医药中间体行业的发展趋势
市场上新型药物产量有限,造成医药中间体新产品开发的难度越来越大,传统产品的竞争也越来越激烈,医药中间体行业利润迅速下降。为此建议:①向上下游延伸产业链向上延伸将自己使用的主要原料转为自行生产,如生产氨噻肟酸的主要原料乙酰乙酸乙酯、生产2-氨甲基呋喃乙酸的乙酰呋喃(或呋喃、糠醛)、生产三嗪环的甲基肼等。这样可以进一步降低成本,同时对于一些特殊原料,可以起到避免关键原料垄断的作用。向下延伸即将医药中间体直接合成原料药,可以进一步提高产品的附加值,同时将产品直接销售给制药公司。但向下游延伸投资较大,同时对生产技术要求较高,还要与原料药的使用厂家保持良好的关系。②形成自己的特色产品如河北金通公司的三嗪环,山东金城的氨噻肟酸,石家庄柏奇的呋喃铵盐,浙江横店的四氮唑乙酸,抚顺美强的AE-活性酯等特色品牌产品,业内影响力较大。③改进技术,节约成本医药中间体工艺路线长,反应步骤多,溶剂使用量大,技术改进潜力较大。例如可使用价值较低的原料代替价值较高的原料,如在氨噻肟酸生产中使用液氯代替液溴、在三嗪环生产中使用硫氰酸铵代替硫氰酸钾(钠)等;使用单一溶剂代替反应过程中的不同溶剂,对酯类产品水解生成的醇进行回收等。
国内医药中间体行业现已进入成熟期,早期几名技术工人就可以建工盈利的年代已经过去了,也不会出现类似氨噻肟酸一个基本中间体供应十几种药物生产的局面。随着医药行业的发展,会不断出现对医药中间体的新的需求,如氨曲南类中间体需求量逐渐增大。但这些新产品还未形成较大的市场需求,当前国内需求量比较大的医药中间体品种还是以氨噻肟酸、去甲氨噻肟酸及其衍生物等传统系列产品为主。新上项目的企业应慎重考虑,在拥有足够的资金和技术力量及与制药企业保持着良好关系的前提下,合理把握介入时机;此外,应对国内外同行及上下游的动态有很好的了解,未雨绸缪,占领市场先机。
基本信息:
中文名称
2-呋喃甲酰基乙酸甲酯
中文别名
3-(2-呋喃基)-3-氧代-丙酸甲酯
英文名称
Methyl
2-Furoylacetate
英文别名
methyl
3-(furan-2-yl)-3-oxopropanoate
CAS号
615-06-5
上游原料
CAS号
中文名称
1192-62-7
2-乙酰基呋喃
616-38-6
碳酸二甲酯
88-14-2
糠酸
16695-14-0
丙二酸单甲酯
2414-98-4
乙醇镁
98-01-1
糠醛
527-69-5
呋喃甲酰氯
79-20-9
乙酸甲酯
38330-80-2
丙二酸单甲酯钾盐
611-13-2
2-糠酸甲酯
67-56-1
甲醇
614-99-3
2-糠酸乙酯
更多上下游产品参见:http://baike.molbase.cn/cidian/1449413
主要的有机试剂的极性大小顺序:
水(最大) > 甲酰胺> 乙腈> 甲醇> 乙醇> 丙醇> 丙酮> 二氧六环> 四氢呋喃> 甲乙酮> 正丁醇> 乙酸乙酯> 乙醚> 异丙醚> 二氯甲烷>氯仿>溴乙烷>苯>四氯化碳>二硫化碳>环己烷>己烷>煤油(最小)
常用的试剂的极性具体是多少也是可以查到的,下图是常见有机溶剂的的具体极性数值。
对于分子极性大小,目前尚无一个公认准确的量化标准,但比较常用的是根据物质的介电常数(尤其是液体和固体),对于一些简单的分子也可以根据其本身结构判断其是否有极性(如二氧化碳为直线型分子,为非极性化合物,但二氧化硫分子结构为V字型,故为极性分子)。
通常分子极性可以用于物质的柱色谱分析和物质结晶分离,对于通常的实验来说:常见的溶剂极性大小顺序(由小至大)为:
石油醚、环己烷、四氯化碳、苯、甲苯、二氯乙烷、二氯甲烷、三氯乙烯、二苯醚、氯仿、正丁醚、乙醚、DME、硝基苯、二氧六环、三辛胺、四氢呋喃、乙酸乙酯、三丁胺、甲酸甲酯、三乙胺、丙酮、苯甲醇、吡啶、正丁醇、异丙醇、乙二醇、乙醇、乙酸、甘油(丙三醇)、乙腈、DMF、甲醇、六甲基磷酰胺、甲酸、DMSO、三氟乙酸、甲酰胺、水、三氟甲磺酸、无水硫酸、无水高氯酸、无水氢氟酸。
扩展资料:极性的产生:
共价键的极性是因为成键的两个原子电负性不相同而产生的。电负性高的原子会把共享电子对“拉”向它那一方,使得电荷不均匀分布。这样形成了一组偶极,这样的键就是极性键。电负性高的原子是负偶极,记作δ-;电负性低的原子是正偶极,记作δ+。
键的极性程度可以用两个原子电负性之差来衡量。差值在0.4到1.7之间的是典型的极性共价键。两个原子完全相同(当然电负性也完全相同)时,差值为0,这时原子间成非极性键。相反地,如果差值超过了1.7,这两个原子之间就以离子键为主成键。
参考资料:百度百科-极性
极性(polarity):物体在相反部位或方向表现出相反的固有性质或力量,对特定事物的方向或吸引力(如倾斜、感觉或思想);向特定方向的倾向或趋势,对两极或起电(如物体的)特定正负状态。在化学中,极性指一根共价键或一个共价分子中电荷分布的不均匀性。
如果电荷分布得不均匀,则称该键或分子为极性;如果均匀,则称为非极性。物质的一些物理性质(如溶解性、熔沸点等)与分子的极性相关。
扩展资料:
通常分子极性可以用于物质的柱色谱分析和物质结晶分离,对于通常的实验来说:常见的溶剂极性大小顺序(由小至大)为:
石油醚、环己烷、四氯化碳、苯、甲苯、二氯乙烷、二氯甲烷、三氯乙烯、二苯醚、氯仿、正丁醚、乙醚、DME、硝基苯、二氧六环、三辛胺、四氢呋喃、乙酸乙酯、三丁胺、甲酸甲酯、三乙胺、丙酮、苯甲醇;
吡啶、正丁醇、异丙醇、乙二醇、乙醇、乙酸、甘油(丙三醇)、乙腈、DMF、甲醇、六甲基磷酰胺、甲酸、DMSO、三氟乙酸、甲酰胺、水、三氟甲磺酸、无水硫酸、无水高氯酸、无水氢氟酸。
其中三氟乙酸,三氟甲磺酸,无水硫酸、无水高氯酸、无水氢氟酸等强酸由于腐蚀性极强,实际上在一般实验中应用不多;
这里只是列出以便比较物质极性大小而已,通常柱色谱常用有机溶剂为石油醚、环己烷、二氯甲烷、三氯乙烯、乙醚、DME、二氧六环、四氢呋喃、乙酸乙酯、丙酮、乙醇、乙酸、甲醇这几种溶剂,至于具体问题,则经常使用几种溶剂的混合溶剂来进行分离物质。
物质结晶分离时通常将极性不同的溶剂加入溶液中,使得所需要物质结晶析出,最常见的即是摩尔盐和蓝矾的合成中加入乙醇使得二者析出(二者均难溶于乙醇)。至于有机物的重结晶则不胜枚举(例如咖啡因的重结晶时向其乙醇溶液中加入水使其结晶析出。
参考资料来源:百度百科——极性
水(H2O)>甲醇(MeOH)>乙醇(EtOH)>丙酮(Me2CO)>正丁醇(n-BuOH)>乙酸乙酯(EtOAc)>乙醚(Et2O)>氯仿(CHCl3)>苯(C6H6)>四氯化碳(CCl4)>正己烷≈石油醚(Pet.et)。
其中甲醇、乙醇和丙酮三种溶剂能与水互溶,正丁醇是所有与水不相容(分层)的有机溶剂中极性最大的,常用于萃取苷类成分。氯仿是唯一比重比水重的溶剂。
混合溶剂的极性顺序:苯∶氯仿(1+1)→环己烷∶乙酸乙酯(8+2)→氯仿∶丙酮(95+5)→苯∶
丙酮(9+1)→苯∶乙酸乙酯(8+2)→氯仿∶乙醚(9+1)→苯∶甲醇(95+5)→苯∶乙醚(6+4)→环己烷
乙酸乙酯(1+1)→氯仿∶乙醚(8+2)→氯仿∶甲醇(99+1)→苯∶甲醇(9+1)→氯仿∶丙酮(85+15)→苯∶乙醚(4+6)→苯∶乙酸乙酯(1+1)→氯仿
甲醇(95+5)→氯仿∶丙酮(7+3)→苯∶乙酸乙酯(3+7)→苯∶乙醚(1+9)→乙醚∶甲醇(99+1)→乙酸乙酯∶甲醇(99+1)→苯∶丙酮(1+1)→氯仿∶甲醇(9+1)
拓展资料:
水不具有任何药理与毒理作用,且廉价易得。所以水是最常用的和最为人体所耐受的极性溶剂。水能与乙醇、甘油、丙二醇及其他极性溶剂以任意比例混合。
水能溶解无机盐以及糖、蛋白质等多种极性有机物。液体制剂用水应以蒸馏水为宜。水的化学活性较有机溶剂强,能使某些药物水解,也容易增殖微生物,使药物霉变与酸败,所以一般以水为溶剂的制剂不宜久贮。在使用水作溶剂时,要考虑药物的稳定性以及是否产生配伍禁忌。
参考资料来源:
百度百科-溶剂