盐酸丁螺旋酮片
盐酸丁螺环酮片 通用名: 盐酸丁螺环酮片
【化学名】8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,8-[4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-盐酸盐
【成份】盐酸丁螺环酮
英文名: BUSPIRONE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名: YANSUAN DINGLUOHUANTONG PIAN
药品类别: 抗焦虑药
适应症: 各种焦虑症。
性状: 本品为白色片。
药理毒理: 动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。
药代动力学: 口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时,血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。
用法用量: 口服 开始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg。
不良反应: 有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。
禁忌症: 青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。
注意事项: 1.肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。 2.用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。 3.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。
孕妇及哺乳期妇女用药: 禁用。
儿童用药: 禁用。
老年患者用药: 剂量减少。
药物相互作用: 本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。
【规格】5mg。
贮藏: 遮光,密封保存。
5g盐酸丁卡因加蒸馏水250ml,就行了!
楼下的没学过药剂学?这里的2%是重量/体积比,准确的配法应该是5g,在250ml容量瓶中,然后加少量蒸馏水,溶解后,加蒸馏水到刻度线.但一般粗略的配法就是 5g盐酸丁卡因加蒸馏水250ml,可用量筒量水!
建议饭后半小时再服用抗焦虑药物,可以减少对于胃肠道的刺激。其次,可以结合当地医生口服治疗胃病的药物,如奥美拉唑胶囊、果胶铋及止痛的药物治疗,治疗胃病的药物与抗焦虑的药物最好分开服用。在当地医生指导下应用药物吧。
英文名: TETRACAINE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
拼音名: ZHUSHEYONG YANSUANDINGKAYIN
药品类别: 局部麻醉药 本品主要成分为盐酸丁卡因,其化学名为4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐。
适应症: 用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、黏膜表面麻醉。
性状: 本品为粉针剂,是盐酸丁卡因(不加赋形剂)的无菌冻干品,外观呈白色的疏松块状物或粉末。本品水溶液pH5~6。
药理毒理:
药代动力学: 本品进入血液后,大部分和血浆蛋白结合,蓄积于组织中,骨骼肌内蓄积量最大,当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化,经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇,然后再降解或结合随尿排出。
用法用量: 本品为粉针,需加氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解使用。药液浓度及用量按用途分别如下: 1.硬膜外阻滞:常用浓度为0.15~0.3%溶液,与盐酸利多卡因合用,最高浓度为0.3%,一次常用量为40~50mg,极量为80mg。 2.蛛网膜下腔阻滞:常用其混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液 1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用),一次常用量为10mg,15mg为限量,20mg 为极量。 3.神经传导阻滞:常用浓度0.1%~0.2%,一次常用量为40~50mg,极量为 100mg。 4.黏膜表面麻醉:常用浓度1%,眼科用1%等渗溶液,耳鼻喉科用1%~2% 溶液,一次限量为40mg。
不良反应: 1.毒性反应:本品药效强度为普鲁卡因的10倍,毒性也比普鲁卡因高10倍,毒性反应发生率也比普鲁卡因高,常由于剂量大、吸收快或操作不当引起,如误注入血管使血药浓度过高等。用药过量的中毒症状表现为:头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷,并出现呼吸衰竭和血压下降,需及时抢救。 2.变态反应:对过敏患者可引起猝死,即使表面麻醉时也需注意。 3.可产生皮疹或荨麻疹,颜面、口或(和)舌咽区水肿等。
禁忌症: 1.对本品过敏者禁用。 2.严重过敏体质者禁用。 3.心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。
注意事项: 1.本品为酯类局麻药,与普鲁卡因可能有交叉过敏反应,故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。 2.与其它局麻药合用时,本品应减量。 3.大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。 4.本品可与肾上腺素合用,一般浓度为1:200000,即20ml药液中加0.1%肾上腺素0.1ml。其作用使血管收缩、血流量减少、药物吸收减慢、作用持续时间延长等。但这种合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。 5.药液不得注入血管内,注射时需反复抽吸,不可有回血。 6.注射部位不能遇碘,以防引起本品沉淀。 7.对年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应,应减量。 8.肝功能不全、血浆胆碱脂酶活动减弱时应减量。 9.皮肤或黏膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。 10.椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面,并随时观察血压和脉搏的变化。 11.神经传导阻滞、硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞,由于使用不当致死已屡见。为了防止中毒、死亡,在用药期间即使表面黏膜麻醉也应监测:呼吸与循环系统的功能状态,包括心血管情况、中枢神经活动、兴奋或抑制、胎儿心率。同时对呼吸和循环等方面的意外,应做到有预见,觉察及时,防治和抢救得法,时间上没有延误。 12.本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关,必须严格操作和管理,控制单位时间内的用量,按本说明书的介绍给药。 13.给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。 14.注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒。 15.禁用于浸润局麻、静脉注射和静脉滴注。
孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药: 儿童应减量。
药物相互作用: 1.不得与碱性药液合用。 2.如合用某些酸性药液,由于pH不同,也可影响本品的离解值,以致局麻减效或起效时间延迟。 3.不宜同时服用磺胺类药物。
【规格】50mg
贮藏: 遮光、密闭保存。
以往对广泛性焦虑症治疗中,以苯二氟节类和三环类抗抑郁剂为主,但这两类型药物长期应用副作用较多,如前者具有成瘾性、耐药性和戒断反应,后者则对多种受体有拮抗作用,使患者生活质量受到影响,患者依从性较差。盐酸丁螺环酮片作为一种新型抗焦虑药,长期使用不产生镇静作用,无戒断反应,不会产生药物依赖性,突然停药不会有副作用,不会影响生活状态。