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异丙嗪那年合成

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2022-12-22 01:56:18

异丙嗪那年合成

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2026-01-27 17:22:31

异丙嗪中文名称:异丙嗪英文名称:PROMETHAZINECAS号:60-87-7分子式:C17H20N2S分子量:284.42EINECS号:200-489-2Mol文件:60-87-7.mol异丙嗪异丙嗪 性质熔点 60℃沸点 bp3 190-192°密度 1.131折射率 1.6000 (estimate)储存条件 -20°C Freezer溶解度 Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)酸度系数(pKa)pKa 9.1(H2O,t undefined) (Uncertain)形态Solid颜色Pale Beige to Pale Brown水溶解性 383.9ug/L(22.5 ºC)EPA化学物质信息Promethazine (60-87-7)异丙嗪 用途与合成方法化学性质 结晶。熔点60℃,沸点190-192℃(0.4kPa)。其盐酸盐([58-33-3])为白色或几乎白色粉末或颗粒,熔点230-232℃(部分分解)。极易溶于水,溶于乙醇或氯仿,几乎不溶于丙酮或乙醚。几乎无臭,味苦,在空气中日久变为蓝色。用途 抗组织胺药。适用于各种过敏性疾病(如哮喘、荨麻疹、过敏性鼻炎及支气管哮喘等)和孕期呕吐,亦可与氯丙嗪等配合成科眠合剂,用于人工冬眠。生产方法 将吩噻和碱加入甲苯中,加热回流1h。稍冷,加入2-氯-1-二甲氨基丙烷的甲苯溶液,回流带水10-12h。冷至50℃以下,将反应液过滤,滤渣用少量丙酮和水洗涤,合并洗滤液,静置,分取甲苯层,减压蒸馏回收甲苯,收集220-260℃(1.33-2.66kPa)馏分,得异丙嗪(盐基)。将异丙嗪盐基加入丙酮中,在50℃左右通入干燥的氯化氢气体进行成盐反应,生成异丙嗪盐酸盐。安全信息毒害物质数据60-87-7(Hazardous Substances Data)毒性LD50 oral in rabbit: 580mg/kg异丙嗪 上下游产品信息上游原料异丙嗪供应商更多公司名称:Syntechem Co.,Ltd联系电话:Please Email产品介绍: 英文名称:N,N-diMethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-aMineCAS:60-87-7纯度:97% 包装信息:1g5g25g100g250g1kg5kg10kg25kg 备注:we offer low price custom synthesis and contract manufacturing公司名称:杭州宇昊化工科技有限公司联系电话:0571-82693216产品介绍: 英文名称:ProMethazineCAS:60-87-7公司名称:BOC Sciences联系电话: 16314854226产品介绍: 英文名称:PromethazineCAS:60-87-7纯度:>95% 备注:https://www.bocsci.com/product/promethazine-cas-60-87-7-72955.html公司名称:广州爱纯医药科技有限公司联系电话:020-39119399 18927568969产品介绍: 中文名称:异丙嗪英文名称:PromethazineCAS:60-87-7纯度:0.98 包装信息:50MG250MG1G5G10G100G 备注:厂家,现货公司名称:上海喀露蓝科技有限公司联系电话:021-64556180 15000803246产品介绍: 英文名称:PromethazineCAS:60-87-7纯度:98% 包装信息:1g10g100g最新发布供应信息2022-12-05 异丙嗪 河北茹麒科技有限公司2022-07-29 异丙嗪 陕西缔都医药化工有限公司"异丙嗪"相关产品信息菲 吩噻嗪 丙嗪 丙酰马嗪 异丙草胺+嗪草酮 醋异丙嗪 盐酸异丙嗪片 氮异丙嗪 茶氯酸异丙嗪 盐酸异丙嗪 非那西丁 乙丙嗪进入官方账号

回答于 2022-12-05

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坦率的煎蛋
2026-01-27 17:22:31

病情分析:盐酸异丙嗪片是非那根片的通用名称。1.皮肤黏膜过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、过敏性结膜炎,荨麻疹、食物过敏、皮肤划痕症。2.晕动症:晕车、晕船、晕飞机。3.恶心、呕吐。意见建议:1.本品可增强抗胆碱药如阿托品的作用。2.与镇静、催眠药、抗过敏药并用可增加本品对中枢神经的抑制作用。3.与氨基糖苷类抗生素、水杨酸制剂和去甲万古霉素等耳毒性药同用时,耳毒性症状可被掩盖而不易发现。4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

美丽的朋友
俊逸的康乃馨
2026-01-27 17:22:31
塞米松 地 塞 米 松

英文名:dexamethasone

异名:德沙美松氟甲强的松龙氟甲去氢氢化可的松氟美松甲氟烯索 ,地塞米松,Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。

化学名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione

制造专利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck &Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。

CAS号:50-02-2

1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck &Co.生产地塞米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达12种以上。

地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。

地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。

药理作用

抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。

适应症

同泼尼松。 主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。

地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:

1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

2.患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。

3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。

4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤鸦片”,属化妆品严禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好,但长期使用不仅会造成依赖,而且可导致皮炎甚至各种疾病。

注意药物配伍禁忌 。地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效;与水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。

在医学领域也有相当大的作用 用于多种脑疾病治疗

庆大霉素 我国独立自主研制成功的广谱抗生素,是产生于无产阶级文化大革命中的科技成果。它开始研制于1967年,成功鉴定在1969年底,取名“庆大霉素”,意指庆祝“九大”以及庆祝工人阶级的伟大。

主要成分:由小单孢菌所产生,为一种多组分抗生素。

性状:常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。在水中易溶,在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中不溶。

功能主治:对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中,金黄色葡萄球菌对本品敏感;链球菌对本品耐药。厌氧菌、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。近年来,由于本品的广泛应用,耐药菌株逐渐增多,绿脓杆菌、克雷白杆菌和沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。对金葡菌及大肠杆菌,产气杆菌,奇异变形杆菌,绿脓杆菌等G-菌作用较强。适用于敏感细菌所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染(包括烧伤)、李斯特菌病。

药物相互作用:1.与其他氨基糖苷类合用或先后连续应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用。

2.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等合用或先后连续应用,可增加耳毒性与肾毒性的可能性。

3.与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。

4.与多粘菌素类合用或先后连续应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

5.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用,以免加重肾毒性或耳毒性。

用法及用量:成人肌内注射或稀释后静脉滴注,一次80mg(8万单位),一日2-3次。小儿按体重每日3-5mg/kg,分2-3次给药。

不良反应和注意:全身应用合并鞘内注射时可引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。发生率较多者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性,影响前庭;肾毒性)。停药后如发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感,需要引起注意。

规格:注射剂:20mg(2万单位)/1ml、40mg(4万单位)/1ml、80mg(8万单位)/2ml。

是否医保用药:医保

是否非处方药:非处方

粗犷的冬日
忐忑的刺猬
2026-01-27 17:22:31

冬眠一号:氯丙嗪(冬眠灵)50mg,哌替啶(杜冷丁)100mg,异丙嗪(非那根)50mg。加入5%葡萄糖液或生理盐水中静脉滴注。

冬眠二号:哌替啶(杜冷丁)100mg,异丙嗪(非那根)50mg,氢化麦角碱(海德嗪)0.3~0.9mg 。加入5%葡萄糖液或生理盐水中静脉滴注。

补充:

Ⅲ号方

哌替啶(杜冷丁)100mg,异丙嗪(非那根)50mg,乙酰丙嗪20mg。加入5%葡萄糖液或生理盐水中静脉滴注。

Ⅳ号方

异丙嗪(非那根)50mg,氢化麦角碱(海德嗪)0.3~0.9mg。加入5%葡萄糖液或生理盐水中静脉滴注。

Ⅴ号方

氯丙嗪(冬眠灵)50mg,异丙嗪(非那根)50mg,普鲁卡因500mg。加入5%葡萄糖液或生理盐水中静脉滴注。

扩展资料:

冬眠合剂作用:

1、临床上常用于抑制过度应激反应,降低代谢,减轻细胞耗氧和改善微循环的一种药物疗法,主要用于破伤风、癫痫持续状态、高热惊厥、甲状腺危象、严重感染、颅脑损伤等疾病。冬眠合剂常用的有三种,每一种均由三种药物组成。

2、其中,冬眠合剂一号由哌替啶、氯丙嗪和异丙嗪组成;冬眠二号由哌替啶、异丙嗪和氢化麦角碱组成;冬眠四号由哌替啶、异丙秦和乙酰丙嗪组成。具体使用哪种冬眠合剂,需要根据患者的临床状况进行合理选择。

参考资料:百度百科-冬眠合剂

精明的钻石
舒心的大树
2026-01-27 17:22:31
基本信息:

中文名称

1-异丙基哌嗪

中文别名

N-异丙基哌嗪

英文名称

1-Isopropylpiperazine

英文别名

iso-propylpiperazine1-(Prop-2-yl)piperazineIFLAB-BB

F1929-1669RARECHEM

AH

CK

01831-(1-methylethyl)piperazineN-i-Pr-piperazine4-isopropylpiperazine1-isopropyl-piperazine1-(propan-2-yl)piperazineN-Isopropypiperazine1-(2-propyl)-piperazineN-Isopropylpiperazine1-isopropyl-piperazin

CAS号

4318-42-7

上游原料

CAS号

中文名称

120-43-4

N-哌嗪甲酸乙酯

584-08-7

碳酸钾

75-26-3

2-溴丙烷

61014-91-3

4-(1-甲基乙基)哌嗪-1-甲酸乙酯

110-85-0

哌嗪

741287-46-7

1-Boc-4-异丙基哌嗪

75-31-0

异丙胺

111-42-2

二乙醇胺

下游产品

CAS号

名称

4318-42-7

1-异丙基哌嗪

107-14-2

氯乙腈

624-28-2

2,5-二溴吡啶

更多上下游产品参见:http://baike.molbase.cn/cidian/57654

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2026-01-27 17:22:31
问题分析:

这情况还是应该积极选择多喝水,考虑有用药或者压力大影响正常经期的情况,多喝水较好的

意见建议:

考虑如果有性生活的情况最好是积极选择早孕试纸检查,排除怀孕的后,建议正常经期推迟1周的情况还是积极选择彩超情况催经较好的,但是建议应该禁止辛辣的情况即可的,注意休息的

故意的铅笔
舒适的柚子
2026-01-27 17:22:31
科技名词定义 中文名称: 地塞米松 英文名称: dexamethasone 定义: 肾上腺皮质激素类药.具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,主要用于治疗严重细菌感染和严重过敏性疾病、各种血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、严重皮肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤治疗及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等. 所属学科:(一级学科)应用免疫(二级学科)百科名片 地塞米松,又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物.主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗. 目录 基本信息 药品名称:地塞米松 英文名:dexamethasone 异名:德沙美松氟甲强的松龙氟甲去氢氢化可的松氟美松甲氟烯索 ,地塞米松,Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等. 化学名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 制造专利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck &Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn). CAS号:50-02-2 适应症:同泼尼松. 药品简介 地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松,是糖皮质类激素.其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛.极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值.本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙. 历史 1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck &Co.生产地塞米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达12种以上. 地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用.地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素. 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病.地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场. 药理作用 抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴. 药物相互作用 (1)非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性.氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松的代谢,使其半衰期缩短2倍.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松. (2)与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重.与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收.与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高.三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重. (3)与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量.甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量.与避孕药或雌激素制剂合用可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应.与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生.与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应. (4)与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除.与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病.糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效. (5)糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度.与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度.与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用. 适应症 适应证同泼尼松龙,本品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、降低颅内高压以及柯兴综合征的诊断与病因鉴别诊断.泼尼松龙适应证:肾上腺皮质激素类药.主要用于过敏性与炎症性疾病.由于本品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗.地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射. 本品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值.本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙. 剂量及用法 片剂:0.75mg/片.开始0.75~3mg/次,2~4次/日,维持量0.5~0.75mg/d.地塞米松注射液2.5mg/1ml,5mg/ml.5~10mg/次,1~2次/日.肌注或加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注.软膏:0.05%. 口服:1日0.75~6mg,分2~4次服用.维持剂量1日0.5~0.75mg.肌注(地噻米松醋酸酯注射液),1次8~16mg,间隔2-3周1次.静滴(地噻米松磷酸钠注射液),每次2~20mg,或遵医嘱.抗炎、抗过敏,每日1.5~3mg,每晨一次或早、午两次分服.主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗.抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴. 肌注(醋酸地塞米松注射液):一次8-16mg,间隔2-3周一次.静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2-20mg,或遵医嘱.时间药理学用药方法参考:长期服药应模拟自然分泌激素规律给药.早七时服3/4或全量.地塞米松片0.75mg,地塞米松磷酸钠注射液(1)1ml:2mg(2)1ml:5mg.地塞米松软膏或霜剂0.05~0.1%.口服,一日0.75-6mg,分2—4次服,维持量,一日0.5-0.75mg下午1时补足全量.1点以后不用药. 不良反应 地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系.常见不良反应有以下几类: 1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重. 2.患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制.精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者. 4.糖皮质激素停药综合征.有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征. 物质代谢和水盐代谢紊乱 长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱,出现类肾上腺皮质功能亢进综合征,如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状,一般不需特殊治疗,停药后可自行消退.但肌无力恢复慢且不完全.低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施可减轻这些症状.此外,糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成,可延缓创伤病人的伤口愈合.在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡,使生长发育受到影响. 诱发或加重感染 糖皮质激素可抑制机体的免疫功能,且无抗菌作用,故长期应用常可诱发感染或加重感染,可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃,特别是原有抵抗力下降者,如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等.由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好,掩盖感染发展的症状,故在决定采用长程治疗之前应先检查身体,排除潜在的感染,应用过程中也宜提高警惕,必要时需与有效抗菌药合用,特别注意对潜在结核病灶的防治. 消化系统并发症 Gucocorticoid能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡,糖皮质激素也能掩盖溃疡的初期症状,以致出现突发出血和穿孔等严重并发症,应加以注意.长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重.在合用其他有胃刺激作用的药物(如aspirin、indometacin、butazolidin)时更易发生此副作用.对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝. 心血管系统并发症 长期应用糖皮质激素,由于可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥样硬化. 骨质疏松及椎骨压迫性骨折 骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症.肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构,通常受影响最严重.这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性,增加钙磷排泄,抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关.如发生骨质疏松症则必须停药.为防治骨质疏松宜补充维生素D(vitamin D),钙盐和蛋白同化激素等. 来源及前景 地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用.地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素. 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病.地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场. 使用注意 较大量服用,易引起糖尿及类柯兴综合症.长期服用,较易引起精神症状及精神病,有忆病史及精神病史者最好不用.溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用.其余注意事项,参见本类药物"应用注意事项".规格:1.醋酸地噻米松片:每片0.75mg.地噻米松磷酸钠注射液:每支1mg(1ml)、2mg(1ml)、5mg(1ml). 糖皮质激素地塞米松俗称"皮肤鸦片",属化妆品严禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好,但长期使用不仅会造成依赖,而且可导致皮炎甚至各种疾病. 配伍禁忌 地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性.

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2026-01-27 17:22:31
地塞米松,又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。英文名:dexamethasone异名:德沙美松;氟甲强的松龙;氟甲去氢氢化可的松;甲氟烯索,地塞米松,Acidocont,Deronil,Dexacortal,dexametona,Flumeprednisolon等。

中文名地塞米松

外文名dexamethasone

作用抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿

别名德沙美松、可的松、甲氟烯索等

化学式C22H29FO5

目录

1理化特征

2药理作用

3历史

4测定方法

5配伍禁忌

6适应症

7剂量

8不良反应

9相关数据

10制备方法

1理化特征

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化学名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione

制造专利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.),Ger pat 1,113,690(1961 to Merck &Co.),Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。

CAS号:50-02-2

分子式:C22H29FO5

分子量:392.5

溶解度:ethanol: 1 mg/mL

稳定性:Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases, acid anhydrides, acid chlorides. May be light sensitive.

2药理作用

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地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松,是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药,抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留和促进排钾作用很轻,可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。

1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

2.免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。

该品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低,该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。

3历史

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1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck &Co.生产地塞米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达12种以上。

地塞米松(图3)

地塞米松(图3)

地塞米松(图4)

地塞米松(图4)

地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。

地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今中国已成为世界上最大的地塞米松市场。

4测定方法

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方法名称:地塞米松原料药-地塞米松-高效液相色谱法

应用范围:该方法采用高效液相色谱法测定地塞米松原料药中地塞米松的含量。

该方法适用于地塞米松原料药。

方法原理:供试品加甲醇溶解后用流动相稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长240nm处检测地塞米松的峰面积,计算出其含量。

试剂:1. 乙腈

2. 甲醇

仪器设备:1.仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按地塞米松峰计算应不低于3000。

1.3 紫外吸收检测器

2.色谱条件

2.1 流动相:乙腈水=4 6

2.2 检测波长:240nm

2.3 柱温:室温

试样制备:

1.对照品溶液的制备

精密称取地塞米松对照品约15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。

2.供试品溶液的制备

精密称取供试品约15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。

注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤:分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长240nm处测定地塞米松(C22H29FO5)的峰面积,计算出其含量。

参考文献:中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005版,二部,p.184。

5配伍禁忌

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地塞米松(图5)

地塞米松(图5)

地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效;与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。

1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服,本品代谢促进作用减弱。

2.与水杨酸类药合用,增加其毒性。

3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用,应调整剂量。

4.与利尿剂(保钾利尿剂除外)合用可引起低血钾症,应注意用量。

5.非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松的代谢,使其半衰期缩短2倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。

6.与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。

地塞米松(图6)

地塞米松(图6)

7.与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用;可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

8.与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。

9.糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。

6适应症

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泼尼松龙

泼尼松龙

适应症同泼尼松龙,主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。如结缔组织病,严重的支气管哮喘,皮炎等过敏性疾病,溃疡性结肠炎,急性白血病,恶性淋巴瘤等。此外,本药还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断-地塞米松抑制试验。该品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合症、降低颅内高压以及柯兴综合症的诊断与病因鉴别诊断。由于该品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。

7剂量

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片剂:0.75mg/片。开始0.75~3mg/次,2~4次/日,维持量0.5~0.75mg/d。地塞米松注射液2.5mg/1ml,5mg/ml。5~10mg/次,1~2次/日。肌注或加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。软膏:0.05%。

口服:1日0.75~6mg,分2~4次服用。维持剂量1日0.5~0.75mg。肌注(地塞米松醋酸酯注射液),1次8~16mg,间隔2-3周1次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2~20mg,或遵医嘱。抗炎、抗过敏,每日1.5~3mg,每晨一次或早、午两次分服。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。

肌注(醋酸地塞米松注射液):一次8-16mg,间隔2-3周一次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2-20mg,或遵医嘱。时间药理学用药方法参考:长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。早七时服3/4或全量。地塞米松片0.75mg,地塞米松磷酸钠注射液⑴1ml:2mg⑵1ml:5mg。地塞米松软膏或霜剂0.05~0.1%。口服,一日0.75-6mg,分2—4次服,维持量,一日0.5-0.75mg下午1时补足全量。1点以后不用药。

8不良反应

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荨麻疹

荨麻疹

地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:

1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

2.患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。

3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。

4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

物质代谢和水盐代谢紊乱 长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱,出现类肾上腺皮质功能亢进综合征,如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状,一般不需特殊治疗,停药后可自行消退。但肌无力恢复慢且不完全。低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施可减轻这些症状。此外,糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成,可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡,使生长发育受到影响。

诱发或加重感染糖皮质激素可抑制机体的免疫功能,且无抗菌作用,故长期应用常可诱发感染或加重感染,可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃,特别是原有抵抗力下降者,如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等。由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好,掩盖感染发展的症状,故在决定采用长程治疗之前应先检查身体,排除潜在的感染,应用过程中也宜提高警惕,必要时需与有效抗菌药合用,特别注意对潜在结核病灶的防治。

消化系统并发症(Gucocorticoid)能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡,糖皮质激素也能掩盖溃疡的初期症状,以致出现突发出血和穿孔等严重并发症,应加以注意。长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重。在合用其他有胃刺激作用的药物(如aspirin、indometacin、butazolidin)时更易发生此副作用。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。

心血管系统并发症长期应用糖皮质激素,由于可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥样硬化。

骨质疏松及椎骨压迫性骨折骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症。肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构,通常受影响最严重。这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性,增加钙磷排泄,抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关。如发生骨质疏松症则必须停药。为防治骨质疏松宜补充维生素D(vitamin D),钙盐和蛋白同化激素等。

地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。

地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今中国已成为世界上最大的地塞米松市场。

较大量服用,易引起糖尿及类柯兴综合症。长期服用,较易引起精神症状及精神病,有臆病史及精神病史者最好不用。溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用。其余注意事项,参见本类药物"应用注意事项"。规格:1.醋酸地噻米松片:每片0.75mg。地塞米松磷酸钠注射液:每支1mg(1ml)、2mg(1ml)、5mg(1ml)。

糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤鸦片”,属化妆品严禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好,但长期使用不仅会造成依赖,而且可导致皮炎甚至各种疾病。

9相关数据

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MDL号:MFCD00064136

EINECS号:200-003-9

RTECS号:TU3980000

BRN号:2066651

PubChem号:24893536

摩尔折射率:100.23

摩尔体积(m3/mol):296.2

等张比容(90.2K):812.3

表面张力(dyne/cm):56.5

极化率(10-24cm3):39.73

10制备方法

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一种新的地塞米松21-羟基物的生产工艺方法,以中间体21-醋酸酯为底物,以含0~10%氯仿的适量甲醇作为溶剂对底物进行半溶,用碱作为催化剂进行水解反应,反应完全后用醋酸中和,将反应液减压浓缩至适量体积,降温,过滤,用水冲洗滤饼,干燥得21-羟基物。该工艺可缩短生产周期,提高21-羟基物的质量和收率,减少21-羟基物中杂 加油

友好的时光
欣慰的老虎
2026-01-27 17:22:31
地塞米松 科技名词定义

中文名称:

地塞米松

英文名称:

dexamethasone

定义:

肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,主要用于治疗严重细菌感染和严重过敏性疾病、各种血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、严重皮肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤治疗及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等。

应用学科:

免疫学(一级学科);应用免疫(二级学科);免疫治疗(三级学科)

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地塞米松,又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。

目录

基本信息

药品简介

历史

药理作用

实验室测定方法

药物相互作用

适应症

剂量及用法

不良反应

来源及前景

使用注意

配伍禁忌

相关数据

制备方法

基本信息

药品简介

历史

药理作用

实验室测定方法

药物相互作用

适应症

剂量及用法

不良反应

来源及前景

使用注意

配伍禁忌

相关数据

制备方法

展开

编辑本段基本信息药品名称:地塞米松 英文名:dexamethasone异名:德沙美松;氟甲强的松龙氟甲去氢氢化可的松氟美松甲氟烯索,地塞米松,Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。 化学名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 制造专利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck &Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。 CAS号:50-02-2 分子式:C22H29FO5 分子量:392.5 适应症:同泼尼松。 编辑本段药品简介

地塞米松(图2)

地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松,是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 编辑本段历史1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck &Co.生产地塞米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达12种以上。

地塞米松(图3)

地塞米松(图4)

地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 编辑本段药理作用抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。 编辑本段实验室测定方法方法名称:地塞米松原料药-地塞米松-高效液相色谱法 应用范围:本方法采用高效液相色谱法测定地塞米松原料药中地塞米松的含量。 本方法适用于地塞米松原料药。 方法原理: 供试品加甲醇溶解后用流动相稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长240nm处检测地塞米松的峰面积,计算出其含量。 试剂: 1. 乙腈 2. 甲醇 仪器设备:1.仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按地塞米松峰计算应不低于3000。

1.3 紫外吸收检测器 2.色谱条件 2.1 流动相:乙腈水=4 6 2.2 检测波长:240nm 2.3 柱温:室温 试样制备: 1.对照品溶液的制备 精密称取地塞米松对照品约15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。 2.供试品溶液的制备 精密称取供试品约15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。 注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤: 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长240nm处测定地塞米松(C22H29FO5)的峰面积,计算出其含量。 参考文献:中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005版,二部,p.184。 编辑本段药物相互作用

地塞米松(图5)

(1)非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松的代谢,使其半衰期缩短2倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。 (2)与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。 (3)与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用;可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

地塞米松(图6)

(4)与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。 (5)糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。 编辑本段适应症

泼尼松龙

适应证同泼尼松龙,本品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、降低颅内高压以及柯兴综合征的诊断与病因鉴别诊断。泼尼松龙适应证:肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。 本品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 编辑本段剂量及用法片剂:0.75mg/片。开始0.75~3mg/次,2~4次/日,维持量0.5~0.75mg/d。地塞米松注射液2.5mg/1ml,5mg/ml。5~10mg/次,1~2次/日。肌注或加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。软膏:0.05%。 口服:1日0.75~6mg,分2~4次服用。维持剂量1日0.5~0.75mg。肌注(地塞米松醋酸酯注射液),1次8~16mg,间隔2-3周1次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2~20mg,或遵医嘱。抗炎、抗过敏,每日1.5~3mg,每晨一次或早、午两次分服。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。 肌注(醋酸地塞米松注射液):一次8-16mg,间隔2-3周一次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2-20mg,或遵医嘱。时间药理学用药方法参考:长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。早七时服3/4或全量。地塞米松片0.75mg,地塞米松磷酸钠注射液(1)1ml:2mg(2)1ml:5mg。地塞米松软膏或霜剂0.05~0.1%。口服,一日0.75-6mg,分2—4次服,维持量,一日0.5-0.75mg下午1时补足全量。1点以后不用药。 编辑本段不良反应

荨麻疹

地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类: 1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2.患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。 物质代谢和水盐代谢紊乱 长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱,出现类肾上腺皮质功能亢进综合征,如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状,一般不需特殊治疗,停药后可自行消退。但肌无力恢复慢且不完全。低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施可减轻这些症状。此外,糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成,可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡,使生长发育受到影响。 诱发或加重感染糖皮质激素可抑制机体的免疫功能,且无抗菌作用,故长期应用常可诱发感染或加重感染,可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃,特别是原有抵抗力下降者,如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等。由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好,掩盖感染发展的症状,故在决定采用长程治疗之前应先检查身体,排除潜在的感染,应用过程中也宜提高警惕,必要时需与有效抗菌药合用,特别注意对潜在结核病灶的防治。 消化系统并发症 Gucocorticoid能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡,糖皮质激素也能掩盖溃疡的初期症状,以致出现突发出血和穿孔等严重并发症,应加以注意。长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重。在合用其他有胃刺激作用的药物(如aspirin、indometacin、butazolidin)时更易发生此副作用。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。 心血管系统并发症长期应用糖皮质激素,由于可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥样硬化。 骨质疏松及椎骨压迫性骨折骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症。肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构,通常受影响最严重。这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性,增加钙磷排泄,抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关。如发生骨质疏松症则必须停药。为防治骨质疏松宜补充维生素D(vitamin D),钙盐和蛋白同化激素等。 编辑本段来源及前景地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 编辑本段使用注意较大量服用,易引起糖尿及类柯兴综合症。长期服用,较易引起精神症状及精神病,有忆病史及精神病史者最好不用。溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用。其余注意事项,参见本类药物"应用注意事项"。规格:1.醋酸地噻米松片:每片0.75mg。地塞米松磷酸钠注射液:每支1mg(1ml)、2mg(1ml)、5mg(1ml)。 糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤鸦片”,属化妆品严禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好,但长期使用不仅会造成依赖,而且可导致皮炎甚至各种疾病。 编辑本段配伍禁忌地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效;与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。 编辑本段相关数据MDL号:MFCD00064136 EINECS号:200-003-9 RTECS号:TU3980000 BRN号:2066651 PubChem号:24893536 摩尔折射率:100.23 摩尔体积(m3/mol):296.2 等张比容(90.2K):812.3 表面张力(dyne/cm):56.5 极化率(10-24cm3):39.73 编辑本段制备方法一种新的地塞米松21-羟基物的生产工艺方法,以中间体21-醋酸酯为底物,以含0~10%氯仿的适量甲醇作为溶剂对底物进行半溶,用碱作为催化剂进行水解反应,反应完全后用醋酸中和,将反应液减压浓缩至适量体积,降温,过滤,用水冲洗滤饼,干燥得21-羟基物。该工艺可缩短生产周期,提高21-羟基物的质量和收率,减少21-羟基物中杂质的含量。