牛胰岛素的牛胰岛素
中文名称：牛胰岛素
英文名称：insulin from bovine pancreas
英文别名：insulin humaninsulin hybri-max from bovine pancreasinsulin bovineInsulin (bovin)
CAS号：11070-73-8
EINECS号：234-291-2
分子式：C254H377N65O75S6
分子量：5733.53
牛胰岛素是牛胰脏中胰岛β-细胞所分泌的一种调节糖代谢的蛋白质激素，是一种多肽。其一级结构1955年由英国桑格（S.Sanger）测定。牛胰岛素在医学上有抗炎、抗动脉硬化、抗血小板聚集、治疗骨质增生、治疗精神疾病等作用。中国是第一个合成人工牛胰岛素的国家。1965年，中国科学院上海生物化学研究所在所长王应睐的组织领导下，与北京大学和中国科学院上海有机化学研究所的科学家通力合作，在经历了多次失败后，终于在世界上第一次用人工方法合成出具有生物活性的蛋白质——结晶牛胰岛素。人工牛胰岛素的合成，标志着人类在认识生命、探索生命奥秘的征途上迈出了重要的一步。
在1965年9月17日我国完成了结晶牛胰岛素的全合成。经过严格鉴定，它的结构、生物活力、物理化学性质、结晶形状都和天然的牛胰岛素完全一样。这是世界上第一个人工合成的蛋白质，为人类认识生命、揭开生命奥秘迈出了可喜的一大步。这项成果获1982年中国自然科学一等奖。
1953年，英国人F. SangerSanger由于测定了牛胰岛素的一级结构而获得1958年诺贝尔化学奖。
牛胰岛素简称BHb，可以用小角X射线散射进行表征。 牛胰岛素是一种蛋白质分子，它的化学结构于1955年由英国的科学家桑格测定、阐明：牛胰岛素分子是一条由21个氨基酸组成的A链和另一条由30个氨基酸组成的B链，通过两对二硫链连结而成的一个双链分子，而且A链本身还有一对二硫键。
以后，科学家们又陆续测定了不同生物来源的胰岛素，发现与桑格首次确定的牛胰岛素的化学结构大体相同。人胰岛素也是如此，只有：A链的第8位由苏氨酸代替丙氨酸、第10位由异亮氨酸代替缬氨酸；B链的第30位由苏氨酸代替丙氨酸。 当美国的维格纳奥德（V. du Vigneand，1901-1974）于1953年合成了第一个天然多肽激素（他因此而获得了1955年度的诺贝尔化学奖），英国的桑格（F. Sanger，1918-）于1955完成了胰岛素的全部测序工作（他因此而获得了1958年度的诺贝尔化学奖）之后，人工合成胰岛素就成了一项世界性的热门课题。据媒体报道，1955-1965年间，在世界范围内共有10个研究小组在进行胰岛素的人工合成 。
研究路线的确定 1956年，即在桑格因率先测定了牛胰岛素的化学结构，并由此而获得了诺贝尔奖的第二年，另一位英国著名科学家在国际权威的《自然》杂志评论文章中预言：“人工合成胰岛素还有待于遥远的将来”。在这种情况下，1958年的上半年，中科院上海生化所的科技人员提出研究“人工合成胰岛素”这一意义重大、难度很高、国际上还没有人开始研究的基础科研项目。
然而，对于一个蛋白质的合成来说，必须拿到了与天然物的生物活性和结构完全相同的纯产物，才能算得上实现了它的全合成。由于胰岛素分子不但化学结构复杂，而且还具有蛋白质分子的特定构象。因此，人工合成胰岛素不仅要完成肽链的合成，而且还要求使合成的肽链能够折叠成具有与天然胰岛素同样构象的活性分子。而当时的胰岛素的“家族”中，牛胰岛素是唯一被测定了化学结构的，于是便作出了人工合成牛胰岛素的审慎抉择。
这一重大基础科研项目一经提出，立即得到中国国家领导的重视。在王应睐所长的同意和支持下，决定将已有的由钮经义领导的蛋白质人工合成组、曹天钦领导的蛋白质结构功能组和邹承鲁领导的酶组联合起来，成立一个由曹天钦任组长的“五人领导小组”，采用五路进军的方案，即1、抓住天然胰岛素A、B链拆合的关键；2、加强多肽的合成力量，发展多肽合成；3、组织生产原料氨基酸和多肽合成试剂；4、开展有关胰岛素构象的研究，并从胰岛素酶解产物中分离纯化天然肽段，以期用作化学合成或酶促合成更大肽段的原料；5、开展肽链的酶促合成和转肽反应的研究，向着牛胰岛素人工合成研究的成功彼岸挺进。
中文名称：格列美脲
中文别名：1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲；格力美脲；格列美吡拉；反式-3-乙基-2,5-二氢-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基环己基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-氧-1H-吡咯-1-羧酰胺；格列吡咯；亚莫利
英文名称：Glimepiride
英文别名：1h-pyrrole-1-carboxamide,2,5-dihydro-3-ethyl-4-methyl-n-(2-(4-(((((4-methylcycglimepiridhoe490trans-lohexyl)amino)carbonyl)amino)sulfonyl)phenyl)ethyl)-2-oxo1-[[p-[2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]-3-(trans-4-methylcyclohexyl)ureaamaryAMARYLGlimpiride4-ethyl-3-methyl-N-[2-[4-[(4-methylcyclohexyl)carbamoylsulfamoyl]phenyl]ethyl]-5-oxo-2H-pyrrole-1-carboxamide
CAS号：93479-97-1
分子式：C24H34N4O5S
分子量：490.6156
密度：1.29g/cm3
熔点：212-214℃
性状：该品为白色片。
规格：1mg/2mg（1mg为粉色异形片，2mg为绿色异形片）。
原研厂家：法国赛诺菲安万特公司。
原料药生产厂家：贵州圣济堂制药有限公司；济南中科一通化工有限公司。
药品类别：胰岛素及其他影响血糖药。
适应症：2型糖尿病。
来 源：源自桑叶、科学萃取。
作 用：三重途径、联合降糖。
特 点：天然健康、无副作用。
人 群：糖尿病高危人群、糖尿病患者。
基础信息
【中文名称】1-脱氧野尻霉素。
1-脱氧野尻霉素结构式1-脱氧野尻霉素结构式。
【英文名称】1-Deoxynojirimycin，简称1-DNJ、DNJ。
【化学名称】(2R,3R,4R,5S)-2-羟甲基哌啶-3,4,5-三醇。
(2R,3R,4R,5S)-2-Hydroxymethyl-piperidine-3,4,5-triol。
【分子式】C6H13NO4。
【分子量】163.17。
【CAS号】19130-96-2。
DNJ是从桑树（Morus alba L.）发现的一种天然生物碱。除桑树外，风信子、野拓草和芽孢杆菌等几种植物与微生物体内也发现含有少量的DNJ。然而，桑树中的DNJ含量远远高于其他已发现的植物与微生物。
桑树中的DNJ主要分布在桑树的叶、根和枝，其中桑叶中的DNJ含量较高（约占干重的千分之一）。而且，桑叶占整个桑树干物质的比重最大，约65%。因此，桑叶已经目前成为获取天然DNJ的主要来源。
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发现历程：
1994年，Asano等(Carbohydrate Research, 1994)从桑叶中分离出6种生物碱: DNJ、N-Me-DNJ、GAL-DNJ、Fagomine、DAB及CalysteginB2。
1995年，Kimura等(Trad. Med., 1995)研究了上述6种化合物对Streptozotocin (STZ)糖尿病小鼠的降糖作用。结果表明，DNJ和Fagomine具有显著的降血糖功效。
1997年，Kato等(Nat. Prod., 1997)确定了DNJ的分子结构。
降糖机理：
三重途径 共同降糖：
作为强效的糖代谢酶抑制剂（比如α-葡萄糖苷酶、己糖激酶、葡萄糖醛酸酶和糖原磷酸酶等），DNJ可显著延缓多糖的降解过程，可降低餐后血糖的峰值，稳定空腹血糖。此外，DNJ还有胰岛素增敏的作用，改善胰岛素抵抗。
降低餐后血糖。α-葡萄糖苷酶主要分布在人体小肠内，在碳水化合物的分解过程中起到重要作用。它们负责将食物中的寡糖等低聚糖分解成单糖，如葡萄糖。这些葡萄糖透过肠壁进入体内，引起人体血糖浓度的急剧升高。DNJ是天然强效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，能够在小肠内竞争性结合α-葡萄糖苷酶，且亲和力比蔗糖、麦芽糖等寡糖与α-葡萄糖苷酶的亲和力强，减少寡糖与α-葡萄糖苷酶结合的机率，从而抑制果糖分解为葡萄糖，大量糖分不会被吸收而被送入大肠。由于DNJ的作用，进入血液的葡萄糖少了，因而血糖值得以维持在健康水平。
平稳空腹血糖。DNJ具有糖原磷酸化酶的抑制活性，能够减缓肝糖原降解成葡萄糖的过程，从而平稳空腹血糖。人体内“多余的”葡萄糖会以糖原的形式贮存在肝脏内。糖原可在糖原磷酸化酶的作用下分解成葡萄糖，并释放到血液中，供给肌肉以及其他器官活动的需要。糖原是提供身体活动的主要能量来源之一。凭借糖原与葡萄糖之间的相互转化，正常人的血糖处于动态平衡之中。在糖尿病病人体内，由于糖代谢功能紊乱，过多的糖原将会分解成葡萄糖，导致了空腹血糖值的异常升高。DNJ可以通过抑制糖原磷酸化酶的活性，防止过多的糖原分解成葡萄糖所引起的血糖值升高，从而达到平稳空腹血糖的作用。
改善胰岛素抵抗。DNJ可以通过纠正脂类代谢、减缓葡萄糖生成以及胰岛素增敏等作用，来改善胰岛素抵抗的症状。胰岛素抵抗就是指各种原因（主要包括遗传因素与肥胖症），使得胰岛素促进葡萄糖的摄取与利用效率下降，机体补偿性的分泌过多胰岛素。胰岛素抵抗会产生高胰岛素血症，以维持体内血糖的稳定。如人体长期处于胰岛素抵抗的状态，会大大加重胰腺负担，可能致使胰腺分泌胰岛素功能的衰竭，进而可能发展成糖尿病。DNJ能够通过维持健康血糖、纠正脂类代谢，以及增加胰岛素敏感性等方面的作用，改善胰岛素抵抗的症状。
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功效特点：
天然健康：
作为源于桑叶的天然产物，DNJ具有其他降血糖产品无法比拟的优势。非人工化学合成，安全性好，无副作用。实验证据表明，DNJ在调节血糖健康的同时，还具有不损伤肝肾健康，无胃肠道副作用的特点。
不损伤肝肾健康：
DNJ无需经肝脏代谢，体内停留时间短，不会损伤人体肝肾健康。
无胃肠道副作用：
DNJ无西药常见的恶心、呕吐、腹胀、腹痛与腹泻等不适症状。
专利萃取：
研究表明，桑叶原料中的DNJ含量非常低（通常只有万分之几），降血糖的功效非常有限，其在市场上获得较大认可与广泛应用的难度较大。只有采用当今先进的专利萃取技术，从桑叶中萃取的高品质DNJ方可能具有显著的降血糖功效。通常认为，高品质DNJ必须具有以下两个特征：
l 纯度高：DNJ含量必须达到5%以上。
l 生物利用度高：水溶性好、颜色浅、味道淡。
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相关依据：
桑叶具有上千年食用与药用历史，安全性经过时间的检验。
桑叶是国家卫生部在1993年认定的药食同源物种。也就是说，桑叶不仅具有较大药用价值，也作为普通食品食用。桑叶的安全性得到了国家卫生部的认可。
胃肠道副作用主要是由残留在胃肠道的多糖酵解引起的。DNJ对α－淀粉酶没有抑制作用，所以在肠道中不会残留未被吸收的多糖，消除了阿卡波糖类产品引起的严重胃肠道副作用。
药代试验表明，DNJ在人体内的停留时间短，无毒性积累。而且，DNJ无需通过肝脏进行分解。它是以原型的形式排出体外，无代谢副产物。
毒理学研究（2012）结果进一步证实了DNJ的安全性。
实验证据包括：
无细胞及遗传毒性。
乙醇提取物的IC50在5g/kg体重之上。
大鼠长期喂养实验未发现毒性。
人体临床实验无毒性及副反应报告。
英文名称： Metformin HCL
CAS 号： 1115-70-4
分 子 式： C4H11N5 分 子 量： 129.16
含 量： 99%
用 途： 本品为降血糖药。本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%，本品降血糖的机制可能是：①增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。③抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
包 装： 25公斤/纸板桶。
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