盐酸纳美芬注射液的不良反应
对健康者用药者，即使剂量达到推荐剂量的15倍或15倍以上，纳美芬的耐受性都很好、没有出现严重的不良反应。对少数患者，当本品的剂量超过推荐剂量时，纳美芬产生的症状显示出对内源性阿片类药物(例如以前报道的其它麻醉拮抗剂)作用的逆转。这些症状(悉心、寒战、肌痛、烦躁不安、腹部痉挛和关节痛)常为一过性的且发生率低。对术后或阿片类药物过量患者使用临床推荐剂量后出现预期的阿片类戒断症状,后来发现这些患者都使用过阿片类药物.使用纳美芬出现的戒断症状与使用其它阿片类拮抗剂出现的类似,术后低剂量用药出现的戒断症状是一过性的,对药物过量患者大剂量用药后出现的戒断症状持续时间长。据报道术后使用纳美芬与使用生物等效剂量的纳洛酮出现心动过速和恶心的频率是相同的。当用药剂量只能部分逆转阿片类作用时这两咱不良反应的发生率低，随着剂量的增加其发生率也随之增加。因此，推荐剂量为术后使用时不超过1.0μg/kg、治疗阿片类药物过理时不超过1.5mg/70kg。根据国外临床试验文献，对纳美芬常见不良反应列表如下： 发生率低于1%的不良反应心血管系统：心动过缓、心律失常消化道：腹泻、口干神经系统：嗜睡、神经衰弱、激动、神经过神经过敏、震颤、意识错乱、戒断症状、肌痉挛呼吸道：咽炎皮肤：瘙痒泌尿道：尿潴留在本品的使用剂量超过推荐剂量时，不良反应的发生率增高。实验室结果：据报道对术后用药患者进行的研究中，CPK值一过性增高，发生率为0.5%。研究认为该值的增高与手术有关而与纳美芬的使用无关。使用纳美芬或纳洛酮的患者中有0.3%出现AST增高。还不知道该发现是否具有临床显著意义。在临床试验中未观察到纳美芬或纳洛酮引起的肝炎或肝损伤。
纳美芬注射液一般为静注，也可肌注或皮下注射。一般原则：本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应，一旦达到了足够的逆转效果，就不应继续用药。逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量：使用100μg/mL的剂量浓度，见表1的初始剂量。术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用，而不是引起完全的逆转和急性疼痛。初始剂量为o.25μg/kg，2-5分钟后可增加剂量0.25μg/kg，当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。累积剂量大于1.0μg/kg不会增加疗效。表1：逆转术后阿片类药物的抑制作用体重 纳美芬使用的ml(100μg/ml的浓度)50kg0.12560kg0.15070kg0.17580kg0.20090kg0.225100kg 0.250对已知的心血管高危患者用药时，应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按1:1的比例稀释，并使用0.1μg /kg作为初始剂量和增加剂量。对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者：纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状。在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状。至少应在2-5分钟后再次用药，以增加剂量达到最大疗效。重复用药：如果复发呼吸抑制，应再增加剂量来达到临床治疗效果，增加剂量时应避免过度逆转。
批准文号备注
原批准文号
产品名称 盐酸纳美芬注射液
英文名称 Nalmefene Hydrochloride Injection
商品名 抒纳
生产单位 辽宁海思科制药有限公司
规格 1ml∶0.1mg（以纳美芬计）
剂型 注射剂
产品类别 化学药品
批准日期 2008-09-22 盐酸纳美芬注射液
英文名：Nalmefene Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Nameifen Zhusheye
本品主要成分为盐酸纳美芬
其化学名称为：17-环丙甲基-6-亚甲基-4,5α-环氧吗啡喃-3,14-二醇盐酸盐一水合物
其结构式为： 分子式：C21H25NO3HCI??H2O
分子量：393.91
性状本品为无色的澄明液体。
药理毒理：本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性，但能竞争性拮抗μ、κ、δ阿片受体，其中与μ受体的亲和力最强。本品可预防或逆转阿片效应，包括呼吸抑制、镇静及低血压。药效学研究显示纳美芬比纳洛酮的作用持续时间更长。本品不具有产生呼吸抑制、拟精神或缩瞳作用。本品不产生耐受性、躯体依赖性与滥用潜力。本品在对阿片样物质有依赖性的个体身上可产生急性戒断综合症状。
辽宁海思科制药有限公司系西藏海思科药业集团股份有限公司于辽宁省兴城市兴城曹庄工业园区建立的药品生产基地。公司成立于2005年5月19日，注册资金8000万元人民币，现累计投资人民币1.5亿元，占地7万多平方米。
辽宁海思科制药有限公司现有在职员工335人，其中硕士学历4人，本科学历90人，大专学历93人，各类专业技术人员187人。公司建有符合国家GMP标准的各类厂房及配套设施2万余平方米。拥有小容量注射剂、冻干粉针剂、头孢无菌原料及头孢无菌制剂、玻瓶大输液、多室袋软袋输液等8条专业生产线。公司获得了国家食品药品监督管理局颁发的盐酸纳美芬注射液、注射用头孢地嗪钠等七个品种的注册批件，盐酸纳美芬注射液获得了国家食品药品监督管理局颁发的新药证书；小容量注射剂车间、无菌粉针车间、大容量注射剂车间顺利通过国家GMP认证，产品于同年生产上市销售，取得了较好的社会声誉。 四川海思科制药有限公司是海思科药业集团旗下的口服制剂和原料药生产基地，位于四川省成都温江海峡科技园区，总投资7500万元，占地面积3万多平方。
公司现有及正在申报的三类新药二十余个，涉及心血管、肝病、糖尿病等多个领域，立足于为国内患者提供最新、最优质的药品。
公司建有胶囊剂、片剂、颗粒剂及原料药等多条生产线。借助新版GMP实施的契机，四川海思科力争将企业建设成为一个国内一流，符合美国FDA和欧盟CGMP标准的现代化医药研发制造基地。
临床上纳美芬除了具有阿片受体拮抗剂的传统用途,如:抗休克、治疗酒精中毒、吗啡类药物中毒的治疗、麻醉催醒外,还可用于心力衰竭、治疗脊髓损伤、减肥、胃肠功能紊乱,脑保护等。同时,由于同体内内源性物质竞争与阿片受体的作用,纳美芬能刺激黄体激素(LH)及促性腺激素的释放,因此还可能应用于治疗男性性功能障碍及一些功能紊乱。
预防戒毒患者复吸方面，由于纳美芬生物利用度高，且无滥用的可能，具有的特殊药理学性质使它比目前其它的阿片受体拮抗剂（比如纳曲酮）在预防戒毒患者的复吸上有更大的优势。目前是最有效的、副作用最小的、没有残留的阿片类毒品拮抗剂，应用纳美芬长效缓释剂防止复吸是最有效、最可靠、最安全、最理想的治疗方法。
