物质的理化性质

一、窄谱青霉素：

青霉素G(钾 钠）苄星青霉素

青霉素V(钾 钠）苯氧甲基青霉素

二、耐酶青霉素：

甲氧西林（钠） （methicillin，新青I）

苯唑西林（钠）（oxacillin，新青II）

萘夫西林（钠）（nafcillin，新青III）

氯唑西林（钠）（cloxacillin）

双氯西林（钠）（dicloxacillin）

氟氯西林（钠）（flucloxacillin）

三、广谱青霉素：

氨苄西林（钠）

阿莫西林

四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：

羧苄西林（钠）

哌拉西林（钠）（氧哌嗪青霉素）

磺苄西林（钠）

替卡西林（钠）

阿洛西林（钠）

美洛西林（钠）

呋布西林（钠）

五、抗G—杆菌青霉素类

盐酸美西林

替莫西林（钠）

青霉素类是一类重要的β-内酰胺抗生素。它们可由发酵液提取或半合成制造而得。

（1）青霉素（青霉素G） 由发酵液提取。应用其不同的盐，如钠盐、钾盐、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素等。

（2）青霉素V 由发酵液提取。

（3）抗葡萄球菌青霉素 曾名耐酶青霉素或新青霉素，由半合成制取。具有耐抗金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶的能力。常用的有苯唑西林、氯唑西林。尚有双氯西林、氟氯西林等，萘夫西林和甲氧西林（meticillin），即新青霉素Ⅰ号，国内已停产不用。

（4）氨苄西林类 由半合成制取。具有抑制某些革兰阴性杆菌的作用，但对假单胞属无效，并可为金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶所分解。常用的有氨苄西林及其酯匹氨西林、阿莫西林等。

（5）抗假单胞菌青霉素 由半合成制取。具有氨苄西林的性质，并有抗假单胞属等细菌的作用，如羧苄西林及其酯羧茚苄西林、哌拉西林、替卡西林、呋苄西林、磺苄西林和较新的苯咪唑青霉素、甲苯咪唑青霉素以及阿帕西林（apalcillin）等。

（6）美西林（氮脒青霉素）及其酯匹美西林。

（7）甲氧西林类 如坦莫西林（羧噻吩甲氧青霉素）。

氨苄西林(氨苄青霉素)

别名：氨苄西林、氨苄青、安比西林、沙维西林、赛米西林、氨苄西、潘别丁、AB-PC。

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Ampicillin (Penbritin, BRL1341)

【作用与用途】

本品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。

本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

主要用于伤寒、副伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。

【剂量与用法】

口服，2g～6g/日，分3～4次，空腹服用。儿童，每日100mg/kg，分3～4次，空腹服用。肌注或静注，成人，2g～4g/日；儿童，每日50mg～100mg/kg，一般每4～6小时1次。静注给药可分次徐缓静脉推注或静滴；静滴，1次1g～2g，溶于100ml输液中，滴注1/2～1小时，2～4次/日。儿童，每日100mg～150mg/kg，分次给予。

【副作用】

1 本品可致过敏性休克，皮疹发生率较青霉素为高。有时也发生药热。

2 本品注射前必须做皮试，阴性者方可使用。有青霉素过敏史者禁用。

通用名称：氨苄西林

英文名称：Ampicillin

中文别名：氨比西林、氨苄青、氨苄青霉素钠、安比西林、胺苄青霉素

英文别名：Alpen、Amperil、Ampicillinum、Ampilan、Omnipen、Penbritin、Penbriton、Polycillin、Principen、Servicillin、Sodium Ampicillin

【药理】药效学

参阅青霉素。氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪球菌的作用较后者为弱。革兰阴性细菌中脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。多数大肠杆菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但后者可迅速出现耐药性。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲杆菌有抗菌作用。除脆弱类杆菌外，其余厌氧革兰杆菌多对本品敏感。

药动学

肌内注射 0.5g氨苄西林，0.5～l小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为 12(7～14)μg/ml；6小时的血药浓度为0.5μg/ml。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17和0.6μg/ml。本品对胃酸相当稳定，因此口服后吸收良好，但受食物影。空腹口服 lg，2小时血药浓度达峰值，为 7.6μg/ml，6小时的血药浓度为 1.1μg/ml。T1/2为 1.5小时。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后l小时，血药浓度达峰值，分别为20和60μg/ml，T1/2为1.7～4小时。孕妇血清中氨苄西林浓度明显较非妊娠期为低。氨苄西林的体内分布良好。细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射 150mg/kg，前 3天脑脊液中浓度可达 2.9μg/ml，以后浓度将随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘到达胎儿循环，羊水中可有持续浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的 l/50。胸腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中皆含相当量的本品。伤寒带菌者 B管胆汁中浓度平均为血药浓度的 3倍多，最高可达 17.8倍。本品分布容积为0.28L/kg。蛋白结合率为 20～25％。 12～50％的本品在肝内代谢。氨苄西林的肾清除率较青霉素略缓，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。口服后24小时尿中排出的氨苄西林为给药量的20～60％，肌内注射为 50％,静脉注射为 70％。少量(0.1％)自胆汁中排泄。丙磺舒可使本品在肾的清除变缓。氨苄西林可为血液透析清除，但腹膜透析对本品的清除无影响。

【适应症】

用以治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。

【用法用量】

1．成人肌注剂量为每日 2～4g，分4次给予；静脉给药剂量每日 4～12g，分 2～4次，每日最高剂量为 16g。

2．小儿肌注剂量为每日按体重 50～100mg／kg，分4次；静脉给药剂量每日按体重 100～200mg／kg，分 2～4次，每日最高剂量为按体重 300mg／kg。

3．足月产新生儿按体重每次 12.5～50mg/kg，肌内注射或缓慢静脉推注；出生后前 48小时每 12小时一次；第3日～2周每 8小时一次，以后每 6小时一次。早产儿第一周、1～4周和 4周以上按体重每次 12.5～50mg／kg，分别为每 12小时、8小时和 6小时一次。

4．肾功能减退、晚期肾功能衰竭病人氨苄西林半衰期可自正常人的 1.5小时延长至 7～20小时，因此氨苄西林给药间期在肾小球滤过率(GFR)为 10～15ml/min和小于 10ml/min时应分别延长至 6～12小时和 12～16小时。

5．口服成人每日 2～4g，分4次服用；小儿每日按体重 50～100mg／kg，分4次服用。

[制剂与规格]按氨苄西林计。氨苄西林钠胶囊(1) 0.25g(2) 0.5g

注射用氨苄西林钠(1) 0.5g(2) 1g

口服:一次0.25-1g 一日4次肌肉注射:一日4-6g,分4次用静脉滴注:一日4-12g,分2-4次用,儿童一日100-150mg/kg,分次给予.

【禁用慎用】

青霉素过敏者忌用.

【给药说明】

参阅青霉素钠。晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。

【不良反应】

本品的不良反应与青霉素钠相仿，以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后 5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性，注射给药的皮疹发生率高于口服者。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品时易发生皮疹，因此，本品不能用于这些病人。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人，氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为囱隆起。极大量氨苄西林可能发生听力障碍，但氨苄西林的耳毒性尚未最后确定。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。

氨节西林不良反应的防治与青霉素钠同。

可引起皮疹,药热,寒战,面部潮红或苍白,气喘,呼吸困难,心悸,胸闷,紫绀,腹痛, 过敏性休克等.口服后个例可出现恶心,呕吐和腹泻. 少数患者可有白细胞减少.暂时性血清转氨酶升高,也可有急性腮腺肿大,全身散在出血点,肾功能异常.

氨苄西林皮疹发生率为3.1～18％，常在开始治疗后7～12天出现，此为过敏反应所致。斑丘疹占整个皮疹的2/3，单核细胞增多症的病人应用本药，斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42～100％，肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。

药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关，而与感染病种、年龄及性别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高；结缔组织病、白血病及肿瘤合并感染症者次之，肝胆及泌尿系感染者的药疹高于胃肠道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血热、脑炎及传染性单核细胞增多症患者的药疹发生率均明显较高。年龄50岁以下者较50岁以上者药疹发生率明显增高(17.5％对5.4％)(P＜0.01)，女性的发生率明显高于男性，分别为16.8％及7.3％(P＜0.01)。

少数病人可出现肾病，此为免疫学反应，免疫复合物及补体成份可沉积于肾小球和血管中，导致肾小球肾炎。有报道：静推氨苄西林钠促使高血压病急剧恶化的病例。分析认为：氨苄西林易致过敏性间质性肾炎、肾素增高，导致继发性高血压。口服本品1周，约11％病人发生腹泻。有1/4病人发生氨基转移酶升高。陈风云报道：8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林静滴，用药后除均出现皮肤瘙痒及不同形状的皮疹外，并有不同程度的肝损害。其中原有肝炎的两例病人因病情加重而死亡。日本学者指出，药物变态反应性肝损害是由于药物对肝脏的直接损害，使肝细胞的部份细胞膜成分发生变化，游离的载体蛋白再与药物结合获得抗原性，从而引起变态反应性肝损害。尿路感染病人在治疗期间可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。

【相互作用】参阅青霉素钠。

(1)氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度(5～10μg/ml)时对本品无拮抗现象，在低浓度(1～2μg/ml)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。氨苄西林与氯霉素联合后在体外对21株脑膜炎球菌抗菌活性的影响如下；出现拮抗者 13株、累加者 5株，协同者 3株。对 21株肺炎球菌呈现拮抗作用者仅 1株，累加作用者 14株，协同现象者 6株。氨苄西林在体外对金葡菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对 B组链球菌的体外杀菌作用。氨苄西林或阿莫西林对产 β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度为 64μg/ml，棒酸的联合应用可使这两种青霉素的最低抑菌浓度降至 4μg/ml。

(2)本品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素 B、琥珀氯霉素、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素 B族、维生素 C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖(如右旋糖酐 40)和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性丢失。

(3)别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。氯霉素和氨苄西林合用时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。

(4)氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因而可降低口服避孕药的效果。

【儿童用药】 【老年患者用药】

老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【注意事项】

1.患者每次开始应用本品前，必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在四个月内，每月接受血清试验一次。6.长期或大剂量应用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。7.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

青霉素| 青霉素| 苯唑西林| 氯唑西林钠| 氨苄西林| 阿莫西林| 哌拉西林钠| 替卡西林| 美西林| 美洛西林钠| 阿洛西林钠| 羧苄西林钠| 磺苄西林钠| 萘夫西林| 双氯西林| 海他西林钾| 阿帕西林钠| 匹氨西林| 巴氨西林| 仑氨西林| 甲氧西林| 匹美西林| 氯氟西林

按特点分为

青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林`青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾等。

青霉素V类：（别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸） 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。

耐酶青霉素：如苯唑青霉素（新青Ⅱ号）、氯唑青霉素等。

氨苄西林类：如氨苄西林、阿莫西林等。

抗假单胞菌青霉素：如羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等。

美西林及其酯匹西林：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌（如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌）有效，但对绿脓杆菌效差。

甲氧西林类：如坦莫西林等

青霉素是β-内酰胺类抗生素中的重要一类。有天然青霉素及半合成青霉素，根据其制取和抗菌性能的不同，可分为以下几类。

（1）

青霉素：由发酵液提取，是一类最早的天然青霉素，常用的有青霉素G和青霉素V。青霉素G应用其不同的盐，如钠盐、钾盐、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素（长效青霉素）；青霉素V，应用其钾盐，可供口服。

（2）

抗葡萄球菌青霉素：此类曾称作耐酶青霉素或新青霉素。由于青霉素的广泛使用，某些细菌，尤其是金黄色葡萄球菌对青霉素易产生耐药性，因引，用半合成的方法制取了具有耐金葡菌β-内酰胺酶的一类青霉素，这类青霉素常用的品种有苯唑西林（新青Ⅱ、苯唑青霉素钠）、萘夫西林（新青Ⅲ）、氯唑西林（邻氯青霉素钠）、氟氯西林等。

（3）

氨苄西林类：此类对革兰氏阳性菌的作用与青霉素G近似，其特点是对革兰氏阴性菌较青霉素G强。常用的品种有氨苄西林（氨苄青霉素）。及可供口服的阿莫西林（羟氨苄青霉素）等。

（4）

抗假单胞菌青霉素：假单胞菌属常见的致病菌是绿脓杆菌，烧伤及外露疮面易感染，常与其他化脓菌造成混合感染。其他青霉素对绿脓杆菌几乎无抗菌作用，只有此类青霉素有效，故称抗假单胞菌青霉素。常用的品种有羧苄西林（羧苄青霉素）、哌拉西林（氧哌嗪青霉素）、磺苄西林（磺苄青霉素钠）、呋苄西林（呋脲苄青霉素）、替卡西林（羧噻吩青霉素）等。

此外，还有美林（氨草脒青霉素），酯匹美西林，其特点对革兰氏阳性菌作用较弱，对革兰氏阴性菌较强，常用于由阴性杆菌引起的单纯性或复合性泌尿道感染。

青霉素类抗生素是化学结构中含内酰胺环的内酰胺类抗生素。可由发酵液提取或半合成法制得。此类抗生素自20世纪40年代初青霉素的首次应用，直到半合成青霉素的研制成功，一直在临床治疗中居重要地位。按其特性，可分为：

（1）主要抗革兰氏阳性菌的窄谱青霉素有青霉素G（注射用）、青霉素V（口服用）等。相关品种有普鲁卡因青霉素、苄星青霉素。

（2）耐青霉素酶的青霉素有苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林等。

（3）广谱青霉素有氨苄西林、海他西林、阿莫西林等。

（4）对绿脓杆菌等假单胞菌有活性的广谱青霉素有羧苄西林、替卡西林等。

（5）主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素有美西林、匹美西林、替莫西林等。

常用的青霉素类兽药主要有青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、苯唑青霉素、氯唑青霉素、氨苄青霉素等。

肾脏虽然只占体重的0.4%,但其血液流量却占心搏出量的1/4左右,血液供应量比其他任何器官都多,故血液中毒物对肾脏的影响也较大。此外,肾脏具有相当丰富的毛细血管,其内皮细胞的表面积大,总面积达1.5平方米,所以接触毒物的机会也多。而各类毒物随血液到达肾小球,经滤过后在肾小管内浓缩、排泄、代谢,使肾小管内溶液浓度增高,也易造成肾小管及肾间质的损害。因此,肾脏和肝脏一样,是机体中毒的易感器官,容易受到损害。当肾脏出现病变时,用药应特别重视,医患双方都应该提高对药物肾毒性的认识,以降低由于药物引起的肾损害的发生率。临床上能够造成肾脏损害的常用西药有以下几种。(1)抗生素及化疗药物:庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)链霉素、卡那霉素、四环素、万古霉素、多粘菌素、粘菌素、妥布霉素、新霉素、两性霉素B、头孢噻啶(头孢菌素Ⅱ)、氨苄西林、羧苄西林、青霉素G、土霉素、金霉素、利福平、甲氧西林(新青霉素I)、苯唑西林(新青霉素Ⅱ)、萘夫西林(新青霉素Ⅲ)、头孢氨苄(头孢菌素Ⅳ)、头孢唑林、头孢拉定(头孢菌素Ⅵ)等。(2)非类固醇类抗炎镇痛药:阿司匹林、保泰松、吲哚美辛(消炎痛)、吡罗昔康(炎痛喜康)、甲氧萘酸、非那西丁、氨基比林,对乙酰氨基酚(扑热息痛)、布洛芬等。(3)抗癫瘸药,苯妥英钠、三甲双酮等。(4)肿瘤化疗药:亚硝基脲类、甲氨蝶呤、顺铂、丝裂霉素C、普卡霉素(光辉霉素)、阿扎胞苷(5-氮杂胞苷)等。(5)金属及其他合剂,青霉胺、依地酸盐等。(6)各种血管造影剂。(7)麻醉药:甲氧氟烷、乙醚等。