肌注50mg，以上方法可每日2次或每6～8小时给药1次；(2)术前给药：全身麻醉或大手术前60～90分钟缓慢静注50～100mg，或5%葡萄糖注射液200ml稀释后缓慢静脉滴注1～2小时。小儿：静注：每次1～2mg/kg，每8～12小时一次；静滴：每次2～4mg/kg，24小时连续滴注。
一、碳酸氢钠注射液
（一）用法用量
代谢性酸中毒，静脉滴注，所需剂量按下式计算：
补碱量（mmol）＝（－2.3－实际测得的BE值）×0.25×体重(kg)，或补碱量（mmol）＝正常的CO2CP－实际测得的CO2CP（mmol）×0.25×体重(kg)。
除非体内丢失碳酸氢盐，一般先给计算剂量的1/3～1/2，4～8小时内滴注完毕。
心肺复苏抢救时，首次1mmol/kg，以后根据血气分析结果调整用量（每1g碳酸氢钠相当于12mmol碳酸氢根）。
静脉用药还应注意下列问题：
（1）静脉应用的浓度范围为1.5%（等渗）至8.4%；
（2）应从小剂量开始，根据血中pH值、碳酸氢根浓度变化决定追加剂量；
（3）短时期大量静脉输注可致严重碱中毒、低钾血症、低钙血症。当用量超过每分钟10ml高渗溶液时可导致高钠血症、脑脊液压力下降甚至颅内出血，此在新生儿及2岁以下小儿更易发生。故以5%溶液输注时，速度不能超过每分钟8 mmol钠。但在心肺复苏时因存在致命的酸中毒，应快速静脉输注。碱化尿液，
成人：口服首次4g，以后每4小时1-2g。静脉滴注，2~5mmol/kg，4~8小时内滴注完毕。
小儿：口服，每日按体重1-10mmol/kg。
（二）适应症
1.治疗代谢性酸中毒。治疗轻至中度代谢性酸中毒，以口服为宜。重度代谢性酸中毒则应静脉滴注，如严重肾脏病 、循环衰竭、心肺复苏、体外循环及严重的原发性乳酸性酸中毒、糖尿病酮症酸中毒等。
2.碱化尿液。用于尿酸性肾结石的预防，减少磺胺类药物的肾毒性，及急性溶血防止血红蛋白沉积在肾小管。
3.作为制酸药，治疗胃酸过多引起的症状。
4.静脉滴注对某些药物中毒有非特异性的治疗作用，如巴比妥类、水杨酸类药物及甲醇等中毒。但本品禁用于吞食强酸中毒时的洗胃，因本品与强酸反应产生大量二氧化碳，导致急性胃扩张甚至胃破裂。
二、盐酸雷尼替丁注射液
（一）用法用量
1.成人：
(1)上消化道出血：每次50mg，稀释后缓慢静滴(1～2小时)，或缓慢静脉推注(超过10分钟)，或肌注50mg，以上方法可每日2次或每6～8小时给药1次；
(2)术前给药：全身麻醉或大手术前60～90分钟缓慢静注50～100mg，或5%葡萄糖注射液200ml稀释后缓慢静脉滴注1～2小时。
2. 小儿：
静注：每次1～2mg/kg，每8～12小时一次；
静滴：每次2～4mg/kg，24小时连续滴注。
（二）抑酸药。主要用于：
1．消化性溃疡出血、弥漫性胃黏膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等；
2．应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和阿司匹林引起的急性胃黏膜损伤；亦常用于预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态下应激性溃疡大出血的发生；
3．全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
