洛派汀胺作用
洛哌丁胺，即盐酸洛哌丁胺，西药名。常用剂型为胶囊剂。为止泻药。用于成人及5岁以上儿童：各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗；回肠造瘘术患者可减少排便体积及次数，增加粪便稠度；肛门直肠手术后的病人，以抑制排便失禁。
成分
本品主要成分为盐酸洛哌丁胺。
性状
盐酸洛哌丁胺胶囊：内容物为白色或类白色粉末。
适应症
本品用于成人及5岁以上儿童：
1、各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗。
2、回肠造瘘术患者可减少排便体积及次数，增加粪便稠度。
3、肛门直肠手术后的病人，以抑制排便失禁。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
盐酸洛哌丁胺胶囊：
1、急性腹泻：成人首剂4mg，以后每腹泻一次再服2mg，直到腹泻停止或用量达16mg/日，连服5日，若无效则停服；5岁以上儿童首剂2mg，以后每腹泻一次服2mg，至腹泻停止，最大用量为6mg/日。空腹或饭前半小时服药可提高疗效。
2、慢性腹泻：成人起始剂量2-4mg，每日2-12mg，显效后每日给予4-8mg维持治疗；5岁以上儿童2mg，以后根据大便情况调节剂量。成人每日不超过16mg，儿童每日不超过3mg/20kg。
禁忌
1、本品禁用于2岁以下儿童。
2、禁用于伴有高热和脓血便的急性菌痢。
3、应用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎病人禁用。
4、重度肝损害者慎用。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
注意事项
1、对于伴有肠道感染的腹泻，必须同时应用有效的抗生素治疗。
2、不应用于需要避免抑制肠蠕动的患者，尤其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者。
3、腹泻患者常发生水和电解质丧失，应适当补充水和电解质。
4、用药过程中出现便秘或48小时仍无效者应停药。
5、本品全部由肝脏代谢；肝功能障碍者，可导致体内药物相对过量，应注意中枢神经系统中毒反应。
6、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇和哺乳期妇女慎用。
7、儿童用药：5岁以下儿童不宜使用。
8、老年用药：老年患者中有习惯性便秘者慎用，用量酌加控制。
9、药物过量：服用过量，可能出现嗜睡、便秘、肌肉紧张、瞳孔缩小、呼吸徐缓等中毒症状，可用纳洛酮解毒，并对患者进行至少48小时的观察，以便及时发现中枢神经系统的抑制作用。
易蒙停胶囊主要成分是盐酸洛哌丁胺，又名盐酸洛哌丁胺胶囊，其内容物为粉末状，那么易蒙停说明书主要能说明什么?就随我来看看究竟吧。
易蒙停的成分
药品名称:易蒙停。英文名称:Loperamide。易蒙停的别名:盐酸氯哌拉米罗宝迈氟苯哌酰胺苯丁哌胺洛哌丁胺腹泻啶分类消化系统药物 >止泻药物。剂型:胶囊:每粒1mg,2mg溶液剂:0.2mg/ml。
易蒙停的药理作用
易蒙停的药理作用是易蒙停的化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似,可抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱,通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。
易蒙停的药代动力学
易蒙停的药代动力学是易蒙停易为肠壁吸收,几乎全部进入肝脏代谢,由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”,几乎不进入全身血液循环,原形药的血浓度很低,血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%～10%。用于各种病因引起的急慢性腹泻,特别适于慢性腹泻的长期治疗。
易蒙停的注意事项与药物相互作用
1、腹泻患者,尤其是儿童,经常发生水和电解质丧失,补充水和电解质是最重要的治疗措施,儿童应在医生指导下使用本品。对于急性腹泻,如服用本品48小时后,临床症状无改善,应停用本品。建议咨询医生。肝功能障碍患者可能导致药物相对过量,应注意中枢神经系统中毒反应症状。【妊娠和哺乳期注意事项】虽然易蒙停无致畸作用和胚胎毒性,但孕妇使用仍应权衡治疗作用和可能潜在的危害,尤其在妊娠前二个月内。偶有易蒙停分泌于母乳的报道,虽然其在母乳中含量很低,但哺乳妇女也应注意避免使用。
2、本品作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而抑制肠蠕动,延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力,因此可抑制大便失禁和便急,也用于肛门直肠手术的病人。本品与肠壁的高亲和力和明显的“首过代谢”,使其几乎不进入全身血液循环。
易蒙停的副作用与用法
1、不良反应轻,可出现过敏如皮疹等,消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘,以及头晕、头痛、乏力等。对于伴有肠道感染的腹泻,必须同时应用有效的抗生素治疗。不应用于需要避免抑制肠蠕动的患者,尤其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者。用药过程中出现便秘或48小时仍无效者应停药。本品全部由肝脏代谢,肝功能障碍者,可导致体内药物相对过量,应注意中枢神经系统中毒反应。5岁以下儿童不宜使用。老年人有习惯性便秘者慎用。
2、本品适用于成人和5岁以上的儿童。——急性腹泻:起始剂量,成人2粒。5岁以上儿童1粒,以后每次不成形便后服用1粒。——慢性腹泻:起始剂量,成人2粒。5岁以上儿童1粒,以后可调节每日剂量以维持每日1-2次。腹泻患者,尤其是儿童,经常发生水和电解质丢失,补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻,如服用本品48小时后,临床症状无改善,应停用本品,建议咨询医生。
吸收：洛哌丁胺大部分被肠壁吸收，但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺（硬脐囊，软胶囊，有 或无包衣的片剂，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。分布：研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力，易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白（主要是白蛋白）的结合率为 95%。临床前研究数据显示洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。代谢：洛哌丁胺几乎全部被肝脏摄取，通过胆汁代谢，结合和排 泄。洛哌丁胺的主要代谢途径是通过氧化的N-去甲基作用，并且主要 通过细胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8调节。由于非常强的首过效应，血浆中的药物原型浓度非常低。排泄：洛哌丁胺在人体的消除半衰期为11(9-14)小时。药物原型 及代谢产物主要通过粪便排泄。儿科人群：未在儿科人群中开展药代动力学研究，预计儿童与成 人有相似的药代动力学特性和相似的药物相互作用特性。
不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐，以及头晕、头痛、乏力等。临床试验数据不良事件汇总如下（无论是否因用药引起）：1) 急性腹泻患者的不良事件发生率在1.0% 以上、盐酸洛哌丁胺组发生率至少与安慰剂组相当的不良事件列于下表： 发生率在1.0%以上的、安慰剂组发生率大于盐酸洛哌丁胺组的不良事件有：口干、胃肠胀气、腹部痉挛和绞痛。2) 慢性腹泻患者的不良事件发生率在1.0%以上、盐酸洛哌丁胺组发生率至少与安慰剂组相当的不良事件列于下表： 发生率在1.0%以上的、安慰剂组发生率大于盐酸洛哌丁胺组的不良事件有：恶心、呕吐、头痛、胃肠胀气、腹痛、腹部痉挛和绞痛。3) 76项对急慢性腹泻患者进行的对照或开放性研究中的不良事件所有研究中发生率在1.0% 以上的不良事件列于下表： 上市后经验以下自发报告的不良事件按机体系统及报告频率顺序排列：很常见(＞1/10)；常见(＞1/100；＜1/10)；少见(＞1/1,000；＜1/100)；罕见(＞1/10,000；＜1/1,000)；非常罕见(＜1/10,000)、包括个别报告。所列频率仅反映了不良事件报告的发生率，并不能体现如临床试验和流行病学研究中显示的实际发生率。皮肤及皮下组织异常非常罕见：皮疹, 荨麻疹和瘙痒。有个别血管性水肿、疱疹（ 包括Stevens - Johnson 综合征） 、多形红斑和中毒性表皮坏死症的报告。免疫系统异常有个别过敏反应的报告，其中极个别出现严重过敏反应（ 包括过敏性休克）和类过敏反应。胃肠道异常非常罕见：腹痛、肠梗阻、腹胀、恶心、便秘、呕吐、巨结肠（ 包括中毒性巨结肠）、胃胀和消化不良。肾脏及泌尿器官异常有尿潴留的个别报告。精神系统异常非常罕见：困倦。神经系统异常非常罕见：意识丧失、意识水平降低、头晕。一些在临床研究和上市后经验中报告的不良反应也是腹泻综合征的常见不良反应，如腹痛、腹部不适、恶心、呕吐、口干、乏力、困倦、头晕、便秘和腹胀，通常很难区分这些反应是源于腹泻还是药物副作用。
腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失。补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善。应停用本品，建议咨询医生。 艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状。应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现毒性臣结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。 由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪使排泄，因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。 请置于儿童不易拿到处。
