高邮市光明化工厂怎么样

三氟甲苯贮罐电伴热可以茴香醇可以以任意比例互溶在BTF里，不过一般很少有人专门用BTF来溶解它的，茴香醇更多还是用IPA或者乙醇来溶解比较好，它有一定极性。

对二三氟甲苯在酸性条件下会脱氟吗。

危险类别码:R22：吞咽有害. R24：与皮肤接触有毒. 危险品运输编号:UN2811 用途 用作有机合成中间体,是旱田除草剂氟乐灵的中间体,该药是优良的旱田除草剂.本品也是医药、染料的重要中间体. 生产方法及其他:以对mgc三氟甲基苯为原料,经一硝化制得4-mgc-3-硝基三氟甲基苯,再经二硝化制得产品.。

1,3-二硝基-2-mgc-5-三氟甲基苯 CAS 号 393-75-9 EINECS号 206-889-3 分 子 式 C7H2ClF3N2O4 分 子 量 270.55 危险品标志 T:有毒物质风险术语 R22。

2-Chloro-1,3-dinitro-5-(trifluoromethyl)-benzene 中文别名 4-mgc-3,5-二硝基三氟甲苯。

中文名称 3,5-二硝基-4-mgc三氟甲苯 英文名称 4-Chloro-3,5-dinitrobenzotrifluoride 别名:1,3-Dinitro-2-chloro-5-trifluoromethylbenzene。

安全术语 S36/。

甲苯甲基上的三个氢被氟取代叫什么名称。

3-(3-三氟甲基苯基)丙酸 cas585-50-2的上游产品。

钯-->。

mgc-->。

吡啶-->。

氢-->。

対磺基苯酚,对三氟甲基苯酚,对甲氧基苯酚酸性比较。

甲氧基本身是吸电子基但因为与苯环相连，共轭效应，变成供电基使酸性下降。

对磺基苯酚大于三氟苯酚大于甲氧基苯酚。

对甲苯磺酸三氟乙酯能溶于水吗。

三氟甲基磺酸根 (Triflates) 是一个非常好的离去基团，因此将有机底物用Tf2O处理转化为相应的三氟甲基磺酸酯后，反应活性能大为增强，很容易实现到其它有机化合物的转化，如钯催化偶联反应、亲核取代反应。

有机物的三氟甲基磺酸酯 (Triflates) 的反应活性比相应的对甲苯磺酸酯 (Tosylates) 要强2×104~2×105倍。

三氟甲磺酸酐（缩写：Tf2O）是一个有机合成中应用非常广泛的试剂，常用于三氟甲酸酯类化合物的合成，如三氟甲磺酸酯、三氟甲磺酰胺等。

常用的甲基化试剂是什么。

它们有哪些优缺点。

缺点是毒性比较强。

mgc比较昂贵，而且毒性也较强。

（1）mgc，(CH3)2SO4mgc很便宜，因此是工业上用的最多的甲基化试剂。

（3）硫酸衍生物酯类，比如对甲苯磺酸甲酯CH3OTs，三氟甲磺酸甲酯CH3OTf。

这类物质也是实验室常用的甲基化试剂，由于其常温下的蒸汽压很小，所以不易挥发，对人体毒害小一些。

三氟甲基苯和氟基苯哪个氢键酸性强。

（2）存在较小半径、较大电负性、含孤对电子[1]、带有部分负电荷的原子B(F、O、N)氢键的本质:强极性键(。

能形成氢键的条件：（1）存在与电负性很大的原子A形成强极性键的氢原子。

三氟甲基的氟原子不可以形成氢键，F与C连接，不与H连接。

对溴三氟甲氧基苯是一种医药中间体，可由三氟甲氧基苯溴化或4-溴苯酚与二氟乙酸溴乙酯一步反应得到。有报道称其可用于制备治疗与丙酮酸激酶功能(例如，PKM2功能)相关的疾病的化合物。

制备[1-2]

报告一，

将三氟甲氧基苯(11.35克，70摩尔)溶于3.57毫升液溴中，加入0.24克铁，在100反应16小时。加入450毫升二氯甲烷，用6M盐酸(140毫升)、10%亚硫酸氢钠溶液(140毫升)和饱和氯化钠溶液(140毫升)洗涤有机相，合并有机相，用无水硫酸镁干燥，过滤，滤液减压浓缩，得到标题产物对溴三氟甲氧基苯(14.1克，黄色液体)，产率为83.81 HNMR(400兆赫兹，氯化镉):7.54-7.50(米，2H)，7.11-8

报告2，

将4-溴苯酚(3.46克)溶解在无水二甲基甲酰胺(0.16米)中。向混合物中加入1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(2.5当量)。将反应加热到70.通过注射泵以8.0毫升h-1加入二氟乙酸乙酯溴化物(2.5当量)。反应在70下搅拌16小时。将粗混合物冷却至室温。

用水稀释粗混合物。粗混合物用Et2O萃取5次。用水洗涤合并的有机层两次，用盐水洗涤一次。用硫酸钠干燥合并的有机层。过滤合并的有机层。减压浓缩合并的有机层。

使用151己烷/乙酸乙酯通过快速柱色谱纯化粗混合物，得到对溴三氟甲氧基苯。

上虞颖泰精细化工有限公司是2003-11-04在浙江省绍兴市上虞市注册成立的有限责任公司(自然人投资或控股的法人独资)，注册地址位于杭州湾上虞经济技术开发区纬九路9号。

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上虞颖泰精细化工有限公司的经营范围是：非国家标准农药生产（具体详见农药生产批准证书）；农药生产：戊唑醇原药（≥96.0%）、硝磺草酮原药（≥95.0%）（详见全国工业产品生产许可证）；危险化学品生产：甲氧基丙酮，硫酸；年回收：甲苯、四氯乙烯、甲醇、1,1-二氯乙烷、乙醇、环己烷、30%盐酸（副产）、石油醚、氮气（详见安全生产许可证）；氯化钾、2-氯-4-三氟甲基苯酚生产；生产：97%二氯丙烯胺2000吨、95%解毒喹200吨、95%肟草安100吨（限分支机构经营，分支机构经营场所设在杭州湾上虞经济技术开发区纬三路4号） 生物制品的开发及相关技术转让；农药研发及相关技术转让；化工产品、化工原料（以上除危险化学品和易制毒品外）销售；进出口业务。（依法须经批准的项目，经相关部门批准后方可开展经营活动）。在浙江省，相近经营范围的公司总注册资本为154460万元，主要资本集中在 5000万以上 规模的企业中，共5家。本省范围内，当前企业的注册资本属于一般。

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有机物命名方法 编辑词条 摘要 有机物命名法有机物的命名方法有系统命名法,习惯命名法,有些有机物还有俗名.一,系统命名法（IUPAC）IUPAC有机物命名法是一种有系统命名有机化合物的方法.该命名法是由国际纯粹与应用化学联合会（IUPAC）规定的,最近一次修订是在1993年.其前身是1892年日内瓦国际化学会的“系统命名法”.最理想的情况是,每一种有清楚的结构式的有机化合物都可以用一个确定的名称来描述它.它其实并不是严格的系统命名法,因为它同时接受一些物质和基团的惯用普通命名.中文的系统命名法是中国化学会在英文IUPAC命名法的基础上,再结合汉字的特点制定的.1960年制定,1980年根据1979年英文版进行了修定.1: 一般规则取代基的顺序规则当主链上有多种取代基时,由顺序规则决定名称中基团的先后顺序.一般的规则是：1. 取代基的第一个原子质量越大,顺序越高； 2.如果第一个原子相同,那么比较它们第一个原子上连接的原子的顺序；如有双键或三键,则视为 连接了2或3个相同的原子　以次序最高的官能团作为主要官能团,命名时放在最后.其他官能团,命名时顺序越低名称越靠前. 主链或主环系的选取以含有主要官能团的最长碳链作为主链,靠近该官能团的一端标为1号碳. 如果化合物的核心是一个环（系）,那么该环系看作母体；除苯环以外,各个环系按照自己的规则确定1号碳,但同时要保证取代基的位置号最小. 支链中与主链相连的一个碳原子标为1号碳. 数词位置号用阿拉伯数字表示. 官能团的数目用汉字数字表示. 碳链上碳原子的数目,10以内用天干表示,10以外用汉字数字表示. 各类化合物的具体规则烷烃找出最长的碳链当主链,依碳数命名主链,前十个以天干(甲、乙、丙...)代表碳数,碳数多於十个时,以中文数字命名,如：十一烷. 从最近的取代基位置编号：1、2、3...(使取代基的位置数字越小越好).以数字代表取代基的位置.数字与中文数字之间以 - 隔开. 有多个取代基时,以取代基数字最小且最长的碳链当主链,并依甲基、乙基、丙基的顺序列出所有取代基. 有两个以上的取代基相同时,在取代基前面加入中文数字：一、二、三...,如：二甲基,其位置以 , 隔开,一起列於取代基前面. 甲基 CH3- 乙基 CH3CH2- （正）丙基 CH3CH2CH2- （正）丁基 CH3CH2CH2CH2- 烯烃命名方式与烷类类似,但以含有双键的最长键当作主链. 以最靠近双键的碳开始编号,分别标示取代基和双键的位置. 若分子中出现二次以上的双键,则以“二烯”或“三烯”命名. 烯类的异构体中常出现顺反异构体,故须注明“顺”或”反”. 炔烃命名方式与烯类类似,但以含有叁键的最长键当作主链. 以最靠近叁键的碳开始编号,分别标示取代基和叁键的位置. 炔类没有环炔类和顺反异构物. 分子中既有双键又有三键时,名字以烯先炔后,分别标注位置号,碳数写在“烯”前面. 卤代烃?醚卤代烃命名以相应烃作为母体,卤原子作为取代基. 如有碳链取代基,根据顺序规则碳链要写在卤原子的前面；如有多种卤原子,列出次序为氟、氯、溴、碘. 醚的命名以碳链较长的一端为母体,另一端和氧原子合起来作为取代基,称烃氧基. 醇醇的命名,以含有醇羟基的最长碳链为主链； 由这条链上的碳数决定叫某醇,编号时让醇羟基的位置号尽量小； 其他基团按取代基处理. 主链上有多个醇羟基时,可以按羟基的数目分别称为二醇、三醇等. 醛醛的命名,以含有醛基的最长的碳链为主链,其他部分作为取代基； 决定名称的碳数包括醛基的一个碳. 如果有多个醛基,则以含有2个醛基的最长碳链为主链,称二醛. 醛基作取代基时称甲酰基（或氧代）. 酮以含有酮羰基最长的碳链为主链,按此链上的碳数（包括该羰基）称为“某酮”；并把羰基的位置号标在前面,尽量使位置号最小. 如果主链上有多个羰基,可称为二酮、三酮等. 羰基作取代基时称“氧代”. 羧酸以含有羧基的最长碳链为主链,依照碳数（包括羧基）称为某酸. 主链上有2个羧基时,称为二酸. 羧酸酐以形成酸酐的酸的名称称呼酸酐,再加“酐”字. （如：CH3CO-O-CO-C2H5——乙酸丙酸酐） 若形成酸酐的两分子酸相同,直接称为“某酸酐”. 酯以形成酯的酸和醇的名称命名,称为某酸某（醇）酯或某醇某酸酯. 若有多个醇或酸分子参与成酯,那么要在相应的醇或酸前面加上数目. 胺类以与氮原子相连的最长碳链为主链,按照该链上的碳原子数称为“某胺”； 若是亚胺,氮原子上的较短烃基视作取代基,命名时称“N-某基”（N表示取代基连在氮上） 脂环烃类单脂环烃 环烷烃的命名与烷烃类似,直接在烷类前面加“环”字即可. 环烯烃的命名与烯烃类似,编号由双键先设定为 1 , 2 号碳. 桥环烷烃 桥环烷烃中,多个环公用的碳原子称为桥头碳； 给碳原子编号,从一个桥头碳原子开始,依照环由大到小顺序编完所有的碳原子； 命名时,先称环的个数,然后在中括号里标明各个环上桥头碳之间的碳原子的个数,数字之间用点分隔,数字的个数总比环数多一个； 最后,按照环系上碳原子的个数,称为“某烷”. 如：称为二环[3.2.0]庚烷. 螺环烷烃 螺环烷烃中,两个环公用的一个四级碳原子称为螺原子； 编号从小环开始,1号碳是紧挨螺原子的一个碳原子； 命名时,先称“螺”字,然后在中括号里标明各个环上非螺原子的个数,数字之间用点分隔； 最后,按照环系上碳原子的个数,称为“某烷”. 如：称为螺[3.5]壬烷. 多环烯、炔烃 按照多环烷烃的规则命名,编号时尽量使重键的位置号最小,再把“烷”字换成“烯”或“炔”即可. 芳香族化合物苯环系 苯的卤代物、烷基代物等,先称呼取代基的位置号和名称,再加“苯”字.甲基、乙基等简单烷基的“基”字可以省去.(如：1,2-二甲苯) 苯的烯、炔、醇、醛、酮、羧酸、磺酸、胺基代物等,以取代基的原形作为母体,先称“苯”（表示苯基）,再称取代基的原形,编号时以取代基为主链,苯环为支链,与取代基相连的碳为1号碳.(如：苯乙烯) 芳烃的羟基代物称为酚,对于苯来说是苯酚.苯环上直接连有两个羟基时叫苯二酚. 其他环系 各种芳环系都有不同的名字,其取代物的命名方法和苯环类似.但这些环系一般都固定了编号的顺序（而不是像苯环一样只由取代基决定）：萘环系蒽环系等等. 杂环化合物把杂环看作碳环中碳原子被杂原子替换而形成的环,称为“某杂（环的名称）”；（如：氧杂环戊烷） 给杂原子编号,使杂原子的位置号尽量小. 其他官能团视为取代基. 1．带支链烷烃 主链 选碳链最长、带支链最多者. 编号 按最低系列规则.从*侧链最近端编号,如两端号码相同时,则依次比较下一取代基位次,最先遇到最小位次定为最低系统（不管取代基性质如何）. 2,3,5-三甲基己烷,不叫2,4,5-三甲基己烷,因2,3,5与2,4,5对比是最低系列. 取代基次序IUPAC规定依英文名第一字母次序排列.我国规定采用立体化学中“次序规则”：优先基团放在后面,如第一原子相同则比较下一原子. 2-甲基-3-乙基戊烷,因—CH2CH3＞—CH3,故将—CH3放在前面. 2．单官能团化合物 主链 选含官能团的最长碳链、带侧链最多者,称为某烯（或炔、醇、醛、酮、酸、酯、……）.卤代烃、硝基化合物、醚则以烃为母体,以卤素、硝基、烃氧基为取代基,并标明取代基位置. 编号 从*近官能团（或上述取代基）端开始,按次序规则优先基团列在后面. 3．多官能团化合物 （1）脂肪族 选含官能团最多（尽量包括重键）的最长碳链为主链.官能团词尾取法习惯上按下列次序, —OH＞—NH2（=NH）＞C≡C＞C=C 如烯、炔处在相同位次时则给双键以最低编号. （2）脂环族、芳香族 如侧链简单,选环作母体；如取代基复杂,取碳链作主链. （3）杂环 从杂原子开始编号,有多种杂原子时,按O、S、N、P顺序编号. 4．顺反异构体 （1）顺反命名法 环状化合物用顺、反表示.相同或相似的原子或基因处于同侧称为顺式,处于异侧称为反式. （2）Z,E命名法 化合物中含有双键时用Z、E表示.按“次序规则”比较双键原子所连基团大小,较大基团处于同侧称为Z,处于异侧称为E. 次序规则是： （Ⅰ）原子序数大的优先,如I＞Br＞Cl＞S＞P＞F＞O＞N＞C＞H,未共享电子对：为最小； （Ⅱ）同位素质量高的优先,如D＞H； （Ⅲ）二个基团中第一个原子相同时,依次比较第二、第三个原子； （Ⅳ）重键 分别可看作 （Ⅴ）Z优先于 E,R优先于S. 5．旋光异构体 （1）D,L构型 主要应用于糖类及有关化合物,以甘油醛为标准,规定右旋构型为D,左旋构型为L.凡分子中离羰基最远的手性碳原子的构型与D-（＋）-甘油醛相同的糖称D型；反之属L型. 氨基酸习惯上也用D、L标记.除甘氨酸无旋光性外,α-氨基酸碳原子的构型都是L型. 其余化合物可以通过化学转变的方法,与标准物质相联系确定. （2）R,S构型 含一个手性碳原子化合物Cabcd命名时,先将手性碳原子上所连四个原子或基团按“次序规则”由大到小排列（比如a＞b＞c＞d）,然后将最小的d放在远离观察者方向,其余三个基团指向观察者,则a→b→c顺时针为R,逆时针为S；如d指向观察者,则顺时针为S,逆时针为R.在实际使用中,最常用的表示式是Fischer投影式, （R）-2-氯丁烷.因为Cl＞C2H5＞CH3＞H,最小基团H在C原子上下（表示向后）,处于远离观察者的方向,故命名法规定Cl→C2H5→CH3顺时针为R.

浙江巍华化工有限公司是1999-02-04在浙江省金华市东阳市注册成立的有限责任公司(自然人投资或控股)，注册地址位于浙江省东阳市巍山镇工业大道128号。

浙江巍华化工有限公司的统一社会信用代码/注册号是91330783147525995T，企业法人吴顺华，目前企业处于开业状态。

浙江巍华化工有限公司的经营范围是：三氟甲基氯苯、三氟甲基二氯苯、三氟甲基苯胺、盐酸（副产）、次氯酸钠（副产）制造；甲苯、二甲苯、甲醇回收。 2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺、三氟甲基苯酚制造；货物和技术进出口业务。在浙江省，相近经营范围的公司总注册资本为315845万元，主要资本集中在 5000万以上 和 1000-5000万 规模的企业中，共97家。本省范围内，当前企业的注册资本属于优秀。

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A、喹啉

B、异喹啉

C、吲哚

D、黄嘌呤

E、蝶啶

36、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是()。

A、孟鲁司特

B、扎鲁司特

C、普鲁司特

D、曲尼司特

E、齐留通

37、可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是()。

A、氯化铵

B、羧甲司坦

C、乙酰半胱氨酸

D、盐酸氨溴索

E、盐酸溴己新

38、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是()。

A、乙酰半胱氨酸

B、盐酸氨溴索

C、羧甲司坦

D、磷酸苯丙哌林

E、喷托维林

39、萘普生属于下列哪一类药物()。

A、吡唑酮类

B、芬那酸类

C、芳基乙酸类

D、芳基丙酸类

E、1，2-苯并噻嗪类

40、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是()。

A、吲哚美辛

B、布洛芬

C、芬布芬

D、吡罗昔康

E、塞来昔布

41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是()。

A、对苯二酚

B、对氨基酚

C、N-乙酰基胺醌

D、对乙酰氨基酚硫酸酯

E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

42、具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是()。

A、萘普生

B、布洛芬

C、吲哚美辛

D、吡罗昔康

E、舒林酸

43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是()。

A、美罗昔康

B、吲哚美辛

C、萘丁美酮

D、萘普生

E、舒林酸

44、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有()。

A、布桂嗪

B、美沙同

C、哌替啶

D、喷他佐辛

E、苯噻啶

45、吗非】易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()。

A、醇羟基

B、双键

C、醚键

D、哌啶环

E、酚羟基

46、枸橼酸芬太尼的结构的特征是()。

A、含有吗非】喃结构

B、含有氨基酮结构

C、含有4-苯基哌啶结构

D、含有4-苯氨基哌啶结构

E、含有4-苯基哌嗪结构

47、下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是()。

A、芬太尼

B、瑞芬太尼

C、阿芬太尼

D、布托啡诺

E、右丙氧芬

48、盐酸氯丙嗪的结构中不含有()。

A、吩噻嗪环

B、二甲氨基

C、氯代苯基团

D、丙胺基团

E、三氟甲基

49、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是()。

A、耳毒性

B、肾毒性

C、光毒反应

D、瑞夷综合症

E、高尿酸血症

50、苯吧比妥类药物为()。

A、两性化合物

B、中性化合物

C、弱酸性化合物

D、弱碱性化合物

E、强碱性化合物

答案部分

一、最佳选择题

1、

【解析】：B。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。

2、

【解析】：C。米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

3、

【解析】：A。非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。

4、

【解析】：B。那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。

5、

【解析】：C。塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

6、

【解析】：E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。

7、

【解析】：C。ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

8、

【解析】：D。用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。

9、

【解析】：C。他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。

10、

【解析】：D。培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的'治疗。

11、

【解析】：E。多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

12、

【解析】：E。左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。

13、

【解析】：D。将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。

14、

【解析】：D。可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。

15、

【解析】：A。头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

16、

【解析】：C。青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂

17、

【解析】：C。青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

18、

【解析】：B。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。

19、

【解析】：D。头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。

20、

【解析】：D。亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。

21、

【解析】：A。将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。

22、

【解析】：C。阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型若为D(+)型，则抗菌活性大为降低如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。

23、

【解析】：E。米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

24、

【解析】：C。在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

25、

【解析】：D。控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。

苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。)

26、

【解析】：D。所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

27、

【解析】：A。福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

28、

【解析】：D。盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。

29、

【解析】：E。盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂ABCD属于钠通道阻滞剂所以此题选E。

30、

【解析】：A。普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似，也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。

31、

【解析】：A。多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常

而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。

32、

【解析】：C。东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。

33、

【解析】：E。丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。

34、

【解析】：D。奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

35、

【解析】：D。通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。

36、

【解析】：D。曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

37、

【解析】：C。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。

38、

【解析】：A。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。

39、

【解析】：D。萘普生属于芳基丙酸类药物。

40、

【解析】：B。芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。

41、

【解析】：B。对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

42、

【解析】：D。吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

43、

【解析】：D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。

44、

【解析】：C。哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。

45、

【解析】：E。吗非】及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗非】具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗非】和N-氧化吗非】。伪吗非】亦称双吗非】，是吗非】的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。

46、

【解析】：D。本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。

47、

【解析】：B。将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性啊片样效应。

48、

【解析】：E。考查盐酸氯丙嗪的化学结构.

49、

【解析】：C。使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。

50、

【解析】：C。巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。

精细化工领域。对氯三氟甲氧基苯是一种有机中间体，可将对氯苯酚制成对氯苯甲醚，合成关键指标有精细化工领域。对氯三氟甲苯，简称PCBTF，无色透明液体，不溶于水，可溶于醇、醚、苯等有机溶剂。

氟原子和含氟基团深刻地影响着有机和无机分子的结构、反应性和功能。氟原子独特的电子结构，使得它在卤素原子中尤为特殊，它具有最强的电负性和与氢原子一样大小的原子半径，可以更加方便的取代氢原子而进行化合物分子的微调和修饰，另外，含氟化合物良好的脂溶性和疏水性，可以更好的应用在生物体内。在除草化合物结构中引入氟原子通常会使其物理、化学和生物性质得到改善。据统计，现代除草剂品种中含氟化合物与非含氟化合物的比例约为1:1。含氟除草剂已经成为主要的研究对象。本文就已上市的含氟除草剂中的7个品种及其合成方法做简要介绍。

1 含氟除草剂品种

1.1 嘧氟磺草胺和氟酮磺草胺

嘧氟磺草胺和氟酮磺草胺属于含有二氟甲基磺酰胺基团的磺胺嘧啶类除草剂(见图1)。

嘧氟磺草胺是由日本组合化学公司发现并开发的一种新型苗前、苗后水稻田除草剂。使用剂量为50~75ga.i./hm2，该化合物对一年生禾本科杂草、莎草、阔叶和抗磺酰脲类杂草具有广谱杂草控制作用，对水稻不造成植物毒性伤害，对鱼类、蚤类等水生生物和环境安全。Takumi等总结了N-(嘧啶-2-基羰基苯基) 磺酰胺及其衍生物的不同合成路线，并对磺酰基上取代基进行了构效关系研究。结果表明，含CF2H取代基的磺胺类化合物具有较强的除草活性和广谱性。嘧氟磺草胺的合成方法见图2，以3-(甲氧基甲基)-2-硝基苯乙腈为原料与4,6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶反应，所得中间体经由氧化、两步还原、取代反应最终得到嘧氟磺草胺。

氟酮磺草胺是拜耳公司发现和开发的一种新型苗前、苗后除草剂，使用剂量为20~50ga.i./hm2。主要的目标杂草是禾本科杂草、莎草和阔叶杂草，在生物体内无潜在积累作用。氟酮磺草胺和嘧氟磺草胺的作用机理相似，都是抑制乙酰乳酸合成酶。

氟酮磺草胺的合成方法见图3，由2-氟苯胺和(甲硫基)乙酸甲酯通过Gassman反应合成相应的7-F-吲哚-2-酮。经还原消除掉甲硫基后，与2-氯-4,6-二甲氧基三嗪经过亲核取代反应得到3-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪)-7-氟吲哚-2-酮。由于二氟甲基磺酰氯在碱性条件下相当不稳定，在N-甲基咪唑作为碱的条件下实现了吲哚酮的二氟甲基磺化。吲哚酮经FeSO4/H2O2氧化后进一步生成相应的酮，最终经甲基化生成氟酮磺草胺。

在氟酮磺草胺和嘧氟磺草胺的合成中都使用了二氟甲基磺酰氯，二氟甲基磺酰氯由氟利昂和苄基硫醇通过2步反应合成(见图4)，是一种已经商业化且易得的中间体。

1.2 三嗪氟草胺和茚嗪氟草胺

三嗪氟草胺（见图5）是日本Idemitsu Kosan公司开发的新型均三嗪类除草剂，主要用于稻田苗前和苗后防除禾本科杂草和阔叶杂草，使用剂量为100~200ga.i./hm2。其2006年上市，三嗪氟草胺可抑制杂草的光合作用、微管形成及纤维素形成，具有全新的除草机制，这个特点有利于延缓杂草抗性的形成。其合成方法见(见图6)，该合成路线的重要原料2-氟异丁酸乙酯由2-羟基异丁酸乙酯与氟化氢反应制得，但该氟化反应易导致消除情况从而使收率变低。

2011年，拜耳公司推出了一种新的活性成分茚嗪氟草胺，这是一种纤维素生物合成(CBI)的高效抑制剂，为苗前、苗后除草剂，可用于控制柑橘、葡萄、果树、坚果树等固定作物的杂草。如工业种植园，多年生甘蔗，草坪以及高尔夫球场、草皮农场、休闲草皮、观赏、非作物区、圣诞树农场及林地，该除草剂对生物体安全。茚嗪氟草胺在防治杂草的施用量和施药谱方面取得了重大突破，但该化合物包含3个手性中心，使得茚嗪氟草胺的合成成为是一个化学难题。

茚嗪氟草胺的中间体(1R,2S)-2,6-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-胺由2,6二甲基-2,3-二氢-1-茚酮作为起始原料，通过还原胺化反应得到(见图7)。

手性2-F-丙酸或其酯的合成从天然乳酸酯开始，经OH/F对映选择性取代得到。1993年报道的第1种方法是在N,N-二甲基甲酰胺中用KF对甲磺酸酯进行氟化，因反应过程会生成丙烯酸甲酯需要进行繁琐的纯化，导致收率较低(见图8)。

后来，Cost-efficient开发了几种具有成本效益的路线，可以得到成吨规模的2-F-丙酸酯。其中一种最有效的方法为：使用SO2F2或SOCl2活化OH基团，然后与HF反应，具有极好的原子经济性(见图9)。

在2007年，拜耳还申请了一项关于氟烷基胺试剂的专利，四氟乙基二甲胺(TFEDMA)用于乳酸对映体选择性一步去氧氟化，收率为75%-80%，对映选择性非常高，见图10。

茚嗪氟草胺的合成路线见图11，异丙醇铝作为路易斯酸加入到反应混合物中，在相对温和的反应条件下，促进了双胍的生成，并最终获得了茚嗪氟草胺三酮，收率高，纯度好。

1.3 氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯

氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯均为美国陶氏益农公司开发的芳基吡啶酯类化合物(见图12)，是植物激素类除草剂，通过与植物体内受体激素结合，刺激细胞过度分裂，阻塞传导组织，导致植物营养耗尽死亡。氟氯吡啶酯主要适用于谷物田，包括大麦、小麦、大麦黑麦等，苗后防除多种阔叶杂草以及恶性杂草，使用剂量为10~20ga.i./hm2，对哺乳动物安全，急性、慢性毒性低，对水稻安全性高；氯氟吡啶酯主要适用于水稻田，可有效防治千金子、稗草等阔叶杂草，为苗前、苗后除草剂，使用剂量为33.3~66.7ga.i./hm2，该除草剂对环境友好，对其他生物体安全。

氟氯吡啶酯的合成主要有两条路线，路线一以4-氯2-氟-溴苯为原料，经由羟基化、甲基化、硼酸化、Suzuki偶联等反应得到(见图13)。

路线二以2-吡啶甲酸或2-氟-4-氯-3-甲氧基苯甲醛为原料，通过制备锌试剂等和关环来构建吡啶环得到氟氯吡啶酯(见图14)。

氯氟吡啶酯的合成与氟氯吡啶酯类似，以4-氯-2-氟溴苯为原料，经由羟基化、甲基化、硼酸化、Suzuki偶联、水解、酯化等反应得目标产物(见图15)。

1.4 三氟草嗪

2014年巴斯夫的除草剂三氟草嗪获得了ISO的批准。三氟草嗪为原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂类除草剂，通过干扰叶绿素生物合成，导致杂草死亡为苗前、苗后除草剂，使用剂量为100ga.i./hm2。该产品主要用于谷物、玉米、大豆、花生、柑橘、梨果及其他作物，防除藜、豚草、野生萝卜、黑麦草、猫耳草等禾本科杂草和阔叶杂草，也用于防除一些重要的抗性杂草，如苋属、豚草属等杂草，该除草剂毒性低，对生物体安全性较高。

三氟草嗪的合成路线主要有三条，路线一(见图16)是以间氟苯酚和溴代二氟乙酰二甲胺为起始原料，经亲核取代、苯环硝化、硝基还原、氮原子酰基化、氮原子烷基化、关环等反应得到。

路线二(见图17)以5-氟-2-硝基苯酚为起始原料，经过还原、酰胺化、醚化、硝化、取代、还原、制备氰酸酯、合环八步反应制得目标物。

合成路线三(见图18)是在路线一的基础上对最后一步三嗪环合成反应进行优化，以6-氨基-2,2,7-三氟-4-丙-2-炔基-4H-苯并[1,4] 恶嗪-3-酮为中间体，一步合环制备目标物。