异维甲酸的作用与用途
作用与用途
人工合成的维甲酸立体异构体。肠胃吸收较好,局部用药无效。有较强而快速抑制皮肤腺细胞的增生和分化过程的功能。
临床用于其他药治疗无效的严重痤疮、囊肿性痤疮、聚合性痤疮。
别名:异维A酸、异曲替酯、保肤灵、β顺式维甲酸、RO43780。
扩展资料
药物相互作用
1、异维A酸与四环素类抗生素合用,可导致假“脑瘤”产生而引起良性脑压升高,临床表现为伴有头痛的高血压、眩晕和视觉障碍。
2、异维A酸与维生素A同时使用,可产生与维生素A超剂量时相似的症状。
3、异维A酸与卡马西平(Carbamazepine)同时应用,可导致卡马西平的血药浓度下降,与华法林(Warfarin)同时使用,可增强华法林的治疗效果,和甲氨蝶呤(MTX)同时使用,可因MTX的血药浓度增加而增加对肝脏的损害。
4、小剂量孕酮制剂(不含雌激素的小剂量口服避孕药):在异维A酸的治疗过程中,小剂量孕酮制剂不是适宜的避孕方法,尽管)其他激素避孕药效果更好,但仍有使用外用、肌注、植入、插入激素避孕等方法导致怀孕的报道。且单用一种避孕方法的患者怀孕率更高。
合用异维A酸是否影响激素的避孕效果尚不清楚。因此强烈建议使用异维A酸的育龄期妇女同时使用两种以上的有效避孕方法,且至少其中一种为主要推荐的避孕方式。
5、炔诺酮/乙烯雌二醇:一项研究中31名未绝经的重度难治性结节性痤疮女性患者,在服用1mg/kg/d异维A酸治疗的同时口服OrthoNovum片避孕,乙烯雌二醇、炔诺酮的药代动力学及血浆中孕酮、卵泡刺激素、健黄体激素水平并未发生有临床意义的改变。
6、圣约翰草:异维A酸的使用与部分病例发生抑郁有相关性。应告诫患者不要擅自使用草药圣约翰草进行治疗,因有研究显示圣约翰竹与性激素类避孕药同服可发生相互作用,有关于在使用圣约翰草时服用避孕药却怀孕的报道。
7、苯妥英:对7名健康受试者进行的研究显示,异维A酸并不会改变举妥英的药动学,该结果与体外试验结果一致。体外试验发现,无论异维A酸还是它的代谢产物,都不会诱导或抑制人肝P450酶CYP2C9的活性。
已知苯妥英可致软骨病,但尚无正式的临床试验评价异维A酸与苯妥英在骨质流失方面是否有相互作用,故二者合用时应谨慎。
8、系统皮质激素:已知系统应用皮质激素可导致骨质疏松。但尚无正式的临床试验研究异维A酸与系统性皮质激素在骨质流失方面是否有相互作用,故二者合用时应谨慎。
参考资料来源:百度百科-异维甲酸
参考资料来源:百度百科-异维A酸软胶囊
主要区别是,适应症不同、不良反应不同、禁忌不同,具体如下:
一、适应症不同
1、维A酸
寻常痤疮、特别是黑头粉刺皮损,老年性、日光性或药物性皮肤萎缩,鱼鳞病及各种角化异常及色素过度沉着性皮肤病、银屑病。
2、异维A酸
适用于重度痤疮,尤其适用于结节囊肿型痤疮,亦可用于毛发红糠疹等疾病。
二、不良反应不同
1、维A酸
可能会引起皮肤刺激症状,如灼感、红斑及脱屑,可能使皮损更明显,但同时表明药物正在起作用,不是病情的加重。皮肤多半可适应及耐受,刺激现象可逐步消失。
2、异维A酸
①、常见的副作用包括口唇及皮肤干燥、唇炎、脱屑、瘙痒、疼痛、皮疹、皮肤脆性增加、掌跖脱皮、瘀斑,还可出现继发感染等。
②、结膜炎、严重者角膜混浊、视力障碍、视乳头水肿,头痛、头晕、精神症状、抑郁、良性脑压增高。
③、毛发疏松,指甲变软。
④、 骨质疏松、肌肉无力、疼痛、胃肠道症状、鼻衄等。
⑤、妊娠服药可导致自发性流产及胎儿发育畸形。
三、禁忌不同
1、维A酸
妊娠起初3个月内妇女禁用。急性或亚急性皮炎,湿疹类皮肤病患者禁用。
2、异维A酸
孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能不全,维生素A过量及高血脂症患者禁用。
参考资料来源:百度百科-维A酸
参考资料来源:百度百科-异维A酸
中文名称
异维
A
酸
中文别名
3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯)-2-顺,4-反,6-反,8-反式壬四烯酸13-顺-视黄酸异维A酸保肤灵
英文名称
isotretinoin
英文别名
Isotretinoin13-ra13-cis-vitamin
A
acid(2Z,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)-2,4,6,8-nonatetraenoic
acidcis-retinoic
acidIsoretinoinroaccutaneteriosalisotrexaccutane13-cis-Retinoic
acidRetinoin13-cis-ra13-cis-Retinoic
Acid
CAS号
4759-48-2
上游原料
CAS号
中文名称
62285-98-7
5-(4-甲氧基-2,3,6-(三甲苯基)-3-甲基-戊2,4-二烯-1-溴化三苯磷
302-79-4
维生素A酸
下游产品
CAS号
名称
4759-48-2
异维
A
酸
18107-18-1
三甲基硅烷化重氮甲烷
186581-53-3
重氮甲烷
123-30-8
复硝酚钠
13325-10-5
4-氨基-1-丁醇
更多上下游产品参见:http://baike.molbase.cn/cidian/6512
【别名】保肤灵 , 13-顺维甲酸,泰尔丝,异维A酸
【外文名】Roaccutane ,Isotretinoin
【适应症】 严重痤疮,尤其是囊肿性痤疮及聚会性痤疮。
【用量用法】 口服:开始剂量每日每千克体重按0.5mg,4周后,维持剂量可依疗效调整,从每日每千克体重0.1mg~1mg,16周为1疗程。若需下1疗程时,应在停药8周后进行。本品宜在餐时或餐后服。 局部外用患处:2/d.
【注意事项】 1.常见有粘膜干燥、面部皮炎、瘙痒、出汗、可逆性脱发、肌肉关节痛。少数出现肠炎、血尿酸过高。大剂量长期用药,可引起骨骼变化,视觉失调、头痛、恶心、血清内甘油三酯和胆固醇升高,良性颅内高血压。 2.孕妇忌
用,肾、肝功能不全、高血脂者和对本品过敏者忌用。 【规格】 胶囊剂:5mg,25mg,10mg×30粒。 霜剂,软膏剂:0.025%-0.3%.
异维A酸软胶囊主要成份为异维A酸,又称13-顺式维A酸。化学名称:3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环已烯基)2顺-4反-6反-8反-壬四烯酸。分子式:C20H28O2,分子量:300.44。
异维A酸软胶囊适用于重度难治性结节性痤疮(结节性痤疮,即直径]5rmn的炎性损害,结节可能化脓或出血)。
异维a酸软胶囊是一种维甲酸类药物,属于类似天然维生素A的化合物,能调节上皮细胞和其他细胞的生长分化,抑制恶性细胞的生长,调节免疫和炎症过程。 异维a酸软胶囊主要用于治疗痤疮、高甘油三酯血症、异维甲酸软膏等,能有效促进整个皮肤角质层的新陈代谢,异维a酸软胶囊这种软膏,它能有效改善面部痤疮,但是,使用异维a酸软胶囊后会有轻微的脱皮。由遗传因素引起的鱼鳞病和滤泡性角化病使用异维a酸软胶囊有很好的疗效。
异维a酸软胶囊的作用是:
1、具有收缩皮脂腺组织、抑制皮脂腺活性、减少皮脂分泌、减轻上皮细胞角质化、抑制痤疮丙酸杆菌繁殖等作用。主要用于治疗重度顽固性结节性痤疮。
2、异维a酸软胶囊,其作用在临床上一般适用于中重度痤疮,通常适用于囊性结节性痤疮,以及大面积脓疱性痤疮和聚集性痤疮。
3、异维a酸软胶囊具有抗角化作用,适用于重度难治性结节性痤疮。其活性成分为异维a酸,可调节与痤疮发病相关的炎症免疫介质,选择性地与视黄醇核受体结合,发挥治疗作用。
二、异维a酸软胶囊的副作用是:
1、异维a酸软胶囊有一定的致畸作用。孕妇或孕妇禁用。服药期间避免怀孕。常见的不良反应主要是皮肤黏膜干燥。
2、皮肤黏膜不良反应:唇炎最常见,发生率为100%,表现为口腔黏膜干燥、皲裂、脱皮、出血,类似剥脱性皮炎。近30%~50%的患者有鼻粘膜干燥和出血,皮肤干燥瘙痒,眼睛干涩,尤其是过敏体质和干燥症患者。
3、致畸作用:动物实验证明,口服异维a酸可导致发育畸形、流产和死胎。在胎儿器官形成早期给药,可导致中枢神经系统和心血管系统发育异常。在妊娠晚期给药可导致胎儿肢体短缩和泌尿系统缺陷。
中文名称
4-酮13-顺式维甲酸
中文别名
4-酮基13-顺式-视黄酸4-氧代异维A酸
英文名称
(2Z,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-3-oxocyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoic
acid
英文别名
Retinoic
acid,4-oxo-,13-cis4-oxo-all-rans-retinoic
acidOxoretinoic
acid4-oxo-(all-E)-retinoic
acid13-cis-4-Oxoretinoic
acid4-Keto
13-cis-Retinoic
Acidall-trans-4-oxoretinoic
acid4-oxo-all-trans-retinoic
acid4-oxo-Retinoic
acid(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-3-oxo-1-cyclohexen-1-yl)-2,4,6,8-nonatetraenoic
acid4-Oxo-isotretinoin4-Oxo-13-cis-retinoic
acid
CAS号
71748-58-8
上游原料
CAS号
中文名称
302-79-4
维生素A酸
62054-49-3
3-甲酰基-2-丁烯酸乙酯
更多上下游产品参见:http://baike.molbase.cn/cidian/1553774